Диферелін

Трипторелин

Групповая принадлежность:
Противоопухолевое средство, гонадотропин релизинг гормона аналог

Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия, порошок для приготовления суспензии для подкожного введения, раствор для подкожного введения

Фармакологическое действие:
Противоопухолевое средство, синтетический аналог ГРФ. Обладает антигонадотропным действием. Механизм действия основан на непосредственном воздействии на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию ГРФ. После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза (кратковременное повышение концентрации гонадотропинов) трипторелин подавляет секрецию ЛГ, ФСГ и соответственно функцию тестикул и яичников. Вследствие этого происходит ингибирование секреции эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижение секреции тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации. Максимальный эффект развивается на 3 нед (полностью прекращается инкреция гонадотропинов, ЛГ и ФСГ, продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы или посткастрационного). Менструация обычно наступает не ранее 3 мес после завершающей инъекции. Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови (200-500 нг/мл).

Показания:
Эндометриоз, миома матки, программа ЭКО, раннее половое созревание, гипогонадотропная аменорея. Симптоматическое лечение прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы (альтернатива хирургической кастрации).

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аналогам ГРФ). У мужчин - гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической кастрации. У женщин - остеопороз (клинически выраженный или повышенный риск его развития), беременность, период лактации.C осторожностью. Синдром поликистозных яичников.

Побочные действия:
Со стороны мочеполовой системы (связаны со снижением концентрации половых гормонов в крови): снижение либидо, гинекомастия, снижение потенции, "мажущие" выделения из влагалища или сухость влагалища, боли во время полового акта, "приливы" крови к коже лица, профузный пот. Со стороны нервной системы: головная боль, нарушения сна, лабильность настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, парестезии, нарушения зрения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, увеличение массы тела, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперхолестеринемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, деминерализация костей (без повышения ломкости). Местные реакции: аллергические реакции (гиперемия и зуд в месте введения).

Способ применения и дозы:
П/к, 1 раз в сутки. Первые 7 дней - по 0.5 мг, начиная с 8 дня - по 0.1 мг (поддерживающая доза). При использовании в программе ЭКО на цикл стимуляции достаточно 1 инъекции. Депо-форма: в/м, п/к, разовая доза - 3.75 мг, частота введений - 1 раз в 28 дней, начиная с 3 дня менструации. Длительность терапии должна не превышать 6 мес.

Особые указания:
Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности. В течение первого месяца терапии использовать негормональные контрацептивные средства. Для предотвращения гиперстимуляции следует тщательно контролировать рост фолликулов и лютеиновую фазу (особено при синдроме поликистозных яичников). В процессе лечения следует регулярно контролировать концентрацию половых стероидных гормонов в плазме (у мужчин и женщин), размер миомы. Непропорционально быстрое уменьшение объема матки, по сравнению с размерами миомы, в некоторых случаях может являться причиной кровотечения и сепсиса. Менструация обычно наступает через 3 мес после последней инъекции депо-формы, но в некоторых случаях позже. У мужчин в начале лечения возможно повышение концентрации тестостерона в плазме, поэтому в течение 1 нед терапии рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, при необходимости - симптоматическая терапия.