Діаформін sr

Часто комплексная терапия больных сахарным диабетом инсулин независимого типа включает применение Диаформин SR, что является необходимой мерой, когда диетотерапия недостаточно эффективна. Дозировка препарата в инструкции Диаформин SR предполагает установление определенной начальной дозировки средства с последующей корректировкой через 10-15 дней под тщательным медицинским контролем.

ДИАФОРМИН SR (DIAFORMIN SR) ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Состав:

действующее вещество: мetformin;1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, шеллак, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав плёночной оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Пероральные гипогликемизирующие средства. Бигуаниды. Код ATC A10B A02.

Показания

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением), как монотерапия или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, или в комбинации с инсулином.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; диабетический кетоацидоз, прекома, кома, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сутки); нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин); острые заболевания, при которых существует риск развития нарушений функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок; клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок); внутривенное введение йодосодержащих контрастных средств; печёночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм; серьезные хирургические вмешательства. Не рекомендовано применять препарат лицам старше 60 лет, занимающимся тяжелым физическим трудом, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать целиком, не разжёвывая.

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными антидиабетическими препаратами.

Обычная начальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки во время ужина.

Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки.

Увеличивать дозу необходимо на 500 мг каждую неделю, максимально – 2000 мг. У пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза препарата Диаформин SR, таблеток с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина с быстрым высвобождением.

Если доза 2000 мг 1 раз в сутки не позволяет достичь надлежащего гликемического контроля, эта доза может быть разделена на 2 приема в сутки: один раз утром и один раз вечером, во время приема пищи.

Если предусмотрен переход с другого противодиабетического препарата для перорального применения на препарат Диаформин SR, следует прекратить применение другого препарата и начать лечение Диаформином SR в дозах, указанных выше.

Комбинация с инсулином.

Метформин и инсулин могут применяться в виде комбинированного лечения для достижения улучшенного контроля глюкозы в крови. Обычная начальная доза препарата Диаформин SR, таблетки с пролонгированным действием, составляет 500 мг 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают, исходя из полученных значений уровня глюкозы крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек, которую следует регулярно контролировать.

Побочные реакции

Частота побочных реакций определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Данные симптомы уменьшаются при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Чтобы избежать развития этих побочных эффектов, рекомендуется назначать Диаформин SR во время или в конце приёма пищи 2-3 раза в день. Если диспепсические симптомы постоянны, лечение Диаформином SR следует прекратить.

Со стороны обмена веществ: очень редко – молочнокислый ацидоз (требует отмены лечения); при длительном лечении – гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны нервной системы: часто – нарушение вкуса.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – мегалобластная анемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: отдельные сообщения – снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, которые нивелируются при отмене метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.

При некоторых состояниях прием этих лекарств повышает вероятность развития лактоцидоза.

Вероятность развития лактоцидоза может возрастать в случае передозировки.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г гипогликемия не наблюдалась, но отмечалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах; в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.

Лечение: немедленная отмена Диаформина SR, госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан для применения в период беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении Диаформина SR его прием необходимо отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентка должна проинформировать врача о наступлении беременности.

Препарат противопоказан для применения в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью прекращают.

Дети

Не применяют в педиатрической практике.

Особенности применения

Лактоацидоз является редкостным, но тяжелым метаболическим осложнением, возникающим как результат аккумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированны случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоацидоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и в период лечения препаратом Диаформин SR необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Cледует проявлять осторожность в случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Хирургические вмешательства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрастных средств, а также при плановых хирургических вмешательствах, которые проводятся под общей, спинальной или перидуральной анестезией необходимо прекратить применение препарата Диаформин SR за 48 часов до и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования или операции, и оценки функции почек.

Пациентам необходимо придерживаться диеты и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении Диаформина SR с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

Возможно развитие бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Препарат не совместим с алкоголем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) в связи с риском развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества: Диаформин SR следует отменить за 48 ч до начала и в течение 48 ч после проведения рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств, поскольку возможно развитие лактоацидоза.

Нерекомендованные комбинации.

Одновременный прием с даназолом может вызвать развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении препарата Диаформин SR с алкоголем повышается риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Комбинации, требующие особенной осторожности.

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывают кетоацидоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема глюкокортикостероидов требуется коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении петлевых диуретиков и Диаформина SR имеется риск развития лактоацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Диаформин SR, если клиренс креатинина <60 мл/мин.

Назначение инъекций β2-симпатомиметиков снижает гипогликемическое действие Диаформина SR вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении Диаформина SR с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.

Снижает в плазме как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Метформин действует тремя путями: угнетает выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину; замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортный объем всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Оказывает позитивный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приёма таблетки с пролонгированным действием метформин всасывается медленнее, чем при приёме таблетки с быстрым высвобождением: Tmax (время достижения максимальной концентрации препарата) составляет 7 часов (в то время как Tmax для таблеток с быстрым высвобождением – 2,5 часа). В равновесном состоянии Сmax (средняя максимальная концентрация) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) возрастают непропорционально введенной дозе.

Внутрииндивидуальная вариабельность показателей Сmax и AUC для метформина с пролонгированным высвобождением сравнима с показателями метформина с быстрым высвобождением.

При приёме натощак таблетки с пролонгированным высвобождением показатель AUC уменьшается на 30 %, а показатели Сmax и Tmax остаются неизменными.

Состав еды не влияет на всасываемость метформина с пролонгированным высвобождением.

При многоразовом приеме метформина с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг кумуляции препарата не наблюдалось.

Распределение. Связывание с белками плазмы незначительно. Метформин проникает в эритроциты. Максимальный уровень препарата в крови ниже максимального уровня в плазме; достигаются они практически одновременно. Средний объём распределения изменяется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин в неизменённом виде выводится с мочой. Метаболиты этого вещества у человека не выявлены.

Выведение. Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 6,5 часа.

При нарушении функции почек почечный клиренс препарата уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего увеличивается период полувыведения и уровень метформина в плазме.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки пролонгированного действия по 500 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой, желтовато-белого цвета;

таблетки пролонгированного действия по 1000 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны, покрытые плёночной оболочкой, желтовато-белого цвета.

Срок годности

3 года.Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3, 6 или 10 блистеров в пачке

Категория отпуска

По рецепту.