Відгуки

Аналоги

Далацин ц фосфат

Далацин Ц фосфат 600 мг ампули 4 мл №1

Pfizer Manufacturing Belgium (Бельгия) (м)

0 відгуків

Арт. 138193

Немає в наявності

Далацин Ц фосфат розчин для ін'єкцій 150 мг/мл 2 мл ампули №1

Pfizer Inc. (США)

0 відгуків

Арт. 172854

Характеристики товара

шт.	1
Назва (рус)	Далацин ц фосфат

Інструкція

Далацин Ц-Pfizer Inc. (США)

Международное непатентованное название:клиндамицин.

Химическое название: метил-7-хлоро-6,7,8-тридезокси-6-(1-метил-транс-4-пропил-L-2-пирролидинкарбоксамидо)-1-тио-L-трео--D-галакто-октопиранозида 2-(дигидрофосфат)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

В 1 мл содержится: активное вещество клиндамицина фосфат в пересчете на клиндамицин 150 мг; вспомогательные вещества: бензиловый спирт 9 мг; эдетат динатрия 0,5 мг; вода для инъекций q.s. до 1 мл.

Описание: прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-линкозамид.

Код АТХ: J01FF01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Клиндамицин полусинтетический антибиотик-линкозамид, образующийся из линкомицина при замещении 7 (R) гидроксильной группы на 7 (S) хлор, активный в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Большинство грамотрицательных аэробных бактерий, включая Enterobacteriaceae, резистентны к клиндамицину.

Линкозамиды подобно макролидам (например, эритромицину) связываются с 50S субъединицей бактериальной рибосомы и ингибируют синтез белка на ранних стадиях.

В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в высоких концентрациях).

К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы:

1. Аэробные грамположительные кокки, включая:

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis (штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу). Отмечено (in vitro) быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину.
Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis)
Pneumococcus spp.

2. Анаэробные грамотрицательные бациллы, включая:

Bacteroides spp. (включая группу В. fragilis, B. disiens, B. bivius и В. melaninogenicus)
Fusobacterium spp.

3. Анаэробные грамположительные бациллы, не образующие споры, включая:

Propionibacterium spp.
Eubacterium spp.
Actinomyces spp.

4. Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая:

Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Microaerophilic Streptococcus spp.
Clostridia spp.: клостридии проявляют большую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, например, С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.

5. Различные организмы, включая Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum и Pneumocystis carinii (в сочетании с примахином), Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis. Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину: * Аэробные грамотрицательные бациллы
* Streptococcus faecalis
* Nocardia spp.
* Neisseria meningitidis
* Штаммы метициллин-резистентных Staphylococcus aureus и штаммы Haemophilus influenzae Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Фармакокинетика. Всасывание После введения 600 мг клиндамицина фосфата внутримышечно (в/м) максимальная концентрация препарата в сыворотке крови (9 мкг/мл) достигается через 1 3 ч от момента введения. После внутривенной (в/в) инфузии 300 мг препарата в течение 10 мин или 600 мг препарата в течение 20 мин максимальная концентрация препарата, которая составляет 7 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно, достигается к окончанию введения препарата. В таблице приведены средние максимальные концентрации клиндамицина и клиндамицина фосфата в сыворотке крови после его применения. Клиндамицина фосфат назначают взрослым через каждые 8 12 ч, детям - через каждые 6 8 ч, или в виде постоянной в/в инфузии, что обеспечивает концентрацию клиндамицина в сыворотке крови, которая превышает минимальную концентрацию препарата in vitro, необходимую для подавления наиболее чувствительных к клиндамицину микроорганизмов. Постоянный уровень препарата в организме достигается после введения третьей дозы.

Дозы у взрослых (после достижения равновесной концентрации)	Клиндамицин (мкг/мл)	Клиндамицина фосфат (мкг/мл)
в/в по 300 мг в течение 10 мин через каждые 8 ч в/в по 600 мг в течение 20 мин через каждые 8 ч в/в по 900 мг в течение 30 мин через каждые 12 ч в/в по 1200 мг в течение 45 мин через каждые 12 ч в/м по 300 мг через каждые 8 ч в/м по 600 мг через каждые 12 ч	7 10 11 14 6 9	15 23 29 49 3 3
Дозы у детей (первая доза) (1)
в/в по 5 - 7 мг/кг массы тела в течение 1 часа в/м по 3 - 6 мг/кг массы тела в/м по 5 - 7 мг/кг массы тела	10 4 8

(1) данные по больным, получающим лечение по поводу инфекций Существует линейная зависимость между концентрацией клиндамицина в сыворотке крови и принятой дозой препарата. Сывороточные концентрации клиндамицина превышают минимальную ингибирующую концентрацию (MИК) для большинства чувствительных микроорганизмов в течение не менее 6 ч после приема препарата в обычных рекомендованных дозах. Распределение 40 90 % введенного препарата связывается в организме с белками. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Концентрация клиндамицина в костной ткани достигает примерно 40 % (20 75 %) его концентрации в сыворотке крови. В материнском молоке концентрация препарата составляет 50 100 % его концентрации в сыворотке крови, в синовиальной жидкости - 50 %, в мокроте - 30 75 %, в перитонеальной жидкости - 50 %, в крови плода - 40 %, в гное - 30 %, в плевральной жидкости - 50 90 % концентрации в сыворотке крови. Клиндамицин не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается незначительно). Метаболизм Клиндамицин почти полностью метаболизируется в печени с образованием N-деметильного и сульфоксидного активных метаболитов, а также некоторых неактивных метаболитов. Выведение Период полувыведения клиндамицина у взрослых составляет в среднем около 2,4 ч (при тяжелой печеночной или почечной недостаточности удлиняется до 3-5 ч), возраст не влияет на фармакокинетику клиндамицина. В неизмененном виде из организма выводится около 10% препарата почками, 3,6 % - с калом. Остальное количество выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом, с желчью и калом. Клиндамицин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: 1. Инфекции ЛОР органов, в том числе: синусит, воспаление среднего уха.
2. Скарлатина.
3. Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, в том числе: бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкого.
4. Инфекции кожи, подкожно-жировой клетчатки и мягких тканей, в том числе: угри, фурункулы, импетиго, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные процессы, вызванные чувствительными к этому препарату возбудителями, такие как рожа, паронихия (панариций).
5. Инфекционные заболевания костей и суставов, в том числе: остеомиелит и септический артрит.
6. Инфекции урогенитального тракта, в том числе: эндометрит, инфекции подкожной жировой клетчатки, инфекции тканей, окружающих влагалище, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит, воспалительные заболевания органов малого таза (в сочетании с препаратом, активным в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например, гентамицином)). Монотерапия инфекционных заболеваний шейки матки, вызываемых Chlamydia trachomatis. 7. Инфекции брюшной полости, в том числе: перитонит и абсцесс (в сочетании с другими препаратами, активными в отношении грамотрицательных аэробных бактерий). Профилактика перитонита или абсцесса брюшной полости после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в сочетании с аминогликозидами). 8. Септицемия и бактериальный эндокардит.
9. Инфекции полости рта, в том числе: периодонтальный абсцесс и периодонтит.

10. Токсоплазмозный энцефалит у больных СПИДом (в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии).
11. Пневмоцистная пневмония у больных СПИДом (в сочетании с примахином у больных с непереносимостью или резистентных к стандартной терапии).
12. Малярия, в том числе вызванная мультирезистентным Plasmodium falciparum, как в виде монотерапии, так и в сочетании с хинином или хлорохином.
13. Профилактика эндокардита у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам.
14. Профилактика инфекций при операциях в области головы и шеи. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата, детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: желудочно-кишечные заболевания (в анамнезе), особенно язвенный колит, миастения (клиндамицин может нарушать нейромышечную передачу), тяжелая печеночная недостаточность. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ Клиндамицин проникает через плаценту. После введения нескольких доз препарата концентрация в амниотической жидкости составляла около 30% от концентрации в крови матери. Клиндамицин следует применять у беременных женщин только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Клиндамицин обнаруживается в материнском молоке в концентрации 0,7 - 3,8 мкг/мл. При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Внутривенно, внутримышечно. ВЗРОСЛЫЕ Для лечения инфекционных заболеваний брюшной полости, воспалительных заболеваний органов малого таза у женщин, а также при других осложненных или тяжелых инфекциях: 2400 2700 мг препарата в день, разделенные на 2, 3 или 4 равные дозы. При более легких формах инфекции и при наличии более чувствительного к терапии возбудителя: 1200 1800 мг/день, разделенные на 3 или 4 равные дозы, до 4800 мг/день. Максимальная рекомендуемая однократная доза внутримышечно - 600 мг. ДЕТИ СТАРШЕ 3 ЛЕТ: 20 40 мг/кг массы тела/день, разделенные на 3 или 4 равные дозы. Инфекции, вызываемые бета гемолитическим стрептококком: дозы указаны выше, продолжительность лечения - не менее 10 дней. Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: 900 мг клиндамицина в/в каждые 8 ч + в/в подходящее антибактериальное средство, активное в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например, гентамицин в дозе 2,0 мг/кг с последующими введениями 1,5 мг/кг через каждые 8 ч для пациентов с нормальной функцией почек), в течение не менее 4 дней, а после наступления улучшения состояния пациента - в течение еще не менее 48 ч. Затем переходят на клиндамицин внутрь по 450 600 мг каждые 6 ч ежедневно. Полный курс терапии составляет 10 14 дней. Токсоплазмозный энцефалит у больных СПИДом: у пациентов с непереносимостью стандартной терапии клиндамицин применяют в сочетании с пириметамином по следующей схеме: в/в в дозе 600 1200 мг каждые 6 ч в течение 2 недель, затем по 300 600 мг внутрь каждые 6 ч. Пириметамин назначают в дозе 25 75 мг внутрь каждый день. Обычно курс терапии составляет 8 10 недель. При применении более высоких доз пириметамина следует назначать фолиниевую кислоту в дозе 10 20 мг/день. Пневмоцистная пневмония у больных СПИДом: 600 900 мг в/в каждые 6 ч или 900 мг в/в каждые 8 ч в течение 21 дня и примахин по 15 30 мг внутрь один раз в день в течение 21 дня. Профилактика эндокардита у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам: 600 мг в/в за 1 час до в/в введения пенициллина. Пожилые пациенты: при нормальной (для данного возраста) функции печени и почек коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек и печени: коррекции дозы не требуется. Профилактика инфекций при операциях в области шеи и головы: 900 мг в 1 л физиологического раствора 0,9% натрия хлорида или 5% раствора глюкозы используют во время операции для орошения загрязненных ран головы и шеи перед закрытием раны. Разведение и скорость инфузии Концентрация клиндамицина в растворе для инфузий не должна превышать 18 мг/мл. СКОРОСТЬ ИНФУЗИИ НЕ ДОЛЖНА ПРЕВЫШАТЬ 30 МГ/МИН. Обычно используют следующие скорости инфузии:

Доза	Объем растворителя*	Время
300 мг	50 мл	10 мин
600 мг	50 мл	20 мин
900 мг	50-100 мл	30 мин
1200 мг	100 мл	40 мин

*Растворитель физиологический раствор 0,9% натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Осмотрите готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц или изменения цвета. Введение свыше 1200 мг за одну инфузию продолжительностью 1 час не рекомендуется. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота и диарея, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, желтуха, нарушения функции печени, в том числе гипербилирубинемия.
2. Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, наиболее часто - генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, редко - мультиформная эритема, эксфолиативный и везикуло буллезный дерматит и токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции.
3. Со стороны системы крови: были отмечены случаи нейтропении (лейкопении) и эозинофилии проходящего характера, а также случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении, однако, связь между этими явлениями и терапией клиндамицином не установлена.
4. Со стороны сердечно сосудистой системы: при слишком быстром в/в введении препарата отмечены редкие случаи остановки дыхания и сердечной деятельности, а также развитие гипотонии (см. “СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ”).
5. Местные реакции: при внутримышечном введении препарата может наблюдаться местное раздражение, болезненность и образование абсцессов в месте инъекции; при в/в введении иногда возникают явления тромбофлебита; снизить частоту возникновения этих явлений можно путем введения препарата глубоко внутримышечно, а также, по возможности избегая применения постоянных внутривенных катетеров.
6. Прочие: вагинит, извращение вкуса. В справочной литературе имеются данные о возможности развития следующих побочных явлений на фоне применения клиндамицина: нарушение нейромышечной передачи, развитие суперинфекции. ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: не описаны. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Клиндамицин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ Установлено, что in vitro проявляется антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Поскольку данный антагонизм может быть клинически значимым, эти препараты не следует принимать одновременно. Существуют данные о подобном взаимодействии с хлорамфениколом. Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы. Одновременное применение с опиоидными (наркотическими) анальгетиками, которые обладают центральным угнетающим действием на функцию дыхания, может приводить к более выраженному угнетению дыхания вплоть до апноэ. Одновременное назначение с противодиарейными препаратами, снижающими моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), увеличивает риск развития псевдомембранозного колита. Аминогликозиды расширяют спектр противомикробного действия клиндамицина. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Во избежание осложнений применять строго по назначению врача! Препарат содержит бензиловый спирт. Имеются сообщения о том, что бензиловый спирт может вызывать развитие “синдрома удушья” (Gasping Syndrome - нарушения со стороны дыхательной системы, проявляющиеся в виде удушья) с летальным исходом у недоношенных новорожденных. В случае инфекций шейки матки, вызываемых Chlamydia trachomatis, монотерапия клиндамицином эффективна для полного излечения. Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести вплоть до угрожающих жизни наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая клиндамицин, поэтому во всех случаях диареи после приема антибактериальных препаратов следует рассматривать возможность данного диагноза. Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Доказано, что токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая клиндамицин и проявляется от лёгких форм диареи до тяжёлого колита с летальным исходом. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, приводящие к развитию CDAD. Гипертоксин-продуцирующие штаммы Clostridium difficile ведут к увеличению заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой антибактериальной терапии и для лечения может потребоваться проведение колэктомии. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии должны рассматриваться как подозрительные на развитие CDAD. Необходим тщательный сбор анамнеза в случае развития CDAD в течение 2-х месяцев после назначения антибактериальных препаратов.