Цефотаксим-БХФЗ пор.д/р-ра для ин. 1г №1фл.

Цефотаксим-БХФЗ (CEFOTAXIME-BCPP) інструкція для застосування

Склад

діюча речовина: цефотаксим
1 флакон містить цефотаксиму (у вигляді цефотаксиму натрієвої солі стерильної) 500 мг або 1000 мг.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін&rsquo єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:

порошок білого або злегка жовтого кольору гігроскопічний.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТХ J01D D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефотаксим-БХФЗ &ndash напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління широкого спектра дії для парентерального введення. Препарат ефективний відносно багатьох грампозитивних і має високу активність щодо грамнегативних бактерій. Впливає бактерицидно на штами бактерій стійких до пеніциліну аміноглікозидів сульфаніламідів. Механізм антимікробної дії Цефотаксиму-БХФЗ пов&rsquo язаний з пригніченням активності ферменту транспептидази блокадою пептидоглікану порушенням утворення мукопептиду клітинної стінки мікроорганізмів. Препарат стійкий відносно чотирьох з п&rsquo яти бета-лактамаз грамнегативних бактерій та пеніцилінази стафілококів. Активний відносно Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis деяких штамів Enterococcus spp. Streptococcus pneumoniae (особливо Diplococcus pneumoniae) Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А) Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В) Bacillus subtilis Bacillus myroides Corinebacterium diphtheriae Erysipelothrix insidiosa Eubacterium Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae у тому числі ампіцилінорезистентних штамів Haemophilus parainfluenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae у тому числі штамів які продукують пеніциліназу Propionibacterium Proteus mirabilis Proteus vulgaris Proteus inconstans Serratia spp. Veillonella Yersinia Bordetella pertussis Moraxella Aeromonas hydrophilia Fusobacterium Bacteroides spp. Clostridium species Peptostreptococcus species Peptococus spp.

Впливає на деякі штами Pseudomonas aeruginosa Acinetobacter Helicobacter pylori Bacteroides fragilis Clostridiun difficile. Може впливати на мультирезистентні штами стійкі до пеніцилінів цефалоспоринів перших двох поколінь аміноглікозидів. Препарат менш активний до грампозитивних коків ніж цефалоспорини I-II поколінь.

До дії препарату стійкі стрептококи групи D Listeria spp. та метицилінстійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація у крові після внутрішньом&rsquo язового введення препарату у дозах 500 мг і 1000 мг спостерігається через 30 хвилин після введення і становить 11 мкг/мл та 21 мкг/мл відповідно. Через 5 хвилин після внутрішньовенного введення 500 мг 1000 мг або 2000 мг максимальна концентрація в крові становить відповідно 39 100 214 мкг/мл. У крові препарат на 25-40 % зв&rsquo язується з білками крові. Бактерицидна концентрація у крові зберігається більше 12 годин. Препарат добре проникає у тканини (створює ефективну концентрацію у міокарді кістковій тканині жовчному міхурі шкірі м&rsquo яких тканинах) рідини організму (виявляється в ефективних концентраціях у спинномозковій перикардіальній плевральній перитонеальній синовіальній рідинах) проходить крізь плаценту проникає у грудне молоко. Цефотаксим-БХФЗ виводиться у значній кількості із сечею (90 %) (у незміненому вигляді близько 60-70 % та у вигляді активних метаболітів близько 20-30 % із них 15-25 % є основним метаболітом &ndash дезацетилцефотаксимом що має протимікробну активність). Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні &ndash 1 година при внутрішньом&rsquo язовому &ndash 1-1 5 години. При повторних внутрішньовенних введеннях у дозі 1000 мг кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. У немовлят період напіввиведення становить 0 75-1 5 години у недоношених &ndash від 1 4 до 6 4 години у пацієнтів віком від 80 років та при нирковій недостатності період напіввиведення препарату збільшується приблизно у 2 рази.

Показання

Інфекції спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів (ангіни отити)
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти пневмонії плеврити абсцеси)
• інфекції сечостатевої системи
• септицемія бактеріємія
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт)
• інфекції шкіри та м&rsquo яких тканин
• інфекції кісток та суглобів
• менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції ЦНС
• профілактика інфекцій після хірургічних операцій на ШКТ урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Протипоказання

Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом&rsquo язове введення) кровотеча ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт).

AV-блокади без встановленого водія серцевого ритму тяжка серцева недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

З нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота фуросемід) колістином поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

З бактеріостатичними антибіотиками (наприклад тетрациклінами еритроміцином і хлорамфеніколом) можливий антагоністичний ефект.

З розчинами аміноглікозидів не слід змішувати їх необхідно вводити окремо.

З ніфедипіном підвищується біодоступність цефотаксиму на 70 %.

З пробенецидом блокується канальцева секреція цефотаксиму та подовжується його період напіввиведення.

Цефотаксим не застосовувати разом з лідокаїном:

• при внурішньовенному введенні
• дітям віком до 30 місяців
• пацієнтам з гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі
• пацієнтам з блокадою серця.

Під час лікування цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів тому в цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію.

Особливості застосування

З обережністю призначати препарат при порушеннях функції нирок та печінки при порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.

При тривалому застосуванні препарату потрібно контролювати функцію нирок проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові функцію печінки. Під час застосування препарату можливий розвиток хибно-позитивної проби Кумбса.

Анафілактичні реакції. Застосування цефалоспоринів вимагає уточнення алергологічного анамнезу (алергічний діатез реакції гіперчутливості до бета-лактамних антибіотиків).

При розвитку у пацієнта реакції гіперчутливості лікування слід припинити. Застосування цефотаксиму суворо протипоказане пацієнтам із наявністю в анемнезі реакції гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини. У випадку будь-яких сумнівів присутність лікаря при першому введенні препарату обов'язкова через можливий розвиток анафілактичної реакції. Відома перехресна алергічна реакція між цефалоспоринами і пеніцилінами що виникає у 5-10 % випадків.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії та/або гістологічному дослідженні. Ці ускладнення розцінюються як досить серйозні: негайно слід припинити введення препарату і призначити адекватну терапію що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу.

Поєднання застосування цефатоксиму з нефротоксичними препаратами вимагає контролю фукції нирок застосування більше 10 днів &ndash контролю складу крові. Пацієнтам літнього віку і ослабленим пацієнтам призначати вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Кожен грам препарату містить приблизно 0 048 г натрію що необхідно враховувати пацієнтам які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію.

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії тривале застосування може призводити до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів що потребує припинення лікування. Якщо під час лікування виникає суперінфекція слід застосовувати антимікробну терапію.

При визначенні рівня глюкози в сечі методом відновлення можуть бути одержані хибно-позитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест.

Під час лікування не можна застосовувати алкоголь оскільки можливі ефекти схожі з дією дисульфіраму (гіперемія обличчя спазм у животі і в ділянці шлунка нудота блювання головний біль зниження артеріального тиску тахікардія утруднення дихання).

У разі застосування лідокаїну в якості розчинника при внутрішньом&rsquo язовому введенні перед ін&rsquo єкцією слід робити шкірну пробу на переносимість лідокаїну.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у період вагітності протипоказане.
На період лікування слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Через можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами в період лікування.

Спосіб застосування та дози

Перед застосуванням препартату необхідно провести шкірні проби на переносимість.

Цефотаксим-БХФЗ призначати внутрішньом&rsquo язово та внутрішньовенно струминно і краплинно.

Для внутрішньом&rsquo язового введення розчинити 500 мг Цефотаксиму-БХФЗ у 2 мл а 1000 мг &ndash у 4 мл стерильної води для ін&rsquo єкцій або 1 % розчину лідокаїну та вводити глибоко у сідничний м&rsquo яз.

Для внутрішньовенного введення розчинити 500 мг цефотаксиму-БХФЗ у 4 мл 1000 мг &ndash у 8 мл а 2000 мг &ndash у 10 мл стерильної води для ін&rsquo єкції та вводити повільно протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії розчинити 1000-2000 мг препарату у 50-100 мл 0 9 % ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози та вводити протягом 50-60 хвилин.

Тривалість курсу лікування лікар встановлює індивідуально.

Разова доза цефотаксиму-БХФЗ дорослим і дітям з масою тіла 50 кг і більше &ndash 1000 мг через кожні 12 годин у тяжких випадках дозу збільшити до 2000 мг через кожні 12 годин або збільшити кількість введень до 3-4 раз на добу доводячи загальну добову дозу до максимальної &ndash 12 г.

Для профілактики інфекційних ускладнень перед хірургічним втручанням під час введення в наркоз ввести 1000 мг препарату за необхідності ін&rsquo єкцію повторити через 6-12 годин.

При неускладнених інфекціях а також при інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначати внутрішньом&rsquo язово або внутрішньовенно у дозі 1 г кожні 12 годин
при неускладненій гострій гонореї препарат вводити внутрішньом&rsquo язово або внутрішньовенно у дозі 1 г 1 раз на добу
при інфекціях середньої тяжкості призначати препарат у дозі 1-2 г кожні 12 годин
при тяжких  інфекціях  (менінгіт) призначати у дозі 2 г препарату внутрішньовенно кожні 6-8 годин.

У недоношених дітей та дітей віком до 1 тижня добова доза препарату становить 50 мг/кг розподілена на 2 введення в рівних дозах вводити внутрішньовенно.

Дітям віком 1-4 тижні добова доза препарату становить 50-100 мг/кг розподілена на 3 рівних дози та вводиться внутрішньовенно.

Дітям з масою тіла до 50 кг добова доза Цефотаксиму-БХФЗ становить 50-100 мг/кг і розподіляється на 3-4 внутрішньом&rsquo язових або внутрішньовенних введення. При тяжких інфекціях у тому числі менінгіті добову дозу рекомендовано збільшити до 100-200 мг/кг маси тіла і ввести за 4-6 разів внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

При нирковій недостатності (при кліренсі креатинину 10 мл/хв та менше) дозу зменшити у 2 рази.

Діти.

Дітям віком до 2 5 років препарат внутрішньом&rsquo язово не вводити.

Передозування

Симптоми: можливі гарячка лейкопенія тромбоцитопенія гостра гемолітична анемія шкірні шлунково-кишкові реакції та реакції з боку печінки задишка ниркова недостатність стоматит анорексія тимчасова втрата слуху втрата орієнтації у просторі судоми енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності).

Лікування: специфічний антидот відсутній. Рівень цефотаксиму у сироватці крові можна зменшити гемодіалізом або перитонеальним діалізом. У разі необхідності проводити симптоматичну терапію.

При виникненні анафілактичного шоку слід негайно вжити відповідних заходів. При перших ознаках реакції підвищеної чутливості (шкірні висипання кропив&rsquo янка головний біль нудота втрата свідомості) введення цефотаксиму слід припинити. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості або анафілактичній реакції слід розпочати відповідну терапію (введення епінефрину та/або глюкокортикоїдів). При цих клінічних станах можуть знадобитися додаткові заходи наприклад штучне дихання застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційні заходи.

Побічні реакції

Травний тракт: нудота блювання діарея метеоризм біль у животі дисбіоз стоматит глосит псевдомембранозний коліт.

Імунна система шкіра та підшкірна клітковина: гіперемія висипання свербіж шкіри кропив&rsquo янка гострий генералізованний екзентематозний пустульоз бронхоспазм мультиформна ексудативна еритема синдром Стівенса-Джонсона токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) пропасниця анафілактичні реакції ангіоневротичний набряк анафілактичний шок.

Гепатобіліарна система: гепатит гостра печінкова недостатність порушення функції печінки жовтяниця холестаз.

Біохімічні показники: збільшення рівня печінкових трансаміназ лактатдегідрогенази лужної фосфатази та білірубіну концентрації азоту сечовини та креатиніну позитивний тест Кумбса.

Кров: гранулоцитопенія нейтропенія транзиторна лейкопенія тромбоцитопенія агранулоцитоз анізоцитоз гіпопротромбінемія гемолітична анемія еозинофілія гіпокоагуляція.

Нервова система: головний біль запаморочення судоми оборотна енцефалопатія підвищена втомлюваність слабкість.

Місцеві реакції: біль та інфільтрат у місці введення запалення тканин флебіт.

Ефекти зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (в т.ч. кандидоз вагнініт).

Інші: кровотечі та крововиливи аутоімунна гемолітична анемія інтерстиціальний нефрит аритмія (при швидкому струминному введенні).

При лікуванні інфекцій спричинених спірохетою може виникнути ускладнення подібне до реакції Герксгеймера. Це може призвести до гарячки ознобу головного болю і болю у суглобах.

Термін придатності

2 роки.

Після приготування розчин може зберігатися протягом 24 годин у холодильнику при температурі 5± 3 º С у захищеному від світла місці та 12 годин при кімнатній температурі (20± 5 ° С) без захисту від попадання світла.

З мікробіологічної точки зору готовий до застосування препарат необхідно використати негайно. Якщо його не використати негайно то відповідальність за час і умови зберігання у процесі застосування покладається на споживача.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!

Несумісність

Не слід вводити в одній ємності з іншими лікарськими засобами крім наведених у інструкції розчинів.

Упаковка

Флакон № 1 (без пачки): по 55 флаконів у коробці флакон № 1 (у пачці): по 1 флакону в пачці флакони № 5 (у пеналі): по 5 флаконів у касеті 1 касета в пеналі флакон № 1 (у пачці): по 1 флакону в комплекті з розчинником (вода для ін&rsquo єкцій) по 5 мл в ампулі в касеті 1 касета в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.