Бримонал 0,2% глазные капли 10 мл

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БРИМОНАЛ 0 2 %

(BRIMONAL^® 0 2 %)

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину   містить   бримонідину тартрату 2 мг

1 мл містить 23 краплі

допоміжні речовини: натрію хлорид кислота винна натрію тартрат гіпромелоза бензалконію хлорид натрію гідроксид вода для ін&rsquo єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні розчин.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні та міотичні засоби. Код АТС S01E A05.

Клінічні характеристики.

Показання.

Відкритокутова глаукома або  підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).

-            Монотерапія у пацієнтів яким протипоказане застосування місцевих бета-блокаторів.

-            У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ коли монотерапія не дає бажаного результату.

Протипоказання.

-            Підвищена чутливість до діючої речовини або до   інших компонентів препарату.

-            Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресантами що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічні та тетрациклічні антидепресанти міансерин).

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим.

Рекомендується закапувати одну краплю препарату Бримонал 0 2 % в уражено око двічі на добу з інтервалом 12 годин через рівні проміжки часу.

Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Як і при застосуванні будь-яких очних крапель для зменшення можливої системної абсорбції препарату рекомендовано протягом 1 хв легко натиснути на ділянку слізного мішка розташованого у внутрішньому куті ока. Це необхідно зробити безпосередньо після закапування кожної краплі препарату. Якщо призначено більше одного виду очних крапель їх слід закапувати з інтервалом 5- 15 хв.

Побічні реакції.

Порушення з боку серцево-судинної системи.

Відчуття серцебиття аритмії (у тому числі брадикардія та тахікардія).

Порушення з боку нервової системи.

Головний біль сонливість запаморочення дисгевзія синкопе.

Порушення з боку органів зору.

Місцеве подразнення очей алергічні реакції включаючи алергічний блефарит алергічний блефаро-кон&rsquo юнктивіт гіперемія запалення та печіння відчуття стороннього тіла кон&rsquo юнктивіт в т. ч. фолікулярний кон&rsquo юнктивіт свербіж вій затуманення зору набряк повік блефарит набряк кон&rsquo юнктиви біль в очах сльозотеча виділення з очей фотофобія ерозія забарвлення рогівки сухість очей знебарвлення кон&rsquo юнктиви порушення зору ірит/іридоцикліт передній увеїт міоз свербіння повік.

Порушення з боку органів дихання грудної порожнини середостіння.

Симптоми захворювання  верхніх дихальних шляхів сухість у носі диспное.             

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту.

Гастроінтестинальні симптоми сухість у роті.

Судинні розлади.

Артеріальна гіпертензія гіпотензія.

Порушення загального характеру і стани пов' язані з місцем застосування.

Втома астенія.

Порушення з боку імунної системи.

Системні алергічні реакції.

Порушення з боку психіки.

Депресія безсоння.

Порушення з боку  шкіри та підшкірної клітковини.

Шкірні реакції включаючи еритему набряк обличчя свербіж висипання вазодилятація.

Передозування.

Передозування при офтальмологічному застосуванні.

У дорослих випадків місцевого передозування препарату не відзначалось.

Системне передозування при випадковому пероральному застосуванні препарату.

Відомі 2 випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9-10 крапель бримонідину дорослим пацієнтам. У них спостерігалося значне зниження артеріального тиску у одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після прийому препарату відзначалося підвищення артеріального тиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів повністю нормалізувався. У третього пацієнта який прийняв перорально невідому кількість препарату не відзначалось ніяких побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них спостерігалися такі симптоми: пригнічення ЦНС недовготривала кома або втрата свідомості артеріальна гіпотонія брадикардія гіпотермія та апное що потребувало проведення інтенсивної терапії з інтубацією. Протягом 6-24 годин стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомлялося про випадки появи таких симптомів: артеріальна гіпотензія астенія блювання летаргія седація брадикардія аритмія міоз апное гіпотермія пригнічення функції дихання  та судоми.

Лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження з безпеки застосування бримонідину тартрату вагітним жінкам не проводились тому   Бримонал 0 2 % не слід застосовувати у період вагітності.

Невідомо чи проникає бримонідин у грудне молоко тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Діти.

Ефективність та безпека застосування бримонідину  дітям не досліджені.

Особливості застосування.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нестійкою та неконтрольованою формою серцево-судинних захворювань.

Для пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне.

У деяких пацієнтів які отримували бримонідину тартрат 0 2 % спостерігалися алергічні реакції з боку очей. При виникненні алергічних реакцій застосування препарат Бримонал 0 2 % слід припинити.

Слід з обережністю застосовувати Бримонал 0 2 % пацієнтам з депресією недостатністю мозкового кровообігу та коронарною недостатністю феноменом Рейно ортостатичною гіпотензією та облітеруючим тромбангіїтом.

Вплив засобу Бримонал 0 2 % на пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не досліджувався тому слід бути обережним при застосуванні засобу для пацієнтів з відповідними захворюваннями.

Бримонал 0 2 % містить консервант &ndash бензалконію хлорид який всмоктується м&rsquo якими контактними лінзами. При користуванні м&rsquo якими (гідрофільними) контактними лінзами не слід застосовувати їх протягом 15 хв. після застосування засобу Бримонал 0 2 %.

Якщо використовується більш ніж один офтальмологічний засіб місцевої дії різні засоби слід використовувати з інтервалом у 5-15 хвилин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Бримонідин може спричиняти запаморочення сонливість порушення зору що може вплинути на здатність курувати транспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказано одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресантами що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічні та тетрациклічні антидепресанти міансерин).

Хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалась слід враховувати можливість адитивного або посилюючого впливу препарату на дію лікарських засобів що пригнічують ЦНС (алкоголю барбітуратів опіатів седативних засобів та анестетиків).

Дані про рівень катехоламінів у плазмі крові після застосування бримонідину відсутні.

Однак слід з обережністю призначати препарат пацієнтам які застосовують лікарські засоби що можуть вплинути на метаболізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприклад хлопромазин метилфенідат резерпін).

У деяких пацієнтів після застосування бримонідину тартрату спостерігалось клінічно незначне зниження артеріального тиску тому слід з обережністю одночасно застосовувати бримонідин та гіпотензивні засоби та/або   серцеві глікозиди.

Рекомендовано спостереження на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) при комбінованій терапії із системними засобами (незалежно від їх фармацевтичної форми) що можуть взаємодіяти з агоністами  альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприклад агоністами або антагоністами адренергічних рецепторів - ізопреналіном празозином).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бримонідин є агоністом альфа-2-адренергічних рецепторів який у тисячі разів більш селективний для альфа-2-адренорецепторів ніж для альфа-1 адренорецепторів.

Така селективність є причиною відсутності мідріазу та звуження мікросудин пов&rsquo язаних з ксенотрансплантатами сітківки людини.

Місцеве застосування бримонідину тартрату у людини знижує внутрішньоочний тиск з мінімальним впливом на показники серцево-судинної та легеневої діяльності.

Бримонідину тартрат 0 2 % характеризується швидким початком дії піковий гіпотонічний ефект щодо очей досягається впродовж 2 годин після вживання. У рамках досліджень бримонідину тартрат 0 2 % знижував ВОТ в середньому на 4-6 мм рт.ст.

Результати досліджень на тваринах та людині свідчать про те що бримонідину тартрат має подвійний механізм дії. Вважається що бримонідину тартрат 0 2 % знижує ВОТ внаслідок зменшення продукції водянистої вологи та підвищення увеосклерального відтоку.

Фармакокінетика.

А) Загальні характеристики

Після очного застосування 0 2 % бримонідину тартрат двічі на день впродовж 10 днів його плазмові концентрації були низькими (середня С_макс складала 0 06 нг/мл). Повторні закапування (2 рази на день впродовж 10 днів) призводили до його незначного накопичення у крові. Площа під кривою плазмової концентрації у часі через 12 годин складала у рівноважному стані (AUC _0-12год) 0 31 нг/год/мл порівнянно з 0 23 нг/год/мл після першої дози. Середній період напіввиведення з системного кровообігу у людини після місцевого застосування складав приблизно 3 години. Ступінь зв&rsquo язування бримонідину з білками плазми після місцевого застосування у людини складає приблизно 29 %.

У тканинах ока бримонідин зворотно зв&rsquo язується з меланіном in vitro та in vivo. Після 2 тижнів застосування в око концентрації бримонідину у райдужній оболонці та власній судинній оболонці ока були у 3-17 разів вищі ніж після однократної дози. За відсутності меланіну накопичення не спостерігається.

Значення зв&rsquo язування з меланіном не з&rsquo ясована. Проте біомікроскопічне дослідження пацієнтів які отримували бримонідину тартрат 0 2 % до 1 року не показало наявності будь-яких суттєвих побічних реакцій щодо очей та у мавп які отримували дози що приблизно у 4 рази перевищували рекомендовану дозу бримонідину тартрат та однорічне дослідження безпеки очного застосування не виявило значної очної токсичності.

У людини бримонідин добре всмоктується та швидко виводиться після перорального прийому. Суттєва частина дози (приблизно 75%) виводиться з сечею у вигляді метаболітів за 5 днів. Результати іn vitro досліджень які проводилися з використанням тваринної та людської печінки свідчать про те що його метаболізм зумовлений переважно альдегідоксидазою та цитохромом Р450. Вважається що системне виведення здебільшого зумовлено печінковим метаболізмом. Екскреція з сечею є головним шляхом виведення бримонідину та його метаболітів.

Б) Характеристики у пацієнтів

Властивості у пацієнтів літнього віку: 

С_макс AUC та період напіввиведення бримонідину після застосування однократної дози пацієнтам літнього віку (65 років та старше) був таким самим як   у дорослих молодого віку що свідчить про те що вік не впливає на системну абсорбцію та виведення лікарського засобу.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий злегка в&rsquo язкий розчин зеленувато-жовтого кольору без видимих механічних часточок.

Термін придатності. 2 роки.

Після   першого відкриття флакона - 28 діб.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Не заморожувати. Після першого відкриття флакона зберігати не більше 28 діб.

Упаковка.

По 5 мл або 10 мл у пластиковому флаконі-крапельниці закритому ковпачком із контролем першого відкриття.

По 1 флакону-крапельниці разом з інструкцією для медичного застосування в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ « УНІМЕД ФАРМА» /« UNIMED PHARMA Ltd» .

Місцезнаходження.

Вул. Орієшкова 11 821 05 Братислава Словацька Республіка/

Orieskova 11 821 05 Bratislava Slovak Republic.