Бісопролол 5 мг таблетки №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БІСОПРОЛОЛ-КВ

(BISOPROLOL-KV)

Склад:

діюча речовина: bisoprolol

5 мг: 1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг

допоміжні речовини: лактози моногідрат целюлоза мікрокристалічна кросповідон магнію стеарат барвник заліза оксид жовтий (Е 172)

10 мг: 1 таблетка містить бісопрололу фумарату 10 мг

допоміжні речовини: лактози моногідрат целюлоза мікрокристалічна кросповідон магнію стеарат барвники заліза оксид жовтий (Е 172) і заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма.  Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

5 мг: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою коричнювато-жовтого кольору на поверхні таблеток допускаються вкраплення

10 мг: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою коричнювато-рожевого кольору на поверхні таблеток допускаються вкраплення.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори &beta -адренорецепторів. Бісопролол.                    Код АТХ С07А В07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісопролол &ndash високоселективний &beta ₁-адреноблокатор. При застосуванні у терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні завдяки  зменшенню ЧСС  і  серцевого викиду а також зниженню артеріального тиску збільшує постачання міокарда киснем за рахунок  зменшення кінцевого діастолічного тиску і подовження  діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість із &beta ₂-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин а також із &beta ₂-рецепторами ендокринної системи.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому. Період напіввиведення з плазми крові становить 10-12 годин що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо препарат добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90 % після перорального застосування і  не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація в плазмі крові лінійні в діапазоні доз від 5 мг до 20 мг. Максимальна концентрація у плазмі крові (С_max) досягається через 2-3 години.       

Розподіл. Об&rsquo єм розподілу становить 3 5 л/кг. Зв&rsquo язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50 % біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками         50 % виводиться нирками у незміненому вигляді. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали що бісопролол метаболізується за участю CYP3A4 (~ 95 %) CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год.  Період напіввиведення становить 10-12 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

&ndash Артеріальна гіпертензія

&ndash ішемічна хвороба серця (стенокардія)

&ndash хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ діуретиками у разі необхідності &ndash з серцевими глікозидами.

Протипоказання.

&ndash Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації що потребує  інотропної терапії

&ndash кардіогенний шок

&ndash атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму)

&ndash синдром слабкості синусового вузла

&ndash виражена синоатріальна блокада

&ndash симптоматична брадикардія                                                                                                      

&ndash симптоматична артеріальна гіпотензія

&ndash тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень

&ndash пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно

&ndash феохромоцитома що не лікувалася

&ndash метаболічний ацидоз

&ndash підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінації які не рекомендовано застосовувати

Лікування хронічної серцевої недостатності

&ndash Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин дизопірамід лідокаїн фенітоїн флекаїнід пропафенон): негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Усі показання

&ndash Антагоністи кальцію типу верапамілу меншою мірою &ndash   дилтіазему:  негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади у пацієнтів які приймають &beta -блокатори.

&ndash Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин метилдопа моксинідин рилменідин): можуть призвести до погіршення серцевої недостатності. При комбінованій терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.

Комбінації які слід застосовувати з обережністю

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії)

&ndash Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин дизопірамід лідокаїн фенітоїн флекаїнід пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Усі показання

&ndash Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін фелодипін амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.

&ndash Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність.

&ndash &beta -блокатори місцевої дії (наприклад такі що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може підсилюватися.

&ndash Парасимпатоміметики: може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.

&ndash Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних &beta -блокаторів.

&ndash Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.

&ndash Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): можуть знижувати частоту серцевих скорочень збільшують час атріовентрикулярної провідності.

&ndash Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.

&ndash &beta -симпатоміметики (наприклад ізопреналін добутамін): застосування у комбінації з бісопрололом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів.

&ndash Симпатоміметики які активують &alpha - і &beta -адренорецептори (наприклад адреналін норадреналін): підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних &beta -блокаторів.

&ndash Антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічні антидепресанти барбітурати фенотіазин): підвищують ризик артеріальної гіпотензії.

Комбінації застосування яких потребує підвищеної уваги

&ndash   Мефлохін: може підвищувати ризик розвитку брадикардії.

&ndash Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект              &beta -блокаторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Особливості застосування.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:

&ndash цукровий діабет з різкими коливаннями рівня глюкози в крові при цьому симптоми гіпоглікемії (тахікардія серцебиття пітливість) можуть бути приховані

&ndash сувора дієта

&ndash проведення десенсибілізаційної терапії  

&ndash атріовентрикулярна блокада I ступеня

&ndash стенокардія Принцметала

&ndash порушення периферичного кровообігу (на початку терапії можливе посилення скарг)

&ndash загальна анестезія.

Необхідно обов&rsquo язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів                                                  &beta -адренорецепторів. У пацієнтів яким планується загальна анестезія застосування &beta -блокаторів знижує частоту виникнення випадків аритмії та ішемії міокарда протягом наркозу інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування &beta -блокаторів під час інтраопераційного періоду. Анестезіолог повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими ліками яка може призвести до брадіаритмії рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації зниження тиску. У разі відміни бісопрололу перед оперативним втручанням дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за        48 годин до загальної анестезії.

На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу тяжкі порушення функції нирок тяжкі порушення функції печінки рестриктивна кардіоміопатія вроджені пороки серця гемодинамічно значимі набуті клапанні пороки серця інфаркт міокарда за останні 3 місяці.

Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем із антиаритмічними препаратами 1 класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. розділ « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» ).

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз &beta ₂-симпатоміметиків.

Як і інші &beta -блокатори бісопролол може підсилювати чутливість до алергенів  та збільшувати частоту виникнення анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект. 

Пацієнтам з псоріазом (у т.ч. в анамнезі) слід застосовувати &beta -блокатори (наприклад бісопролол) після ретельного співвідношення користь/ризик.

Пацієнтам із феохромоцитомою призначати препарат тільки на тлі попередньої терапії                          &alpha -адреноблокаторами. Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату. При застосуванні препарату Бісопролол-КВ може відмічатись позитивний результат при проведенні допінг-контролю.

На початку лікування препаратом необхідно проводити регулярний моніторинг артеріального тиску.

У разі необхідності терапію препаратом слід завершувати повільно поступово знижуючи дозу.

Препарат містить лактозу тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило &beta -адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Якщо лікування &beta -блокатором необхідне бажано щоб це був &beta ₁-селективний &beta -блокатор. Необхідно  контролювати матково-плацентарний кровотік та ріст плода.

Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Даних щодо екскреції бісопрололу  у грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає тому не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід приймати не розжовуючи вранці натще або під час сніданку запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія ішемічна хвороба серця (стенокардія)

Рекомендована доза становить 5 мг  (1 таблетка препарату Бісопролол-КВ 5 мг) на добу. У разі помірної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт.ст.) є прийнятним дозування 2 5 мг (½ таблетки 5 мг).

За необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг (1 таблетка препарату Бісопролол-КВ   10 мг) на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Зміна та коригування дози встановлюються лікарем індивідуально залежно від стану пацієнта.

Бісопролол-КВ обов&rsquo язково застосовувати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця що супроводжується серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ діуретиками при необхідності &ndash серцевими глікозидами

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ) блокатори                                                  &beta -адренорецепторів діуретики і за необхідності серцеві глікозиди.

Бісопролол-КВ призначати для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Лікування хронічної серцевої недостатності препаратом Бісопролол-КВ слід розпочинати відповідно до поданої нижче схеми титрування та можна коригувати залежно від індивідуальних реакцій організму.

&ndash   1 25 мг** бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня підвищуючи до

&ndash 2 5 мг* бісопрололу фумарату (½ таблетки 5 мг) 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня підвищуючи до

&ndash 3 75 мг** бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня підвищуючи до

&ndash 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів підвищуючи до

&ndash 7 5 мг бісопрололу фумарату (1 ½ таблетки 5 мг) 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів підвищуючи до

&ndash 10 мг бісопрололу фумарату (1 таблетка 10 мг або 2 таблетки 5 мг) 1 раз на добу як підтримуюча терапія.

* На початку терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати препарат у дозуванні 2 5 мг

** Застосовувати у відповідному дозуванні.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.

На початку лікування стійкої хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності.

Модифікація лікування

Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія рекомендується коригування дози препарату що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або можливо призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом можна продовжувати.

Курс лікування препаратом Бісопролол-КВ тривалий.

Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно поступово знижуючи дозу.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю

Артеріальна гіпертензія ішемічна хвороба серця. Для  пацієнтів із порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Для пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і пацієнтів з тяжкою формою печінкової недостатності добова доза не повинна перевищувати           10 мг бісопрололу.

Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Діти. Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Передозування.

Симптоми: брадикардія артеріальна гіпотензія гостра серцева недостатність гіпоглікемія бронхоспазм. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу пацієнти з серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату.

Лікування. У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря. Залежно від ступеня передозування припиняють лікування препаратом та проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані про те що бісопролол важко піддається діалізу.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках вводять штучний водій ритму.

При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну у разі необхідності &ndash кардіостимуляція.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів і вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад ізопреналін) &beta ₂-адреноміметики та/або амінофілін. 

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця) ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця) порушення атріовентрикулярної провідності відчуття холоду або оніміння в кінцівках артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю).

З  боку нервової системи: запаморочення* головний біль* синкопе.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення (потрібно враховувати при носінні контактних лінз) кон&rsquo юнктивіт.

З боку органів слуху: погіршення слуху.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів алергічний риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота блювання діарея запор.

З боку шкіри та сполучних тканин: реакції гіперчутливості &ndash свербіж почервоніння висипання алопеція. При лікуванні &beta -блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.

З боку кістково-м&rsquo язової системи:  м&rsquo язова слабкість судоми.

З боку гепатобіліарної системи:   гепатит.

З боку репродуктивної системи:   порушення потенції.

З боку психіки: депресія порушення сну нічні кошмари галюцинації.

Лабораторні показники: підвищення рівня тригліцеридів у крові підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ АЛТ).

Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця) втомлюваність*.

* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря. 

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ « Київський вітамінний завод» .

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073 Україна м. Київ вул. Копилівська 38.

Web-сайт: .