Детальніше

Авелокс розчин для інфузій 250 мл №1

Обліковий номер: 329241

Товару немає в наявності

Короткий огляд

Bayer Schering Pharma (Германия)

Виробник: Bayer Schering Pharma (Германия)

№ Реєстраційного посвідчення: UA/4071/02/01

Мiжнародна назва: Моксифлоксацин

Форма выпуску: Раствор

Опис

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АВЕЛОКС&reg

Склад:

діюча речовина: moxifloxacin

1 флакон (250 мл розчину) містить моксифлоксацину гідрохлориду 436 мг що відповідає 400 мг моксифлоксацину

допоміжні речовини:

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні препарати для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТХ J01M А14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Моксифлоксацин пригнічує бактеріальні топоізомерази типу ІІ (ДНК-гіраза та топоізомераза IV) необхідні для реплікації транскрипції та репарації бактеріальної ДНК.

Фармакокінетика/фармакодинаміка

Здатність фторхінолонів знищувати бактерії безпосередньо залежить від їх концентрації. Фармакодинамічні дослідження фторхінолонів на тваринних моделях інфекційно-запальних захворювань та у людей свідчать що основним визначальним фактором ефективності є співвідношення між площею під фармакокінетичною кривою (AUC24) та мінімальною інгібуючою концентрацією (МІК).

Механізм резистентності

Резистентність до фторхінолонів може виникати в результаті мутацій ДНК-гірази та топоізомерази IV. Інші механізми включають надмірну експресію ефлюксних помп непроникність та опосередкований протеїнами захист ДНК-гірази. Перехресна резистентність може очікуватися між моксифлоксацином та іншими фторхінолонами.

Механізми резистентності характерні для антибактеріальних засобів що належать до інших класів не впливають на антибактеріальну ефективність моксифлоксацину.

Межові значення

Клінічні МІК та межові значення дискового дифузійного тесту моксифлоксацину згідно з EUCAST (Європейський комітет тестування антимікробної чутливості) (01.01.2012):

Мікроорганізм

Чутливий

Резистентний

Staphylococcus spp.

24 мм

S. pneumoniae

22 мм

Streptococcus групи A B C G

18 мм

H. influenzae

25 мм

M. catarrhalis

23 мм

Enterobacteriaceae

20 мм

Мікробіологічна чутливість

Поширеність набутої резистентності виділених видів може варіюватися залежно від місцевості і часу тому необхідна локальна інформація про резистентність особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності слід звернутися за консультацією до спеціалістів коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня що користь від застосування засобу принаймні щодо деяких видів інфекцій є сумнівною.

Зазвичай чутливі види мікроорганізмів

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Staphylococcus aureus*+

Streptococcus agalactiae (група B)

Streptococcus milleri group* (S. anginosus S. constellatus та S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes* (група A)

Streptococcus viridans група

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Acinetobacter baumanii

Haemophilus influenzae*

Legionella pneumophila

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Анаеробні мікроорганізми

Prevotella spp.

Інші мікроорганізми

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Coxiella burnetii

Mycoplasma pneumoniae*

Види для яких можливий розвиток резистентності

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*#

Klebsiella pneumoniae*#

Klebsiella oxytoca

Proteus mirabilis*

Анаеробні мікроорганізми

Bacteroides fragilis*

Резистентні мікроорганізми

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Pseudomonas aeruginosa

*Ефективність достатньою мірою продемонстрована у клінічних дослідженнях.

+Резистентний до метициліну S. aureus дуже часто є одночасно резистентним і до фторхінолонів. У метицилінорезистентних S. aureus рівень резистентності до моксифлоксацину становить понад 50 %.

#Штами які виробляють бета-лактамазу розширеного спектра (ESBL) є також резистентними до фторхінолонів.

Фармакокінетика.

Всмоктування та біодоступність

(35 мг*год/л) у відповідності з абсолютною біодоступністю яка становить приблизно 91 %.

При внутрішньовенному введенні моксифлоксацину немає потреби в корекції доз відповідно до віку або статі пацієнтів.

10 днів.

Розподіл

in vitro та ex vivo

Метаболізм

Моксифлоксацин підлягає біотрансформації II фази і виводиться з організму нирками (близько

40 %) а також із калом/жовчю (близько 60 %) як у незміненому стані так і у вигляді сульфосполук (М1) і глюкуронідів (М2). M1 і M2 є метаболітами релевантними лише для людини обидва вони є мікробіологічно неактивними.

Під час досліджень in vitro та клінічних досліджень фази І не спостерігалося метаболічної фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами задіяними у біотрансформації фази І включаючи ферменти системи цитохрому Р450. Ознак окислювального метаболізму немає.

Виведення

Період напіввиведення моксифлоксацину з плазми крові становить приблизно 12 годин. Середній встановлений загальний кліренс після введення 400 мг становить від 179 до 246 мл/хв.

Ниркова недостатність

22).

Порушення функції печінки

Доклінічні дані з безпеки

У традиційних дослідженнях з вивчення застосування повторних доз моксифлоксацину було виявлено гематологічну токсичність та гепатотоксичність у тварин. Відмічався токсичний вплив на центральну нервову систему (ЦНС). Ці ефекти спостерігалися після введення високих доз моксифлоксацину або після тривалого застосування.

Моксифлоксацин виявився генотоксичним під час тестів in vitro з використанням бактерій або клітин ссавців. У дослідженнях in vivo генотоксичність не відмічалася незважаючи на застосування дуже високих доз моксифлоксацину. Моксифлоксацин не виявив канцерогенної дії у дослідженні з вивчення канцерогенезу у тварин.

В умовах in vitro моксифлоксацин у високих концентраціях впливав на електрофізіологічні параметри серцевої діяльності що могло викликати подовження інтервалу QT.

Після внутрішньовенного застосування моксифлоксацину тваринам у дозі 30 мг/кг шляхом інфузій тривалістю 15 30 або 60 хвилин відмічалася залежність ступеня подовження інтервалу QT від швидкості інфузії: що коротшим був час інфузії то більш вираженим було подовження інтервалу QT. Подовження інтервалу QT не спостерігали при введенні дози 30 мг/кг шляхом інфузії тривалістю 60 хвилин.

При вивченні впливу моксифлоксацину на репродуктивну функцію тварин доведено що моксифлоксацин проникає крізь плаценту. Досліди що проводили на тваринах не виявили тератогенної дії моксифлоксацину або погіршення фертильності після його застосування. У тварин спостерігали незначне збільшення частоти випадків вад розвитку хребта та ребер але тільки у разі застосування дози (20 мг/кг внутрішньовенно) яка асоціювалася із сильним токсичним впливом на організм матері. Спостерігалося збільшення кількості випадків переривання вагітності у тварин на фоні терапевтичної концентрації у плазмі крові передбаченої при застосуванні у людини.

Відомо що хінолони в тому числі моксифлоксацин спричиняють ураження хрящів великих діартродіальних суглобів у статево незрілих тварин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Негоспітальна пневмонія.

Ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних тканин.

Моксифлоксацин слід застосовувати тільки тоді коли застосування інших антибактеріальних препаратів які звичайно рекомендуються для початкового лікування цих інфекцій є недоцільним.

Слід звернути увагу на офіційні інструкції з належного використання антибактеріальних засобів.

Протипоказання.

-Гіперчутливість до моксифлоксацину інших антибіотиків групи хінолонів або будь-якої з допоміжних речовин

-

-пацієнти віком до 18 років

-

Під час доклінічних та клінічних досліджень після введення моксифлоксацину спостерігалися зміни електрофізіологічних параметрів серцевої діяльності що проявлялися у формі подовження інтервалу QT. З цієї причини моксифлоксацин протипоказаний пацієнтам із:

-вродженим або набутим подовженням інтервалу QT

-порушенням балансу електролітів особливо у випадку нескоригованої гіпокаліємії

-клінічно значущою брадикардією

-клінічно значущою серцевою недостатністю зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка

-симптоматичними аритміями в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодія з лікарськими засобами

-антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад хінідин гідрохінідин дизопірамід)

-антиаритмічні препарати класу ІІІ (наприклад аміодарон соталол дофетилід ібутилід)

-антипсихотичні препарати (наприклад фенотіазини пімозид сертиндол галоперидол сультоприд)

-трициклічні антидепресанти

-деякі протимікробні засоби (саквінавір спарфлоксацин еритроміцин IV пентамідин протималярійні препарати зокрема галофантрин)

-деякі антигістамінні препарати (терфенадин астемізол мізоластин)

-інші лікарські засоби (цизаприд вінкамін IV бепридил дифеманіл).

Після багаторазового застосування моксифлоксацину у здорових добровольців спостерігалося збільшення Сmax дигоксину приблизно на 30 % без впливу на AUC чи рівень вказаної кривої.

Під час досліджень за участі добровольців хворих на діабет одночасне застосування моксифлоксацину перорально та глібенкламіду призводило до зниження максимальної концентрації глібенкламіду у плазмі крові приблизно на 21 %. Комбінація глібенкламіду з моксифлоксацином теоретично може спровокувати розвиток незначної короткотривалої гіперглікемії. Однак відмічені зміни фармакокінетики глібенкламіду не викликали змін параметрів фармакодинаміки (рівень глюкози в крові рівень інсуліну). Отже клінічно значимої взаємодії між моксифлоксацином та глібенкламідом немає.

Зміна значення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ).

У клінічних дослідженнях для нижченаведених речовин була доведена відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином: ранітидин пробенецид пероральні контрацептиви кальцієві добавки морфін при парентеральному введенні теофілін циклоспорин або ітраконазол.

Дослідження in vitro із застосуванням ферментів цитохрому Р450 людини підтвердили ці результати. Таким чином метаболічна взаємодія через ферменти цитохрому Р450 є малоймовірною.

Взаємодія з їжею

Моксифлоксацин не виявляє клінічно значущої взаємодії з їжею включаючи молочні продукти.

Особливі заходи безпеки.

Один флакон препарату призначений виключно для одноразового застосування. Невикористаний розчин підлягає утилізації.

Встановлено що наведені нижче розчини є сумісними з розчином для інфузій моксифлоксацину

Інфузійний розчин моксифлоксацину не слід вводити сумісно з іншими препаратами.

Не використовувати препарат за наявності видимих твердих домішок або у разі помутніння розчину.

Особливості застосування.

Переваги від лікування моксифлоксацином особливо у випадку нетяжких інфекцій необхідно оцінювати беручи до уваги інформацію яка міститься у цьому розділі.

Подовження інтервалу QTс та клінічні умови за яких можливе подовження інтервалу QTс

У жінок та пацієнтів похилого віку може спостерігатися більша чутливість до дії препаратів що викликають подовження інтервалу QTс таких як моксифлоксацин тому такі хворі потребують особливої уваги.

Підвищена чутливість/алергічні реакції

Повідомлялося про випадки розвитку гіперчутливості та алергічних реакцій після першого застосування фторхінолонів включаючи моксифлоксацин. Анафілактичні реакції можуть набувати форми небезпечного для життя шоку навіть після першого застосування препарату. У таких випадках необхідно припинити застосування моксифлоксацину та почати відповідне лікування (наприклад терапію шоку).

Тяжкі порушення функції печінки

При появі ознак порушення функції печінки необхідно провести дослідження функції печінки.

Тяжкі бульозні шкірні реакції

Пацієнти схильні до розвитку судом

Відомо що хінолони можуть викликати судоми. Слід з обережністю призначати їх пацієнтам які мають порушення з боку ЦНС або інші фактори ризику що можуть провокувати виникнення судом або знижувати судомний поріг. При появі судом необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів.

Периферична невропатія

Реакції з боку психіки

Діарея асоційована із застосуванням антибіотиків включаючи коліт

Випадки діареї асоційованої із застосуванням антибіотиків (AAД) та коліту асоційованого із застосуванням антибіотиків (AAК) включаючи псевдомембранозний коліт та діарею асоційовану з Clostridium difficile

Пацієнти хворі на тяжку міастенію

Моксифлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою міастенією (myasthenia gravis) оскільки її симптоми можуть посилюватися.

Запалення сухожилка розрив сухожилків

Пацієнти з порушенням функції нирок

Пацієнтам похилого віку які мають розлади з боку нирок слід з обережністю призначати моксифлоксацин якщо вони не спроможні підтримувати належний обсяг рідини в організмі оскільки зневоднення збільшує ризик виникнення ниркової недостатності.

Порушення з боку органів зору

Дисглікемія

Профілактика реакцій фотосенсибілізації

Під час застосування хінолонів у пацієнтів реєструвалися реакції фотосенсибілізації. Однак за даними досліджень при застосуванні моксифлоксацину ризик індукції реакцій фото-сенсибілізації був низьким. У всякому разі пацієнтам необхідно уникати впливу тривалого та/або інтенсивного сонячного випромінювання чи ультрафіолетового опромінювання протягом лікування моксифлоксацином.

Пацієнти які страждають на дефіцит глюкози-6-фосфат-дегідрогенази

Пацієнти з недостатністю активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази а також пацієнти у яких ця патологія є в родинному анамнезі схильні до розвитку гемолітичних реакцій під час лікування хінолонами. Таким чином моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю цій категорії пацієнтів.

Запалення тканин в періартеріальній зоні

Моксифлоксацин розчин для інфузій призначений виключно для внутрішньовенного застосування. Слід уникати інтраартеріального введення оскільки в доклінічних дослідженнях при застосуванні такого способу введення спостерігалося запалення тканин в періартеріальній зоні.

Пацієнти зі специфічними ускладненими інфекціями шкіри та підшкірної клітковини

Пацієнти що дотримуються дієти з контрольованим споживанням солі

Лікарський засіб містить 787 мг (приблизно 34 мкмоль) натрію в одній дозі. Пацієнти які дотримуються дієти з контрольованим споживанням солі повинні враховувати цей факт.

Вплив на біологічні тести

Моксифлоксацин може впливати на результати аналізу на наявність Mycobacterium spp. шляхом пригнічення мікобактеріального росту що у свою чергу може призвести до хибнонегативних результатів у хворих які приймають моксифлоксацин.

Пацієнти з інфекціями викликаними метицилінорезистентним золотистим стафілококом (MRSA)

Моксифлоксацин не рекомендується для лікування інфекцій спричинених метицилін-резистентним Staphylococcus aureus

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Годування груддю

Фертильність

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Рекомендований режим дозування 400 мг моксифлоксацину у вигляді інфузії 1 раз на добу.

Початкова внутрішньовенна терапія може бути продовжена шляхом перорального застосування таблеток моксифлоксацину 400 мг за умови наявності клінічних показань.

У ході клінічних досліджень більшість пацієнтів переходила на пероральний шлях застосування моксифлоксацину протягом 4 днів (негоспітальна пневмонія) або 6 днів (ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних тканин). Рекомендована загальна тривалість внутрішньовенно

Відгуки

Напишіть власний відгук

Ви переглядаєте: Авелокс розчин для інфузій 250 мл №1

Як зробити замовлення

ЯК ЗРОБИТИ ЗАМОВЛЕННЯ?

Увага! Перед лікуванням і замовленням ліків зверніться до свого лікаря. Самолікування небезпечно для здоров'я. Перед вживанням ліків уважно вивчайте інструкції.

-          Що б знайти препарат досить ввести в рядку пошуку назву товару або перші 3-4 літери назви товару.

-          Виберіть аптеку на якій вам зручно забрати замовлення і натисніть на кнопку «Резервувати».

-          Після наповнення кошика потрібними товарами, натисніть на кнопку «Замовити».

-          Для завершення замовлення необхідно заповнити невелику форму.

-          Після заповнення обов'язкових пунктів, натисніть кнопку «Зробити замовлення».

-          Чекайте Sms - повідомлення з номером електронного чека або дзвінка від оператора.

Доставка

При замовленні товарів в «1 Соціальній Аптеці» на всі товари діють умови самовивозу.

Ви можете зв'язатися з нашими операторами по телефону: 0-800-21-81-70

Замовлення обробляються щодня з 8:00 до 20:00 понеділок - п’ятниця, 8:00 до 18:00 субота - неділя. Обробка замовлень, оформлених у вихідні та святкові дні, проводиться в перший робочий день.

Ви можете замовити у нас товари і потім отримати їх в найближчій аптеці. Для отримання товару Вам необхідно повідомити нашому співробітнику номер замовлення, прізвище та ім'я замовника.

Рецептурні товари відпускаються тільки за рецептами лікарів.

Після оформлення замовлення, на вказану вами електронну адресу буде надіслано повідомлення про прийняття замовлення в обробку.

Для уточнення термінів виконання замовлень Ви можете зв'язатися з нашими операторами по телефону: 0-800-21-81-70. Підтримка зв'язку здійснюється згідно графіку роботи гарячої лінії.

 

Оплата

Відповідно до наказу Міністерства охорони здоров'я України № 723 від 31.10.2011 року кур'єрська доставка лікарських препаратів скасована. При оформленні замовлень препаратів через інтернет дозволяється їх відпуск безпосередньо в аптечних установах.

Оплата замовлень в нашій аптеці здійснюється готівковим способом при отриманні замовлення в найближчій аптеці та у безготівковій формі. При отриманні товару переконайтеся у відповідності товару вашому замовленню.

Авелокс розчин для інфузій 250 мл №1

Обліковий номер: 329241

Товару немає в наявності
Bayer Schering Pharma (Германия)

Виробник: Bayer Schering Pharma (Германия)

№ Реєстраційного посвідчення: UA/4071/02/01

Мiжнародна назва: Моксифлоксацин

Форма выпуску: Раствор