Детальніше

Авелокс 0,4 г таблетки №5

Обліковий номер: 330029

Від грн.
Увага:  Ціна дійсна тільки при бронюванні на сайті.

Короткий огляд

Bayer Schering Pharma (Германия)

Виробник: Bayer Pharma (Германия) (м)

№ Реєстраційного посвідчення: UA/4071/01/01

Мiжнародна назва: Моксифлоксацин

Форма выпуску: Таблетки

Температура зберiгання: Не вище +25

Опис

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АВЕЛОКС&reg

(AVELOX)

Склад:

діюча речовина: moxifloxacin

1 таблетка містить 436 8 мг моксифлоксацину гідрохлориду що відповідає 400 мг моксифлоксацину

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза лактози моногідрат магнію стеарат целюлоза мікрокристалічна гіпромелоза макрогол 4000 титану діоксид (Е 171) заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Таблетки вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Код АТХ J01M A14.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Бактерицидна дія моксифлоксацину спричинена інгібуванням обох типів ІІ топоізомерази (ДНК-гіраза та топоізомераза IV) необхідних для реплікації транскрипції та відновлення бактеріальної ДНК.

Моксифлоксацин володіє залежною від концентрації бактерицидною активністю. Мінімальні бактерицидні концентрації (МБК) як правило відповідають мінімальним інгібуючим концентраціям (МІК).

Вплив на кишкову флору у людини

У двох дослідженнях за участю добровольців після перорального застосування моксифлоксацину відзначалися нижченаведені зміни у кишковій флорі. Знижувалась кількість E.coli Bacillus spp. Enterococcus та Klebsiella spp. а також анаеробів Bacteroides vulgatus Bifidobacterium spp. Eubacterium та Peptostreptococcus. Спостерігалося підвищення кількості Bacteroides fragilis. Кількість вказаних вище мікроорганізмів поверталася у межі норми упродовж двох тижнів.

Резистентність

Pseudomonas aeruginosa) та механізми відтоку можуть впливати на чутливість до моксифлоксацину.

Формування резистентності до моксифлоксацину in vitro спостерігали як поступовий процес який полягає в точкових мутаціях обох типів ІІ топоізомерази ДНК-гірази та топоізомерази IV. Моксифлоксацин є слабким субстратом для механізмів активного відтоку у грам-позитивних мікроорганізмів.

Спостерігається перехресна резистентність з іншими фторхінолонами. Однак оскільки моксифлоксацин інгібує обидві топоізомерази ІІ та IV зі схожою активністю деяких грампозитивних бактерій ці бактерії можуть бути резистентними до інших хінолонів але чутливими до моксифлоксацину.

Контрольні точки

Таблиця 1.

Клінічні МІК та контрольні точки дискової дифузії для моксифлоксацину (01.01.2012) за даними EUCAST (Європейський комітет з тестування антимікробної чутливості)

Мікроорганізм

Чутливий

Резистентний

Staphylococcus spp.

24 мм

S. pneumoniae

22 мм

Streptococcus групи A B C G

18 мм

H. influenzae

25 мм

M. catarrhalis

23 мм

Enterobacteriaceae

20 мм

Мікробіологічна чутливість

Частота набутої резистентності може змінюватися залежно від географічного розташування регіону та протягом часу визначеного для певних видів мікроорганізмів. Бажано мати доступ до локальної інформації щодо резистентності мікроорганізмів особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

У разі необхідності слід звертатися за консультацією до експерта з питань антибіотикорезистентності коли місцеве домінування резистентності виявляється настільки сильним що вплив певного лікарського засобу щонайменше на деякі види інфекційних збудників залишається під сумнівом.

Чутливі види

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus* (чутливий до метициліну)

Streptococcus agalactiae (група B)

Streptococcus milleri group* (S. anginosus S. constellatus та S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes* (група A)

Streptococcus viridans група

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Acinetobacter baumanii

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae*

Legionella pneumophila

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Анаеробні мікроорганізми

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Інші мікроорганізми

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Coxiella burnetii

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae*

Види з можливою набутою резистентністю

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

Staphylococcus aureus (метицилінрезистентний)+

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*#

Klebsiella pneumoniae*#

Klebsiella oxytoca

Neisseria gonorrhoeae*+

Proteus mirabilis*

Анаеробні мікроорганізми

Bacteroides fragilis*

Peptostreptococcus spp.*

Резистентні види

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Pseudomonas aeruginosa

* Продемонстровано задовільну активність щодо впливу на чутливі штами під час клінічних досліджень у рамках затверджених клінічних показань.

#Штами які виробляють ESBL є зазвичай резистентними до фторхінолонів.

+

Доклінічні дані з безпеки

Вплив на кровотворну систему (незначне зниження кількості еритроцитів та тромбоцитів) спостерігався у щурів та мавп. Як і при застосуванні інших хінолонів гепатотоксичність (підвищення рівня ферментів печінки та вакуольна деградація) відзначалася у щурів мавп та собак. У мавп фіксували випадки нейротоксичності (ураження ЦНС - судоми). Вказані ефекти спостерігалися тільки після прийому високих доз моксифлоксацину або після довготривалого застосування препарату.

Моксифлоксацин як і інші хінолони показав генотоксичність під час тестів in vitroin vivo не було виявлено ознак генотоксичності незважаючи на застосування високих доз моксифлоксацину. Таким чином препарат показав достатній потенціал безпеки при застосуванні терапевтичної дози для людини. Моксифлоксацин не показав канцерогенного ефекту під час дослідження яке проводили на щурах.

Багато хінолонів є фотореактивними і можуть провокувати реакції фототоксичності виявляти фотомутагенний та фотоканцерогенний ефекти. При цьому є дані щодо відсутності фототоксичних та фотогенотоксичних властивостей у моксифлоксацину при його тестуванні в рамках комплексної програми під час досліджень in vitro та in vivo. В таких самих умовах хінолони демонстрували вказані ефекти.

Відомо що хінолони спричиняють ураження хрящів великих діартродіальних суглобів у молодих тварин. Найнижча пероральна доза моксифлоксацину яка призводить до артротоксичного ефекту у молодих собак у чотири рази перевищувала максимальну рекомендовану терапевтичну дозу 400 мг (передбачену для 50 кг маси тіла) розраховану на підставі співвідношення доза/маса тіла (мг/кг) із концентрацією в плазмі крові у два чи три рази вищою за концентрацію передбачену в разі застосування максимальної терапевтичної дози.

При вивченні впливу моксифлоксацину на репродуктивну функцію тварин доведено що моксифлоксацин проникає крізь плаценту. Досліди що проводились на щурах (при застосуванні моксифлоксацину перорально і внутрішньовенно) і мавпах (при застосуванні моксифлоксацину перорально) не виявили тератогенної дії моксифлоксацину і його впливу на фертильність. При внутрішньовенному застосуванні моксифлоксацину у дозі 20 мг/кг у кролів відзначалась мальформація скелета. Виявлено збільшення кількості викиднів у мавп і кролів при застосуванні моксифлоксацину у терапевтичній дозі. У щурів відзначалося зменшення маси плода почастішання випадків викиднів невелике збільшення тривалості періоду вагітності і збільшення спонтанної активності потомства при застосуванні моксифлоксацину дозування якого у 63 рази перевищувало рекомендоване.

Фармакокінетика.

Всмоктування та біодоступність

При пероральному прийомі моксифлоксацин швидко та майже повністю всмоктується. Абсолютна біодоступність досягає майже 91 %.

Розподіл

in vitro та ex vivo

Таблиця 2.

Пікова концентрація (середнє геометричне) після перорального прийому одноразової дози моксифлоксацину 400 мг.

Тканина

Концентрація

Місцевий рівень - рівень у плазмі крові

Плазма

3 1 мг/л

-

Слина

3 6 мг/л

Вміст пухиря

1 61 мг/л

1 71

Слизова оболонка бронхів

5 4 мг/кг

Альвеолярні макрофаги

56 7 мг/кг

Рідина епітеліального шару

20 7 мг/л

5 - 7

Гайморова пазуха

7 5 мг/кг

2 0

Етмоїдальні пазухи

8 2 мг/кг

2 1

Назальні поліпи

9 1 мг/кг

2 6

Інтерстиціальна рідина

1 02 мг/л

2 3

Жіночі статеві органи*

10 24 мг/кг

1 724

* Внутрішньовенне застосування одноразової дози 400 мг.

1 10 годин після введення.

2 Вільна концентрація.

3 Від 3 годин до 36 годин після введення дози.

4 В кінці інфузії.

Метаболізм

Моксифлоксацин підлягає біотрансформації II фази і виводиться з організму нирками а також із фекаліями/жовчю як у незміненому стані так і у вигляді неактивних сульфосполук (М1) і глюкуронідів (М2). М1 та М2 є тільки метаболітами релевантними для людини обидва вони є мікробіологічно неактивними. Під час досліджень in vitro та клінічних досліджень фази І не спостерігалося метаболічної фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами задіяними у біотрансформацію фази І за участю ферментів системи цитохрому Р450. Ознак окислювального метаболізму немає.

Виведення з організму

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів.

Пацієнти літнього віку та пацієнти з низькою масою тіла

У здорових добровольців із низькою масою тіла (зокрема у жінок) та у здорових добровольців літнього віку спостерігали вищу концентрацію препарату в плазмі крові.

Ниркова недостатність.

Не виявлено істотних змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів із порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів з кліренсом креатиніну ˃ 20 мл/хв/1 73 м22).

Порушення функції печінки.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострий бактеріальний синусит (діагностований з високим ступенем вірогідності).

Загострення хронічного бронхіту (діагностоване з високим ступенем вірогідності).

Негоспітальна пневмонія за винятком негоспітальної пневмонії з тяжким перебігом.

Запальні захворювання органів малого таза помірного та середнього ступеня (включаючи інфекційне ураження верхнього відділу статевої системи у жінок у тому числі сальпінгіт та ендометрит) не асоційованих з тубооваріальним абсцесом чи абсцесами органів малого таза. Таблетована форма препарату Авелокс не рекомендується для застосування як монотерапія при запальних захворюваннях органів малого таза помірного та середнього ступеня але може застосовуватися в комбінації з іншими відповідними антибактеріальними засобами (наприклад цефалоспоринами) через зростаючу резистентність моксифлоксацину до Neisseria gonorrhoeae (за винятком моксифлоксацинрезистентних штамів N. gonorrhoeae

Таблетовану форму препарату Авелокс можна застосовувати для закінчення курсу лікування в якому стартова терапія парентеральною формою препарату Авелокс була ефективною і призначена за такими показаннями:

-негоспітальна пневмонія

-ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур.

Таблетована форма препарату Авелокс не рекомендується для стартового лікування будь-яких інфекцій шкіри та підшкірних структур чи у разі тяжкого перебігу негоспітальних пневмоній.

Слід звернути увагу на офіційні інструкції з належного застосування антибактеріальних засобів.

Протипоказання.

-Відома гіперчутливість до моксифлоксацину або до інших хінолонів чи будь-якої з допоміжних речовин препарату.

-Вік до 18 років.

-

-

У ході доклінічних досліджень і клінічних досліджень після застосування моксифлоксацину спостерігалися зміни в електрофізіології серця у вигляді подовження інтервалу QT. Тому з міркувань безпеки препарат протипоказано пацієнтам з:

-вродженим або діагностованим набутим подовженням інтервалу QT

-порушеннями електролітного балансу зокрема при нескоригованій гіпокаліємії

-клінічно значущою брадикардією

-клінічно значущою серцевою недостатністю зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка

-симптоматичними аритміями в анамнезі.

рівнем трансаміназ (у 5 разів вище верхньої межі норми).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Між прийомом препаратів які містять біваленті або тривалентні катіони (таких як антациди що містять магній чи алюміній диданозин у таблетках сукралфат та засоби що містять залізо чи цинк) та моксифлоксацином необхідний інтервал близько 6 годин.

Після багаторазового застосування моксифлоксацину у здорових добровольців спостерігалося збільшення Смax

Під час досліджень за участю добровольців хворих на діабет одночасне застосування моксифлоксацину перорально та глібенкламіду призводило до зниження концентрації глібенкламіду на піковому рівні приблизно на 21%. Комбінація глібенкламіду з моксифлоксацином теоретично може призвести до незначної короткотривалої гіперглікемії. Однак зміни у фармакокінетиці які спостерігалися не призводили до змін фармакодинамічних параметрів (рівень глюкози в крові рівень інсуліну). Таким чином клінічно релевантної взаємодії між моксифлоксацином та глібенкламідом не виявлено.

Речовини для яких була доведена відсутність клінічно вагомої взаємодії з моксифлоксацином: ранітидин кальцієві добавки теофілін пероральні контрацептиви циклоспорин ітраконазол морфін при парентеральному введенні пробенецид. Дослідження in vitro ферментів цитохрому Р450 у людини підтвердили вищезазначене. З огляду на зазначені результати метаболічна взаємодія через ферменти цитохрому Р450 є маловірогідною.

Абсорбція моксифлоксацину не залежить від вживання їжі (включаючи молочні продукти). Зважаючи на це моксифлоксацин може застосовуватись незалежно від прийому їжі.

Особливості застосування.

Повідомлялось про гіперчутливість і алергічні реакції на фторхінолони включаючи моксифлоксацин після першого застосування. Анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого для життя анафілактичного шоку навіть після першого застосування. В цих випадках слід припинити прийом препарату та розпочати відповідну терапію (наприклад протишокову).

Оскільки у жінок відзначається довший інтервал QT порівняно з чоловіками вони можуть виявитися більш чутливими до препаратів які подовжують інтервал QT. Пацієнти літнього віку також можуть бути більш сприйнятливими до асоційованих з препаратом ефектів на інтервал QT.

Якщо під час лікування препаратом виникають симптоми аритмії слід припинити лікування та зробити ЕКГ.

При застосуванні моксифлоксацину повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту що потенційно призводить до .

У разі виникнення симптомів дисфункції печінки необхідно провести аналізи функції печiнки/обстеження.

Повідомлялося про бульозні реакції шкіри при застосуванні моксифлоксацину такі як синдром Стівенса-Джонсона звернутися до лікаря перш ніж продовжувати лікування.

Відомо що хінолони можуть спровокувати розвиток судомних нападів. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із розладами ЦНС або з іншими факторами ризику що можуть спричинити судомні напади або знизити поріг виникнення останніх. У разі виникнення судом необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів.

У пацієнтів які приймали хінолони включаючи моксифлоксацин повідомлялось про випадки сенсорної або сенсорно-рухової полінейропатії що призводить до парестезій гіпоестезій дизестезій або слабкості. Якщо розвиваються такі симптоми невропатії як біль печіння поколювання оніміння або слабкість пацієнтам які отримують лікування

і Clostridium difficile-асоційовану діарею які за ступенем тяжкості варіюють від помірної діареї до коліту з летальним наслідком. Тому важливо зважити на цей діагноз у пацієнтів у яких під час або після застосування моксифлоксацину спостерігається тяжка діарея. При підозрі або підтвердженні ААД або ААК лікування антибактеріальними засобами включаючи моксифлоксацин слід припинити та негайно вжити відповідних терапевтичних заходів. До того ж необхідно вжити належних санітарно-епідемічних заходів з метою зменшення ризику передачі захворювання. Препарати що пригнічують перистальтику протипоказані пацієнтам у яких спостерігається серйозна діарея.

Запалення та розрив сухожиль (особливо ахіллового сухожилля) іноді білатеральні можуть спостерігатися в разі лікування із застосуванням хінолонів включаючи моксифлоксацин навіть протягом перших 48 годин від початку лікування. Повідомлялося також про такі випадки що спостерігалися через декілька місяців після припинення лікування. Під час терапії хінолонами в тому числі моксифлоксацином існує підвищений ризик розвитку запалення та розриву сухожиль зокрема у пацієнтів літнього віку і хворих які отримують супутню терапію кортикостероїдами.

Слід з обережністю застосувати моксифлоксацин пацієнтам літнього віку з розладами функцій нирок якщо вони не можуть забезпечити прийом достатньо

Відгуки

Напишіть власний відгук

Ви переглядаєте: Авелокс 0,4 г таблетки №5

Як зробити замовлення

ЯК ЗРОБИТИ ЗАМОВЛЕННЯ?

Увага! Перед лікуванням і замовленням ліків зверніться до свого лікаря. Самолікування небезпечно для здоров'я. Перед вживанням ліків уважно вивчайте інструкції.

-          Що б знайти препарат досить ввести в рядку пошуку назву товару або перші 3-4 літери назви товару.

-          Виберіть аптеку на якій вам зручно забрати замовлення і натисніть на кнопку «Резервувати».

-          Після наповнення кошика потрібними товарами, натисніть на кнопку «Замовити».

-          Для завершення замовлення необхідно заповнити невелику форму.

-          Після заповнення обов'язкових пунктів, натисніть кнопку «Зробити замовлення».

-          Чекайте Sms - повідомлення з номером електронного чека або дзвінка від оператора.

Доставка

При замовленні товарів в «1 Соціальній Аптеці» на всі товари діють умови самовивозу.

Ви можете зв'язатися з нашими операторами по телефону: 0-800-21-81-70

Замовлення обробляються щодня з 8:00 до 20:00 понеділок - п’ятниця, 8:00 до 18:00 субота - неділя. Обробка замовлень, оформлених у вихідні та святкові дні, проводиться в перший робочий день.

Ви можете замовити у нас товари і потім отримати їх в найближчій аптеці. Для отримання товару Вам необхідно повідомити нашому співробітнику номер замовлення, прізвище та ім'я замовника.

Рецептурні товари відпускаються тільки за рецептами лікарів.

Після оформлення замовлення, на вказану вами електронну адресу буде надіслано повідомлення про прийняття замовлення в обробку.

Для уточнення термінів виконання замовлень Ви можете зв'язатися з нашими операторами по телефону: 0-800-21-81-70. Підтримка зв'язку здійснюється згідно графіку роботи гарячої лінії.

 

Оплата

Відповідно до наказу Міністерства охорони здоров'я України № 723 від 31.10.2011 року кур'єрська доставка лікарських препаратів скасована. При оформленні замовлень препаратів через інтернет дозволяється їх відпуск безпосередньо в аптечних установах.

Оплата замовлень в нашій аптеці здійснюється готівковим способом при отриманні замовлення в найближчій аптеці та у безготівковій формі. При отриманні товару переконайтеся у відповідності товару вашому замовленню.

Авелокс 0,4 г таблетки №5

Обліковий номер: 330029

Від грн.
Увага:  Ціна дійсна тільки при бронюванні на сайті.
Bayer Schering Pharma (Германия)

Виробник: Bayer Pharma (Германия) (м)

№ Реєстраційного посвідчення: UA/4071/01/01

Мiжнародна назва: Моксифлоксацин

Форма выпуску: Таблетки

Температура зберiгання: Не вище +25

Шукати аптеки:
У мiстi
Сортувати
АБО