Амлоприл

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:Amlodipine; 3-етил 5-метил (4RS)-2-[(2-аміноетокси)-метил]-4-(2-хлорофеніл) 6 метил-1,4 дигідропіридин-3,5-дикарбоксилатбензолсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або білогоз жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою;

склад:1 таблетка містить: амлодипінубесилату в перерахуванні на амлодипін 0,005 г або 0,01 г;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, аеросил, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний.

Форма випуску.Таблетки.

Фармакотерапевтична група.Селективні антагоністи кальціяз переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС: С 08С А 01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Амлодипiн -дигідропіридиновий антагоніст кальція другого покоління. Блокує повільні Са²⁺-канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів Са²⁺переважно в клітини гладких м'язів судин, а також міокарда. Має вазодилятаторну, антигіпертензивну, антиангінальну, спазмолітичну властивості. Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не викликає артеріальноїгіпотензії, забезпечуючи в разовій (добовій) дозі клінічно відчутне плавне зниження артеріального тиску протягом 24 год. Антиангінальна діяАмлоприлу-Дарниця пов‘язана з розширенням як коронарних судин, так і периферичних артеріол і зменшенням після навантаження на серце без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання енергії і кисню у міокарді. Зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка. Є відомості про антиатеросклеротичні властивості препарату. Амлоприл-Дарниця дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клуб очковоїфільтрації, а також натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридиновихантагоністів кальцію першого покоління Амлоприл-Дарниця не підвищує рівенькатехоламінів в плазмі крові і не стимулює ренін-ангіотензивну систему. При прийомі всередину швидко всмоктується з травного тракту (всмоктування 100%).

Фармакокінетика.Амлоприл-Дарниця маєвисоку біодоступність (60 80 %), об‘єм розподілення препарату досягає 21л/кг, що значно перевищує інші дигідропіридинові антагоністи кальцію. Амлодипінповільно зв‘язується з рецепторами, що обумовлює великий період напів виведення (Т¹/₂35 50 год.) Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно інертних метаболітів, які виводяться з сечею такалом. Відносно повільна швидкість метеболізму та виведення Амлоприлу-Дарниця також забезпечує продовжену дію препарату. У людей похилого віку кліренс препарату з плазми крові уповільнюється, тому дещо змінюється фарма кінетичнийпрофіль, збільшується період напів виведення

(Т¹/₂до 64 год.). Ниркова недостатність суттєво впливає на концентрацію амлодипіну в плазмі крові таперіод напів виведення, тому препарат дозволяється застосовувати для лікування гіпертензії у хворих з нирковою недостатністю. У зв‘язку з тим, що амлодипінвиводиться з організму головним чином за рахунок метаболізму в печінці, ухворих з функціональною недостатністю печінки період напів виведення препарат узбільшується.

Показання для застосування.Амлоприл-Дарниця використовують для лікування артеріальної гіпертензії, як засіб першого ряду. У більшості випадків можливе застосування моно терапії. Препарат використовують для лікування ішемічної хвороби серця, зокрема при стабільній стенокардії та стенокардії Принц метала; артеріальної гіпертензії при захворюванні нирок з наявністю або відсутністю ниркової недостатності; артеріальної гіпертензії придіабетичному гломерулосклерозі.

Спосіб застосування та дози.Амлоприл-Дарниця дорослі приймають всередину незалежно від прийому їжі 1 раз на добу. Якантигіпертензивний засіб і при ішемічній хворобі серця у дорослих починають здози в 5 мг, при необхідності через 7-14 днів збільшують дозу до 10 мг. Якантиангінальний засіб дорослим призначають дозу 5 мг із поступовим збільшенням дози до максимальної - 10 мг. Максимальна добова доза - 10 мг. Досвід застосування Амлопрілу-Дарниця у дітей відсутній.

Побічна дія.Амлоприл-Дарниця звичайно добре переноситься . В окремих випадках спостерігаються: периферичні набряки, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, припливи крові, серцебиття та запаморочення. Рідше свербіж шкіри, сип, ядуха, астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема. В деяких випадках можливаалопеція, запор, алтралгія, біль у спині, гінекомастія, гіперглікемія, артеріальна гіпотензія, підвищена частота сечовиділення, зміна настрою, міалгія, періодична нейтропенія, лейкопенія, тромбоцит опенія. Іноді зустрічається жовтяниця та підвищення активності печінкових ферментів.

Протипоказання.Гіпер чутливість, артеріальна гіпотензія, судинний і кардіогений шок, гострий інфаркт міокарда.

Передозування.Надмірна периферичнавазодилатація, значне і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, піднятого положення нижніх кінцівок, промивання шлунка, введення активованого вугілля і проведення наступного лікування: підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легень і контролем об'єму циркулюючої крові ідіурезу; внутрішньо венне введення рідини: глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування.Літні хворі більш чутливідо Амлоприлу-Дарниця. У хворих з порушеною функцією печінки збільшується періоднапів виведення амлодипіну, що потребує особливої обережності в підборі добової дози. При одночасному призначенні Амлоприлу-Дарниця і дигоксину хворим на застійну серцеву недостатність необхідний ретельний контроль за динамікою ЕКГ. Безпека застосування Амлоприлу-Дарниця в період вагітності і годування груддюне встановлена, тому призначення препарату можливе тільки у випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик длядитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Дозволяється застосовувати з основними групами антигіпертензивних засобів, з нітратами, не стероїдними протизапальними засобами, серцевими глікозидами, варфарином і цукрознижувальними препаратами. Діуретики, інгібітори АПФ табета-блокатори потенціюють гіпотензивну дію Амлоприлу-Дарниця.

Умови та термін зберігання.Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3роки.