Амлодипін-ЗТ 10 мг таблетки №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМЛОДИПІН-ЗДОРОВ&rsquo Я

(AMLODIPINЕ-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина: amlodipine

1 таблетка містить амлодипіну бесилату у перерахуванні на амлодипін 5 мг або 10 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна натрію кроскармелоза лактози моногідрат кальцію гідрофосфат безводний кремнію діоксид колоїдний безводний кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини.

Код АТС С08С А01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія хронічна стабільна стенокардія вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату або до похідних дигідропіридину тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск < 90 мм рт. ст.) шок (включаючи кардіогенний шок) нестабільна стенокардія обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти тяжкого ступеня) застосування протягом 8 днів після інфаркту міокарда.

Спосіб застосування та дози.

Призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі запиваючи водою.

Дорослим рекомендована початкова доза становить 5 мг препарату 1 раз на добу яку можна  збільшити до максимальної дози &ndash 10 мг 1 раз на добу залежно від реакції пацієнта на терапію.

Немає необхідності у підборі дози для пацієнтів літнього віку але підвищення дози слід проводити з обережністю.

Дітям від 6 років з артеріальною гіпертензією рекомендована початкова доза препарату становить      2 5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідного рівня артеріального тиску не буде досягнуто протягом                          4 тижнів дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Дані щодо застосування препарату у дозах вище 5 мг даній категорії пацієнтів відсутні.

При порушенні функції нирок одночасному призначенні з тіазидними  діуретиками                                                         -адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту зміна режиму дозування препарату не потрібна.

Дози препарату для застосування пацієнтам із печінковою недостатністю не встановлені.

Таблетки по 5 мг препарату не призначені для розподілу навпіл для отримання дози 2 5 мг тому амлодипін у дозі 2 5 мг призначають у лікарських формах з відповідним дозуванням.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття зниження артеріального тиску васкуліт припливи біль за грудиною інфаркт міокарда аритмія (включаючи брадикардію мерехтіння передсердь шлуночкову тахікардію).

З боку нервової системи: головний біль запаморочення нездужання сплутаність свідомості підвищена втомлюваність сонливість безсоння зміни настрою (включаючи депресію тривожність) астенія біль парестезії гіпертонус тремор периферична нейропатія дисгевзія гіпестезія.

З боку травного тракту і гепатобіліарної системи: нудота блювання диспепсія біль у животі порушення перистальтики кишечнику (включаючи запор або діарею) гастрит підвищення рівня печінкових трансаміназ жовтяниця панкреатит сухість у роті гіперплазія ясен гепатит.

З боку скелетно-м&rsquo язової системи: набрякання гомілок артралгія міалгія судоми м&rsquo язів біль у спині.

З боку сечостатевої системи: дизурія поліурія ніктурія набряки зниження потенції.

З боку імунної системи і шкіри: алергічні реакції алопеція ексфоліативний дерматит пурпура зміна кольору шкіри підвищене потовиділення свербіж висипання екзантема фоточутливість кропив&rsquo янка ангіоневротичний набряк мультиформна еритема синдром Стівенса-Джонсона.

З боку органів чуття: порушення зору (включаючи диплопію) шум у вухах.

З боку ендокринної репродуктивної системи та обміну речовин: збільшення/зменшення маси тіла гіперглікемія гінекомастія імпотенція.

З боку дихальної системи: диспное кашель риніт.

З боку крові і лімфатичної системи: тромбоцитопенія лейкопенія.

Передозування.

Симптоми: тривале зниження артеріального тиску (включаючи шок із летальним наслідком) рефлекторна тахікардія надмірна периферична вазодилатація.

Лікування: промивання шлунка призначення активованого вугілля (особливо у перші 2 години після передозування) при значному зниженні артеріального тиску &ndash підтримка функцій серцево-судинної системи постійний моніторинг функції серця і легенів контроль за об&rsquo ємом циркулюючої крові і діурезом. Для відновлення тонусу судин &ndash призначення судинозвужувальних засобів (при відсутності протипоказань до їх застосування). Симптоми блокади кальцієвих каналів зменшує внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Специфічний антидот відсутній гемодіаліз неефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування амлодипіну у період вагітності не встановлена тому призначення препарату рекомендується лише у тих випадках коли немає безпечнішої альтернативи а ризик пов&rsquo язаний із самим захворюванням перевищує можливу шкоду від лікування для матері і плода.

У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти.

Препарат застосовують дітям від 6 років. Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів до  6 років невідомий.

Особливості застосування.

Препарат з обережністю слід застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки серцевою недостатністю. Збільшувати дозу препарату пацієнтам літнього віку слід з обережністю. Безпека та ефективність застосування препарату при гіпертонічному кризі не оцінювалися.

Препарат не впливає на результати лабораторних досліджень.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Швидкість реакції при застосуванні препарату може бути знижена при виникненні запаморочення головного болю сплутаності свідомості нудоти тому до з&rsquo ясування індивідуальної реакції на препарат не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Існують дані про здатність інгібіторів CYP3A4 (еритроміцин дилтіазем кетоконазол ітраконазол ритонавір) підвищувати концентрацію амлодипіну у плазмі крові. Хоча про розвиток небажаних реакцій що пов&rsquo язані із застосуванням таких комбінацій не повідомлялося їх слід застосовувати з обережністю.

Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 (рифампіцин звіробій тощо) на концентрацію амлодипіну у плазмі крові немає але можна припустити її зниження тому такі комбінації також слід застосовувати з обережністю.

Застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами взаємно потенціює гіпотензивний ефект.

Препарат не впливає на фармакокінетику аторвастатину дигоксину етанолу варфарину циклоспорину.

Не рекомендується застосовувати препарат разом із грейпфрутовим соком оскільки у деяких пацієнтів це може збільшити біодоступність амлодипіну що призведе до посилення гіпотензивного ефекту.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Селективний блокатор « повільних» кальцієвих каналів з переважною дією на судини похідне дигідропіридину.

Механізм дії обумовлений зв&rsquo язуванням з дигідропіридиновими рецепторами блокуванням « повільних» кальцієвих каналів інгібуванням трансмембранного току кальцію всередину клітин гладких м&rsquo язів серця і судин (більшою мірою у гладком&rsquo язові клітини судин ніж у кардіоміоцити).

Чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію.

Антигіпертензивна дія зумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м&rsquo язи артеріальних судин і подальшим зниженням загального периферичного опору судин. Завдяки повільному початку дії та пролонгованому ефекту забезпечує плавне і тривале зниження артеріального тиску. У хворих з артеріальною гіпертензією прийом препарату 1 раз на добу супроводжується клінічно значущим зниженням артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи так і стоячи.

Антиангінальна дія зумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та зниженням загального периферичного опору судин (постнавантаження) без зміни частоти серцевих скорочень. Запобігає розвитку спазму коронарних артерій (стенокардія Принцметала або вазоспастична стенокардія). У хворих на стенокардію регулярний прийом амлодипіну збільшує толерантність до фізичного навантаження і зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.

Фармакокінетика

Після застосування внутрішньо всмоктується повільно але майже повністю (прийом з їжею не змінює всмоктування). Біодоступність становить 64-80 %. С_max у плазмі крові досягається через 6-12 годин після прийому. Зв&rsquo язок з білками плазми крові &ndash приблизно 97 5 %. Добре розподіляється в організмі (об&rsquo єм розподілу &ndash 20 л/кг). Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається на 7-8-й день лікування. T_½ після однократного прийому варіює від 35 до 50 годин. Метаболізується головним чином з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60 % застосованої дози виводиться із сечею з яких біля 10 % становить амлодипін у незміненому вигляді.

Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну у плазмі крові подібний у пацієнтів літнього віку і у дорослих пацієнтів але у перших кліренс зазвичай дещо знижений що призводить до незначного збільшення T_½ .

Зміни концентрацій амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг білого або білого з кремуватим відтінком кольору плоскоциліндричної форми з фаскою

таблетки по 10 мг білого або білого з кремуватим відтінком кольору плоскоциліндричної форми з рискою і фаскою.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці   при температурі не вище 25 ^○С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 5 мг або 10 мг № 102 № 103 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ « Фармацевтична компанія « Здоров&rsquo я» .

Місцезнаходження.

Україна 61013 м. Харків вул. Шевченка 22.