Аденостерид 5 мг таблетки №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АДЕНОСТЕРИД-ЗДОРОВ&rsquo Я

Склад:

діюча речовина: finasteridе

1 таблетка містить фінастериду 5 мг

допоміжні речовини: лактоза моногідрат целюлоза мікрокристалічна крохмаль кукурудзяний магнію стеарат кремнію діоксид колоїдний безводний гіпромелоза титану діоксид (Е 171) кандурин (срібний блиск) що містить алюмосилікат калію титану діоксид (E 171) барвник « Сепісперс сухий блакитний І» що містить гіпромелозу целюлозу мікрокристалічну індигокармін  (Е 132).

Лікарська форма. Таблетки вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору з незначним перламутровим відтінком.

Фармакотерапевтична група. Засоби що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Інгібітори тестостерон-5-альфа-редуктази. Код АТХ G04C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фінастерид &minus це специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II внутрішньоклітинного ферменту який перетворює тестостерон у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ). При доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у тканинах простати. Фінастерид високоефективно знижує як циркулюючий так і внутрішньопростатичний  ДГТ.  Фінастерид не має спорідненості з рецепторами андрогенів.

У пацієнтів які мали помірні і тяжкі прояви ДГПЗ збільшену передміхурову залозу при пальцевому ректальному обстеженні та низький залишковий об&rsquo єм сечі фінастерид зменшив частоту гострої затримки сечі з 7/100 до 3/100 за 4 роки та необхідність хірургічного втручання (трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії) з 10/100 до 5/100. Це зменшення супроводжувалося покращенням на 2 пункти за шкалою оцінки симптомів QUASI-AUA (діапазон 0-34) значною регресією об&rsquo єму простати &ndash приблизно на 20 % і значним збільшенням швидкості потоку сечі.

Існують дані про дослідження MTOPS (Медичне лікування простатичних симптомів) яке було                    4-6-річним дослідженням з участю 3047 чоловіків з симптоматичною ДГПЗ які були рандомізовані до прийому фінастериду 5 мг/день доксазозину 4 або 8 мг/день комбінації фінастериду 5 мг/день і доксазозину 4 або 8 мг/день або плацебо. Первинною кінцевою точкою спостереження був час до клінічного прогресування ДГПЗ (яке визначалося як збільшення від початку на 4 і більше пунктів за шкалою оцінки симптомів епізод гострої затримки сечі пов&rsquo язана з ДГПЗ ниркова недостатність рецидив інфекції сечовивідних шляхів або уросепсис чи нетримання сечі). Порівняно з плацебо лікування фінастеридом доксазозином або комбінацією призвело до значного зниження ризику клінічного прогресування ДГПЗ відповідно на 34 % (p=0 002) 39 % (p< 0 001) і 67 % (p< 0 001). Більшість випадків (274 із 351) що становили прогресування ДГПЗ були підтверджені збільшенням на &ge 4 пунктів за шкалою оцінки симптомів під впливом лікування ризик прогресування симптомів був знижений на 30 % (95 % інтервал довіри 6-48 %) 46 % (95 % інтервал довіри 25-60 %) і 64 % (95 % інтервал довіри 48-75 %) відповідно у групах прийому фінастериду доксазозину і комбінації порівняно з плацебо. Гостра затримка сечовипускання спостерігалась у 41 з 351 випадків прогресування ДГПЗ під впливом лікування ризик розвитку гострої затримки сечовипускання був знижений на 67 % (p=0 011) 31 % (p=0 296) і 79 % (p=0 001) відповідно у групах прийому фінастериду доксазозину і комбінації порівняно з плацебо. Тільки групи прийому фінастериду і комплексної терапії мали істотну різницю з групою прийому плацебо.

Фармакокінетика. Біодоступність фінастериду при пероральному прийомі становить приблизно 80 %. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. C_max фінастериду у плазмі крові досягається приблизно через 2 години після перорального прийому. Абсорбція препарату з травного тракту завершується через 6-8  годин після його прийому. Т_½ фінастериду у плазмі крові у середньому становить 6 годин. Зв&rsquo язування з білками плазми крові &ndash 93 %. Системний кліренс становить приблизно 165 мл/хв об&rsquo єм розподілу &ndash 76 1 літра.

У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків віком понад 70 років Т_½ фінастериду становить приблизно 8 годин тоді як в осіб віком від 18 до 60 років &ndash 6 годин. Але це не є показанням для зменшення дози препарату в осіб старшого віку.

У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 9 до 55 мл/хв) не виявлено різниці швидкості виведення одноразової дози фінастериду порівняно з пацієнтами без цієї патології. Зв&rsquo язування з білками плазми крові у цих груп пацієнтів також не відрізнялось. Це пояснюється тим що у пацієнтів з нирковою недостатністю частка метаболітів фінастериду яка за нормальних умов виділяється з сечею виводиться з калом. Це підтверджується збільшенням у цих пацієнтів кількості метаболітів фінастериду у калі при одночасному зниженні їх концентрації у сечі. У зв&rsquo язку з наведеним у пацієнтів з нирковою недостатністю яким не показаний гемодіаліз корекція дози препарату не потрібна.

Дані про фармакокінетику препарату у пацієнтів із печінковою недостатністю відсутні.

Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар&rsquo єр. Невелика кількість фінастериду виявлялася у сім&rsquo яній рідині.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування і контроль доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) у пацієнтів зі збільшеною передміхуровою залозою з метою:

&minus             зменшення розмірів (регресії) збільшеної залози поліпшення відтоку сечі і зменшення симптомів пов&rsquo язаних з ДГПЗ

&minus             зниження ризику виникнення гострої затримки сечі і необхідності хірургічного втручання             у т. ч. трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Препарат не призначений для застосування жінкам і дітям.

Вагітність: застосування жінкам коли вони є або можуть потенційно бути вагітними (див. розділ « Застосування у період вагітності або годування груддю» ).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Не виявлено клінічно значущої взаємодії з іншими препаратами. Фінастерид не чинить помітного впливу на ферментну систему яка метаболізує препарати пов&rsquo язані з цитохромом Р450. Хоча ризик того що фінастерид впливає на фармакокінетику інших лікарських засобів оцінюється як невеликий існує вірогідність того що інгібітори та індуктори CYP3A4 впливатимуть на концентрацію фінастериду у плазмі крові. Однак враховуючи встановлені показники безпеки будь-яке підвищення концентрації фінастериду у зв&rsquo язку з одночасним застосуванням інгібіторів CYP3A4 навряд чи буде мати клінічне значення. При застосуванні з пропранололом дигоксином глібенкламідом варфарином теофіліном та антипірином не було знайдено клінічно вагомих взаємодій.

Особливості застосування.

Загальні заходи. Необхідно здійснювати ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії у пацієнтів з великим залишковим об&rsquo ємом сечі і/або різко зниженим плином сечі.

Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) і діагностику раку передміхурової залози. До цього часу не показано сприятливого клінічного впливу лікування препаратом у пацієнтів хворих на рак передміхурової залози. Пацієнти з аденомою передміхурової залози і підвищеним рівнем ПСА спостерігалися з кількома визначеннями ПСА і взяттям біопсії передміхурової залози. Лікування препаратом не впливало на частоту виявлення раку передміхурової залози. Загальна частота виникнення раку передміхурової залози істотно не відрізнялась у пацієнтів які препарат не приймали.

Перед початком лікування і періодично під час лікування препаратом рекомендується перевіряти пацієнтів шляхом ректального дослідження а також іншими методами на предмет наявності раку передміхурової залози. Визначення сироваткового ПСА також використовується для виявлення раку простати. Загалом при базисному рівні ПСА понад 10 нг/мл (Hybritech) слід проводити ретельне обстеження пацієнта включаючи у разі необхідності проведення біопсії. При рівні ПСА у межах         4-10 нг/мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Існує значний збіг у рівнях ПСА у чоловіків які хворіють на рак передміхурової залози і які не мають цього захворювання. Отже у чоловіків хворих на аденому передміхурової залози норми ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози незалежно від лікування препаратом. Базисний рівень ПСА нижче 4 нг/мл не виключає наявності раку простати.

Препарат спричиняє зменшення вмісту сироваткового ПСА приблизно на 50 % у пацієнтів хворих на аденому передміхурової залози навіть при наявності раку простати. Це зниження рівня сироваткового ПСА у пацієнтів з аденомою передміхурової залози які отримують лікування препаратом необхідно взяти до уваги при оцінці рівня ПСА оскільки це зниження не виключає супутнього раку простати. Це зниження передбачуване у всьому діапазоні значень рівня ПСА хоча це може коливатися в окремих пацієнтів. У більшості пацієнтів які отримують препарат протягом 6 місяців і більше значення ПСА мають бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями в осіб які не приймають препарат. Така корекція дозволяє зберегти чутливість і специфічність визначення ПСА та підтримує його здатність виявляти рак передміхурової залози.

При будь-якому тривалому підвищенні рівня ПСА у пацієнта який отримує лікування фінастеридом (5 мг) необхідне ретельне обстеження для з&rsquo ясування причин включаючи недотримання режиму прийому препарату.

Вплив на рівень ПСА. Рівень ПСА у сироватці крові корелює з віком пацієнта та об&rsquo ємом простати при цьому об&rsquo єм простати корелює з віком пацієнта. При оцінці лабораторних показників ПСА необхідно зважати на той факт що рівень ПСА знижується у процесі лікування препаратом. У більшості пацієнтів спостерігається швидке зниження ПСА протягом перших місяців лікування після чого рівень ПСА стабілізується на новому рівні який становить приблизно половину від базисної величини. З цього огляду у типових пацієнтів які отримують препарат протягом 6 місяців і більше значення ПСА мають бути подвоєні порівняно з нормою в осіб які не приймають препарат.

Препарат істотно не зменшує відсоток вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального). Відношення вільного і загального ПСА залишається постійним навіть під впливом препарату. При визначенні відсотка вільного ПСА який застосовується для діагностики раку простати коригування його значень не є обов&rsquo язковим.

Рак молочної залози у чоловіків. Повідомлялося про рак молочної залози у чоловіків які приймали фінастерид (5 мг). Лікарі повинні проінструктувати своїх пацієнтів щодо негайного повідомлення про будь-які зміни у тканинах молочної залози а саме &ndash про припухлість біль гінекомастію або виділення з сосків.

Печінкова недостатність. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику фінастериду не досліджувався.

Препарат містить лактозу що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози недостатністю лактази синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний вагітним жінкам.

Жінки які потенційно можуть завагітніти або вагітні повинні уникати контакту з подрібненими таблетками препарату або тими які втратили цілісність.

Наявні дані про виділення невеликої кількості фінастериду зі сперми пацієнта який приймав фінастерид 5 мг/день. Невідомо чи може на плід чоловічої статі негативно вплинути те що на його матір впливала сперма пацієнта який лікувався фінастеридом. Якщо статева партнерка пацієнта є або може потенційно бути вагітною пацієнту рекомендується запобігати впливу сперми на партнерку.

Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону у дигідротестостерон ці препарати включаючи фінастерид можуть спричинити порушення у розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі.

Таблетки препарату вкриті плівковою оболонкою і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.

Препарат не показаний жінкам. Невідомо чи проникає фінастерид у молоко матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не впливає на здатність керувати автомобілем і роботу з механізмами.

Спосіб застосування і дози. Рекомендована доза &ndash 1 таблетка по 5 мг 1 раз на день під час або незалежно від прийому їжі.

Препарат можна застосовувати у комбінації з альфа-блокатором доксазозином (див. розділ « Фармакологічні властивості» ).

Термін лікування визначає лікар індивідуально. Незважаючи на те що покращання симптоматики може спостерігатися раніше для оцінки ефективності дії необхідний принаймні шестимісячний прийом препарату.

Для пацієнтів літнього віку і для хворих на ниркову недостатність різного ступеня тяжкості (зниження кліренсу креатиніну до 9 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Немає даних щодо застосування препарату пацієнтам із порушеннями функцій печінки.

Діти. Препарат протипоказаний дітям.

Безпека і ефективність застосування препарату дітям не встановлені.

Передозування. У пацієнтів які отримували препарат у дозі до 400 мг однократно і препарат у дозі до 80 мг на день протягом 3 місяців будь-які небажані ефекти були відсутні.

Не існує спеціальних рекомендацій щодо лікування при передозуванні препаратом.

Побічні реакції. Найчастішими побічними реакціями є імпотенція і зниження лібідо. Ці побічні реакції виникають на початку курсу терапії і проходять при подальшому лікуванні у більшості пацієнтів.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості включаючи висипання свербіж кропив&rsquo янку і набряк Квінке (у т. ч. набряк губ язика горла і обличчя).

З боку психіки: зниження лібідо яке може продовжитись після припинення терапії депресія.

З боку серцевої системи: прискорене серцебиття.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: підвищений рівень ферментів печінки.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: імпотенція розлад еякуляції болючість і збільшення молочних залоз рак молочної залози біль у яєчках еректильна дисфункція яка може тривати після припинення лікування чоловіче безпліддя і/або оборотні порушення якості сперми (про нормалізацію або покращення якості сперми повідомлялося після припинення прийому фінастериду).

Слід негайно повідомити лікаря про будь-які зміни у тканинах молочної залози а саме &ndash про припухлість біль гінекомастію або виділення з сосків.

За дослідженнями: зменшення еякуляту зниження рівня ПСА (див. розділ « Особливості застосування» ).

У дослідженні MTOPS профіль безпеки і переносимості комбінованої терапії відповідав профілям окремих компонентів. Частота появи розладів з боку еякуляції у пацієнтів яким застосовували комбіновану терапію була порівняльною з сумою частот появи побічних реакцій для двох монотерапій.

Існують дані про збільшення переваги раку передміхурової залози високого ступеня при прийомі препарату. Це можна пояснити впливом препарату на об&rsquo єм простати. Із загальної кількості випадків раку передміхурової залози більшість випадків були класифіковані як інтракапсулярний (стадія T1 або T2) рак. Інформація про зв&rsquo язок між довготривалим застосуванням препарату і пухлинами з балами Глісона 7-10 відсутня.

При проведенні стандартних лабораторних тестів різниця між пацієнтами які отримували препарат і пацієнтами які його не отримували була відсутня.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки вкриті плівковою оболонкою по 5 мг № 10 № 10× 3 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ « Фармацевтична компанія « Здоров&rsquo я» .

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна 61013 м. Харків вул. Шевченка 22.