Тугіна

Тугина-Tulip Lab.

Фармакологическая група: ингибиторы фибринолиза
Код АТС В02АА02

Механизм действия:
Транексамовая кислота конкурентно ингибирует активацию плазминогена, тем самым, уменьшая превращение плазминогена в плазмин (фибринолизин) - фермент, который разрушает фибриновые сгустки, фибриноген и другие протеины плазмы крови, включая VI и VIII факторы свертываемости крови.Также транексамовая кислота прямо ингибирует активность плазмина, но для этого требуются более высокие дозы, чем при уменьшении образования плазмина.
У пациентов с врожденной ангиоэдемой ингибирование образования и активности плазмина путем назначения транексамовой кислоты может привести к предотвращению обострений заболевания путем уменьшения плазминоген индуцированой активации первого комплемента (С1)

Фармакокинетика.
При внутривенном введении 10 мг/кг массы тела пиковая концентрация достигалась в течении 1 часа после инъекции. Через 1 часа 30% введенной дозы выводилось с мочой, а через 24 часа выводилось 90%.
Транексамовая кислота аккумулируется в тканях. Она проникает через плаценту в плод и присутствует в грудном молоке, но в концентрациях в 100 раз меньше, чем в сыроватке.В токсикологических исследованиях тератогенное влияние не было обнаружено Начальный объем распределения 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь гломерулярная фильтрация) более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

В акушерстве при:

отслойке плаценты;
предлежании плаценты;
внематочной беременности;
послеродовых кровотечениях;
кесаревом сечении;
разрыве матки

Применение Тугины как нового современного метода лечения невынашивания беременности при низкой плацентации плода рекомендуется Министерством Здравоохранения Украины. Препарат позволяет пролонгировать беременность и профилактировать репродуктивные потери при всех видах акушерских кровотечений.

В гинекологии и урологии при:

меноррагиях;
проведении конизации шейки матки;
кровотечениях вызванных внутриматочными устройствами;
простатэктомии;

В хирургии и неотложных состояниях при:

желудочно-кишечных кровотечениях;
легочных кровотечениях;
посттравматических кровотечениях.

В ЛОР-практике при:
эпитаксисе (носовых, ушных кровотечениях);
тонзилэктомии;
аденэктомии

В трансплантационной хирургии при:
пересадке печени, замене клапана, ортопластике и др.

Кроме того, Тугина уменьшает потребность в гемотрансфузии и факторах свертывания крови.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения

Способ применения:
Внутривенно медленно с расчета 10мг/кг массы тела в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы (при весе до 50 кг - 1 амп, более 50 кг- 2 амп) 3 раза в день.
Внутривенное введение 1-2 ампул Тугины перед операцией делает операционное поле более чистым .
Тугину можно применять местно на стерильный тампон или салфетку для прекращения местного кровотечения.
Оптимальная длительность терапии 3-5 дня для полного контроля над фибринолизом.
При тромбозах в анамнезе или повышенном риске образования тромбов Тугина применяется совместно с гепарином.

Меры предосторожности: При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Взаимодействие: Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.