Труксал

Если у вас возникли проблемы психосоматического характера, прочитайте Трускал отзывы, где говорится о высокой психофармакологической активности препарата, его эффективности и быстром действии. Внимательно ознакомление с Трускал инструкция перед приобретением антипсихотического средства убережет Вас от нежелательных побочных эффектов, а определить дозировку Вы сможете исключительно на врачебной консультации!

ТРУКСАЛ (TRUXAL) инструкция по применению

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 25 мг контейнер, № 100

 Хлорпротиксен             25 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кополивидон, глицерин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, покрытие Opadry OY-S-9478 коричневое RM1030.

№ UA/2208/01/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014

табл. п/о 50 мг контейнер, № 50

 Хлорпротиксен             50 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кополивидон, глицерин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, покрытие Opadry OY-S-9478 коричневое RM1030.

№ UA/2208/01/02 от 18.11.2009 до 18.11.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Хлорпротиксен является нейролептиком группы тиоксантена. Антипсихотический эффект нейролептиков обусловлен блокированием дофаминовых рецепторов, а также вероятным вовлечением в процесс блокады 5-НТ-(5-гидрокситриптамин) рецепторов.

Хлорпротиксен обладает высокой аффинностью к 5-НТ2-рецепторам и α1-адренорецепторам и в этом отношении сходен с высокодозовыми фенотиазинами (левомепромазином, хлорпромазином, тиоридазином) и атипичным нейролептиком клозапином. Характеризуется высокой гистаминной (Н1) аффинностью, подобной аффинности дифенгидрамина. Хлорпротиксен обладает высокой аффинностью к М-холинорецепторам. Профиль связывания с рецепторами подобен профилю клозапина, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большую афинность к рецепторам дофамина (в отличие от производных фенотиазина), к рецепторам дофамина (аффинность почти в 10 раз выше, чем у клозапина).

Труксал является седативным нейролептиком с широким диапазоном показаний.

Труксал ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, ощущение беспокойства, нервозность и бессонницу, а также галлюцинации, манию и другие психотические симптомы. В низких дозах оказывает антидепрессивное действие, в связи с чем применяется для лечения целого ряда психических расстройств, в том числе сопровождающихся синдромами беспокойства, тревоги и депрессии; психосоматических расстройств.

Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости и не сопровождается развитием толерантности к действию препарата. Таким образом, хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств. Кроме того, Труксал усиливает действие анальгетиков, обладает собственным анальгезирующим, противосудорожным и противорвотным действием.

Фармакокинетика. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч (диапазон — 0,5–6 ч). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 12% (диапазон — 5–32%). Связывание с протеинами плазмы крови — >99%. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм хлорпротиксена проходит в основном путем сульфоксидирования и N-деметилирования.

T½ составляет приблизительно 16 ч (4–33 ч). Системный клиренс — около 1,2 л/мин. Экскреция происходит с калом и мочой.

Хлорпротиксен выделяется в малых количествах в грудное молоко. Соотношение концентрации молоко/плазма крови равно 1,2/2,6.

Информация о фармакокинетических параметрах при нарушении функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста отсутствует.

Отличия между концентрацией хлорпротиксена в плазме крови или скорости элиминации у пациентов контрольной группы и больных алкоголизмом не установлены, независимо от наличия или отсутствия алкогольной интоксикации в последней группе.

Показания:

шизофрения и другие психозы, связанные с психомоторным возбуждением, беспокойством и тревожным состоянием;

лечение абстиненции при алкоголизме и наркомании;

депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические нарушения, сопровождающиеся тревожным состоянием, напряженностью, возбуждением, бессонницей, нарушением сна;

эпилепсия и олигофрения, сопровождаемые психическими расстройствами, такими как эретизм, возбуждение, лабильность настроения и расстройства поведения;

хронический болевой синдром (для потенцирования действия анальгетиков);

в гериатрии — гиперактивность, возбуждение, повышенная раздражительность, спутанность сознания, состояние тревоги, расстройства поведения и сна;

в педиатрии — расстройства поведения и сна.

Применение:

Взрослые.Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

Дозу устанавливают индивидуально в соответствии с состоянием пациента. В начале лечения обычно назначают препарат в невысоких дозах, которые следует повышать до достижения оптимального клинического эффекта по возможности быстро, в зависимости от индивидуальной реакции на лечение.

Шизофрения и другие психотические состояния, мании. Начальная доза — 50–100 мг/сут, с постепенным повышением дозы до достижения клинического эффекта. Обычно оптимальная терапевтическая доза составляет 300 мг/сут, но при необходимости может быть повышена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза в большинстве случаев составляет 100–200 мг/сут. С учетом седативного действия препарата суточную дозу разделяют на 3 приема, причем дневные дозы ниже, чем доза, принимаемая перед сном.

Лечение состояния абстиненции у больных алкоголизмом и наркоманией. Назначают 500 мг/сут, разделенные на несколько приемов в течение 7 дней. После преодоления периода абстиненции дозу снижают постепенно. Поддерживающая доза — 25+25+50 мг (1+1+2 таблетки по 25 мг) позволяет стабилизировать состояние и снизить риск развития рецидива. Через некоторое время дозу можно снизить.

Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические нарушения. Минимальная доза — 25 мг/сут, которую постепенно повышают до 75–100 мг/сут, в тяжелых случаях — до 150 мг/сут. Суточную дозу разделяют на 3 приема, при этом утренняя доза должна составлять 1/3 вечерней дозы.

Нарушения сна. Назначают по 25 мг за 1 ч до сна.

Эпилепсия и олигофрения с психическими расстройствами. Назначают по 100–125 мг/сут. Больным эпилепсией обязательно назначают противосудорожные средства в адекватной поддерживающей дозе.

Хроническая боль. Возможна комбинация с анальгетиками. Дозу постепенно повышают от 75–100 мг до 200–300 мг/сут.

В гериартрии дозу препарата устанавливают индивидуально, обычно она составляет 25–75 мг/сут.

В педиатрии — назначают детям в возрасте старше 3 лет в дозе 0,5–2 мг/кг массы тела в сутки.

Нарушение функции почек или печени. Необходим осторожный подбор дозы и по возможности определение уровня препарата в сыворотке крови.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс), угнетение ЦНС различного генеза (например в результате интоксикации, вызванной алкоголем, барбитуратами, опиоидными средствами), кома.

Хлорпротиксен может обусловить пролонгацию интервала Q–T. Стойкая пролонгация интервала Q–T может повышать риск злокачественных аритмий. Поэтому Труксал противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе клинически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы (например брадикардия <50 уд./мин, недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии в случае, если пациенту проводят терапию антиаритмическими средствами класса ІА и ІІІ) и пациентам, имеющим в анамнезе желудочковые аритмии или аритмии Torsade de Pointes.

Труксал противопоказан пациентам с некорригированной гипокалиемией и гипомагниемией.

Труксал противопоказан пациентам с наследственным синдромом удлиненного интервала Q–T или установленным приобретенным удлиненным интервалом Q–T (Q–Тc >450 мс у мужчин и 470 мс — у женщин). Противопоказано также сочетанное применение с лекарственными средствами, значительно удлиняющими интервал Q–T.

Дети в возрасте до 3 лет.

Побочные эффекты:

побочные эффекты в большинстве случаев являются дозозависимыми. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корригируются снижением дозирования и/или назначением противопаркинсонических препаратов. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. При появлении побочных эффектов рекомендуется снижение дозы, а при возможности — временно прервать курс терапии хлорпротиксеном. В случае стойкой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

Частота побочных реакций, приведенная ниже в таблице, определяется как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000) или очень редко (<1/10 000).

Существуют сообщения о редких случаях пролонгации интервала Q–T, желудочковых аритмиях, фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, аритмии Torsade de Pointes и внезапной смерти при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтическому классу антипсихотических, в том числе хлорпротиксена.

Внезапное прекращение применения хлорпротиксена может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгии, парестезии, бессонница, беспокойство, тревога и возбуждение. Пациенты также могут ощущать головокружение, попеременное ощущение тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются на протяжении 1–4 дней после прекращения приема препарата и уменьшаются на протяжении 7–14 дней.

Особые указания:

вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность скелетных мышц, спутанность сознания, нестабильность деятельности сердечно-сосудистой системы) существует при назначении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Среди летальных случаев преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять миорелаксанты прямого действия (дантролен), агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин).

У больных с уменьшением глубины передней камеры глаза и сужением ее угла могут наблюдаться приступы острой глаукомы вследствие расширения зрачка.

При применении некоторых атипичных нейролептиков в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдали повышение риска цереброваскулярных негативных явлений приблизительно в 3 раза. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других нейролептиков и других популяций пациентов. Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.

Хлорпротиксен следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или наследственным синдромом пролонгации Q–T в связи с высоким риском злокачественных аритмий.

До начала лечения хлорпротиксеном обязательным является мониторинг ЭКГ. Хлорпротиксен противопоказан, если Q–Тc во время такого обследования у мужчин >450 мс или >470 мс — у женщин. На протяжении лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливают для пациента индивидуально, дозу снижают, если интервал Q–Т удлиняется и прекращают терапию, если Q–Тc >500 мс.

Рекомендуется периодически проводить контроль уровня электролитов.

Сочетанного применения с другими нейролептиками следует избегать.

Подобно другим нейролептикам, хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожным синдромом, прогрессирующими заболеваниями почек, печени и сердечно-сосудистой системы; а также пациентам с тяжелой формой миастении, гипертрофией предстательной железы. У пациентов пожилого возраста выше риск развития ортостатической гипертензии.

Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменять чувствительность организма к инсулин у и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у пациентов с сахарным диабетом.&