Трикасайд

Трикасайд (TRIKACIDE) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: метронидазол;
1 капсула содержит 500 мг метронидазола;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
состав капсул: желатин, титана диоксид (Е 171), красители: хинолин желтый (Е 104), FD & C зеленый №3 (Е 143), D & C красный №28 (Е 129), бриллиантовый синий FCF (Е 133).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы № 0, корпус зеленого цвета с надписью «500 mg», колпачок голубого цвета с надписью «pms», содержащие порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТХ J01X D01.
Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты.
Код АТХ Р01А В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазола и обладает широким спектром действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые дают возможность отдифференцировать чувствительны штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R), это такие: S≤4 мг / л и R> 4 мг / л.

Распространенность приобретенной резистентности в определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к метронидазолу.

К препарату чувствительны: Peptostreptoccus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis). К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% за 1:00). Максимальная концентрация в сыворотке крови, после перорального приема препарата, подобная той, что достигается после введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме составляет 100% и не снижается значительно при одновременном приеме пищи.

Распределение. Примерно через 1:00 после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме составляет 10 мкг / мл. Через 3:00 средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг / мл.

Период полувыведения - 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное - не более 20%. Объем распределения высокий (примерно 40 л, то есть 0,65 л / кг).

Распределение быстрый и значительный, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете.

Метронидазол проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:

• главный спиртовой метаболит, который обеспечивает примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, период полувыведения составляет примерно 11:00;
• кислотный метаболит, который присутствует в меньшем количестве, обеспечивает около 5% антибактериальной активности метронидазола.

Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, или другим компонентам препарата возраст до 10 лет, что обусловлено лекарственной формой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

антабусный реакция

Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусный реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Комбинации, которые не рекомендуются.

Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.

Фермент-индуцирующих антиконвульсанты. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение, и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения индуктором и после него.

Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицина. Показано клиническое наблюдение, и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения рифампицином и после него.

Литий. Повышение уровня лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Фторурацил (и, путем экстраполирование, тегафур и капецитабин). Увеличение токсичности фтор урацила за замедления его клиренса.

Особые проблемы по МЧС (международное нормализованное отношение).

У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом является тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени нарушения равновесия МНО влияет сама инфекция или ии лечения. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особенности применения

Гиперчувствительность / расстройства со стороны кожи и её придатков. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечения препаратом и начать соответствующую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, которые сопровождаются повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. Раздел «Побочные реакции) в случае развития такой реакции лечение следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазола как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

Со стороны нервной системы. Препарат необходимо отменить, если у пациентов возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

У пациентов с тяжелыми, хроническими или активными заболеваниями периферической и центральной нервной системы следует учитывать риск обострения неврологического статуса. В случае длительного лечения необходимо осуществлять наблюдение за пациентами на предмет возникновения признаков, которые могут свидетельствовать о развитии нежелательных эффектов, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Если у пациентов на фоне приема метронидазола возникает асептический менингит, повторное назначение препарата не рекомендуется или решение о повторном назначении препарата должно приниматься с учетом результатов оценки соотношения «польза / риск» у пациентов с серьезными инфекциями.

Со стороны психики. Сразу же после начала лечения препаратом у пациентов могут возникать психотические реакции, которые могут сопровождаться поведением, которое подвергает пациентов опасности, особенно если у них в анамнезе психические расстройства (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия.

Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и / или в течение длительного срока, необходимо регулярно выполнять анализы крови, особенно определение содержания лейкоцитов.

У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения зависит от серьезности инфекции.

Педиатрические пациенты. Применение капсул противопоказано детям до 10 лет из-за риска развития удушья. Для детей раннего возраста доступные препараты метронидазола в других лекарственных формах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может зафиксировать трепонемы, тем самым приводя к ложно-положительных результатов теста Нельсона.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. С клинической точки зрения, не было фетотоксического влияния на беременность после проведенного анализа.

Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать в период беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Кормления грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому Трикасайд не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лицам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует помнить о возможном возникновении сонливости, спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема данного препарата и воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы

Препарат принимать перорально во время еды для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт.

При амебиазе Трикасайд принимать непрерывно в течение 7 дней. Взрослым 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг 3 раза в сутки.

Дети в возрасте от 10 лет: 30-40 мг / кг массы тела в сутки в 3 приема.

В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренирование или аспирации гноя осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750-1000 мг Трикасайд в сутки. Детям 10-15 лет - 500 мг в сутки.

При трихомониазе женщинам (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Трикасайд назначать на курс лечения в течение 10 дней по 500 мг метронидазола два раза в сутки. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей.

Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленные трихомонадами) Трикасайд назначают на курс лечения в течение 10 дней по 500 мг в сутки.

В исключительных случаях может быть необходимо повысить суточную дозу до 750 мг или даже до 1 г.

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг Трикасайд 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1,0-1,5 г препарата Трикасайд в сутки. Детям в возрасте от 10 лет назначать - 20-30 мг / кг массы тела в сутки в 2 приема (для достижения назначенного дозирования применяют метронидазол в соответствующей дозировке или других лекарственных формах).

Дети

Препарат в данной лекарственной форме можно применять детям в возрасте от 10 лет, когда рассчитанная доза является кратной 500 мг (1 капсула Трикасайд).

Передозировка

Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попыток и случайной передозировки.

Симптомы включали тошноту, рвоту, атаксию и легкую дезориентацию, озноб, потемнение мочи, анорексию, головная боль, бессонница, сонливость, депрессию. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки рекомендовано провести промывание желудка и осуществлять симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Со стороны ЖКТ:

• незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея)
• глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия;
• панкреатит, который является обратным после отмены препарата.

Со стороны кожи и ее придатков:

• приливы, зуд кожи, кожная сыпь, что в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела
• крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. раздел «Особенности применения»;
• очень редкие случаи острого генерализованного екзентематозного пустулез (см. раздел «Особенности применения».

Со стороны нервной системы:

• головная боль;
• периферическая сенсорная нейропатия;
• судороги, головокружение
• спутанность сознания;
• случаи энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата
• асептический менингит (см. раздел «Особенности применения»).

Нарушение зрения:

• временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения цветового зрения;
• невропатия / неврит зрительного нерва.

Со стороны психики:

• галлюцинации
• психотические реакции с паранойей и / или бредом, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида (см. раздел «Особенности применения»);
• подавленное настроение.

Со стороны крови и лимфатической системы:

• нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Гепатобилиарной системы:

• обратное отклонение от нормы со стороны результатов оценки показателей функции печени, холестатический или смешанный гепатит (иногда сопровождается желтухой).

другие:

• красновато-коричневое окрашивание мочи, обусловленное водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма этого лекарственного средства.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Упаковка

По 15 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке, по 30 капсул в флаконе.

Категория отпуска

По рецепту.