Супервіга

Характеристики товара

шт.	1
Назва (рус)	Супервига

Опис

Супервига, табл.

Сильденафил (sildenafil)
Код: G04B E03

Прочие средства применяемые в урологии, включая спазмолитики (G04B)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: sildenafil; 1-[(3-(6,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-метил-пипера-зина цитрат;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета с перламутровым оттенком круглой или ромбовидной формы с двояковыпуклой поверхностью. Допускается мраморность. На поверхность таблеток ромбовидной формы допускается наносить товарный знак предприятия ЗТ с одной стороны и дозировку 50 или 100 - с другой;
состав: 1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 мг или
100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, алюминия гидроксид, натрия кроскармелоза, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель Сеписперс сухой голубой I .

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при нарушениях эрекции. Код АТС G04B E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Силденафил восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.
Препарат селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа V (ФДЭV), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в кавернозном теле. Активность силденафила in vitro в отношении ФДЭ V в 10 10000 раз превышает его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ типов I, II, III, IV и VI). Активность силденафила в отношении ФДЭ V в 4000 раз превышает его активность в отношении ФДЭ III цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, регулирующей сократительную активность миокарда. Усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Не влияет на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Ингибирует ФДЭ VI сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ V, селективность действия 10:1). Эффект силденафила на ФДЭ VI в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ V и не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. Повышает антиагрегантный и дезагрегационный эффекты оксида азота (II) и его донаторов, блокирует образование тромбов в сосудах. Однократный прием внутрь в дозах выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме. Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений. Оказывает антидиуретическое действие. Не влияет на репродуктивную функцию, не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенных (изучение хромосомных аберраций) и канцерогенных свойств.
Фармакокинетика. При приеме внутрь натощак быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч, абсолютная биодоступность - 41 % (подвергается пресистемному метаболизму), прием жирной пищи снижает степень всасывания на 11%, максимальную концентрацию на 29 %, увеличивает Tmax на 1 ч. Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в рекомендуемых дозах (50 100 мг) является линейной. В значительной степени (96 %) связывается с белками плазмы, время полувыведения - 4 ч (2-8 ч). Объем распределения силденафила в равновесном состоянии - 105 л, средний клиренс выведения из плазмы - 41 л/ч. В эякуляте через 1,5 ч после приема концентрация силденафила и основного метаболита UK-103,320 составляет, соответственно, 18 % и 5 % от содержания в плазме. Накапливается в организме: при применении 3 раза в сутки в течение 9 дней кумуляция составляет 36 %. В пожилом возрасте снижается клиренс, повышается концентрация в плазме примерно на 40%. При почечной недостаточности значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У больных со стабильным циррозом печени клиренс силденафила снижен на 46 %, максимальная концентрация в плазме крови выше на 47 %. Подвергается интенсивной биотрансформации по пяти первичным (деметилирование в области N-метилпиперазина и/или N-метилпиразола, окисление пиперазинового кольца, потеря двух углеродных фрагментов пиперазинового кольца и алифатическое гидроксилирование) и вторичным путям, включающим комбинации первичных путей и дополнительное окисление и деалкилирование пиперазинового кольца. До 80 % метаболитов силденафила выводится с фекалиями и 14 % - с мочой.
Силденафил метаболизируется, главным образом, CYP3A4 (основной путь) и CYP2С9 (неосновной путь) микросомальными изоферментами печени.

Показания к применению.

Нарушение эрекции, которое определяют как неспособность достичь и подддержать эрекцию полового члена, необходимую для полового акта.

Способ применения и дозы.

Принимают внутрь. Взрослым назначают в дозе 50 мг. Принимают при необходимости примерно за один час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения - один раз в день.

Побочное действие.

Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно легкой степени или умеренно выраженные и преходящие; частота их возникновения возрастает при повышении дозы. Наиболее вероятны головная боль, приливы крови, головокружение, диспепсические реакции, заложенность носа, преходящее нарушение зрения (в основном изменение цвета объектов (синий/зеленый), усиленное восприятие цвета и затуманивание зрения). Реже миалгия и приапизм.

Противопоказания.

Супервига противопоказана больным с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата. Благодаря известному влиянию на обмен оксида азота/цГМФ, Супервига усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому ее применение противопоказано больным, получающим донаторы оксида азота или нитраты в любых формах.
Препарат не назначают женщинам и детям.

Передозировка.

В ходе исследований у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме Супервиги в более низких дозах, но встречались чаще. В случае передозировки необходимо принять стандартные симптоматические меры. Диализ не ускоряет выделение силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Особенности применения.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Сексуальная активность представляет определенный риск развития отрицательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В связи с этим перед назначением препарата следует провести обследование больного. При наличии факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы применение силденафила может привести к серьезным нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы (стенокардия, инфаркт миокарда, внезапная коронарная смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, преходящая ишемия, артериальная гипер- и гипотензия).
С осторожностью следует применять у больных с анатомической деформацией полового члена, например, при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), и у лиц с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).
С осторожностью назначают при пептической язве, геморрагическом диатезе, наследственном пигментном ретините.
Лицам пожилого возраста и больным с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или с нарушенной функцией печени препарат назначают с осторожностью.
Не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность не желательна.
При приеме силденафила не следует управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Супервигу не следует применять с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.
Ингибиторы изоформ 3А4 и 2С9 цитохрома Р450 могут уменьшать клиренс силденафила.
Одновременное применение силденафила и ритиновира, высокоспецифического ингибитора Р450 не рекомендуется. Прием ингибитора протеаз ВИЧ ритиновира на стадии равновесной концентрации с силденафилом приводит к 300 % повышению (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1000 % (в 11 раз) увеличению AUC (площадь под кривой концентрация/время) силденафила.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с Супервигой вызывает повышение концентрации силденафила плазмы на 56 %. Клиренс силденафила снижается при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Однократный прием антацида (магния гидроокиси/алюминия гидроокиси) не влияет на биодоступность Супервиги.
Ингибиторы CYP2С9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы b-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рефампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 206, 2Е1 и 3А4 (ИК50 150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация его в плазме составляет около 1 мкмоль, поэтому мало- вероятно, что Супервига способна повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом или варфарином, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Супервига не продлевает продолжительность кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты.
Супервига не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл.
У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия Супервиги с амлодипином не выявлено.
Супервига усиливает гипотензивное действие нитратов в острой пробе и при длительном применении последних. В связи с этим применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.