Стопресс

Стопресс (Stopress) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: perindopril tert-butylamine;
1 таблетка содержит периндоприла терт-бутиламину 4 или 8 мг, что эквивалентно 3,34 мг или 6,67 мг периндоприла;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кросповидон, метакрилатный сополимер, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

• 4 мг таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах.
• 8 мг таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ.
Код ATХ CO9А A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Периндоприл - это ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (АПФ, АПФ).

Преобразующий фермент, или киназа, представляет собой экзопептидаза, что обеспечивает превращение ангиотензина I в вазоконстриктор ангиотензин II, а также приводит к распаду вазодилататора брадикинина с образованием неактивного гептапептид.

Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что приводит к повышению активности ренина плазмы (путем ингибирования отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и снижение секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и местной калликреин-кининовой систем (а следовательно, к активации простагландинов системы).

Вполне возможно, что этот механизм способствует эффекта ингибиторов АПФ со снижением артериального давления и частично объясняет его определенные побочные эффекты (например кашель).

Действие периндоприла обусловлено его активного метаболита периндоприлата. Другие метаболиты не показали способности ингибировать активность АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл активен при всех степенях гипертензии легкой, умеренной и тяжелой; отмечено снижение систолического и диастолического артериального давления в горизонтальном и вертикальном положениях.

Периндоприл снижает периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления. Вследствие этого происходит увеличение периферического кровотока без влияния на частоту сердечных сокращений.

Как правило, повышается почечный кровоток, тогда как скорость клубочковой фильтрации (СКФ) обычно не меняется.

Максимальная гипотензивное действие приходится на период от 4 до 6:00 после однократного введения препарата и сохраняется в течение не менее 24 часов: минимальные эффекты составляют 87-100% от максимальных эффектов.

Снижение артериального давления происходит быстро. У пациентов, отвечающих на лечение, давление нормализуется в течение месяца и поддерживается без развития тахифилаксии.

Прекращение лечения не приводит к феномену отдачи.

Периндоприл снижает гипертрофию левого желудочка.

Было подтверждено, что у человека периндоприл демонстрирует вазодилатирующие свойства. Он улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает соотношение толщины стенки к просвету сосуда для малых артерий.

Вспомогательное лечение тиазидными диуретиками обеспечивает синергическое действие аддитивного типа. Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика снижает риск гипокалиемии, вызванной диуретиками.

Сердечная недостаточность

Периндоприл облегчает работу сердца, уменьшая пред- и постнагрузки.

У пациентов с сердечной недостаточностью

• снижение давления наполнения левого и правого желудочков,
• снижение общего периферического сосудистого сопротивления,
• увеличение сердечного выброса и сердечного индекса,
• увеличение регионального кровотока в мышцах миокарда.

Первое введение 2 мг периндоприла пациентам с легкой или умеренной сердечной недостаточностью приводит к какому-либо существенному снижению артериального давления по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика.

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается, а максимальная концентрация достигается в течение 1:00. Биодоступность составляет от 65 до 70%.

Примерно 20% от общего кол