Соталол

Соталол Сандоз (SOTALOL SANDOZ) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: соталол; 1 таблетка содержит соталола гидрохлорида 40 мг или 80 мг, или 160 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, натрия крахмала (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 40 мг белые круглые, двояковыпуклые с тиснением «SOT» с одной стороны;

таблетки по 80 мг белые круглые таблетки с насечкой с одной стороны, выпуклые с тиснением «SOT» - с другой;

таблетки по 160 мг белые круглые, двояковыпуклые с насечкой с одной стороны, тиснением «SOT» - с другой.

Фармакологическая группа

Неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А А07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Соталол - неселективный β-адреноблокатор, действует на β 1 - и β 2 -адренорецепторы. Обладает выраженным антиаритмическим действием, механизм которого заключается в увеличении продолжительности потенциала действия и рефрактерного периода на всех участках проводящей системы сердца (III класса антиаритмических препаратов). Уменьшает частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV-проводимость. Блокируя β 2 -адренорецепторы, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь 75-90% соталола гидрохлорида абсорбируется в пищеварительном тракте. По причине отсутствия эффекта первичного печеночного прохождения биодоступность составляет 75-90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-3 часа. Объем распределения - 1,6-2,4 л / кг. Соталол не связывается с белками плазмы. 75-90% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде, остальное - с калом. Почечный клиренс составляет 120 мл / мин. Период полувыведения составляет около 15 часов. При почечной недостаточности он удлиняется до 42 часов, что требует снижения дозы препарата. Препарат выводится при гемодиализе.

Показания

Желудочковые аритмии:

- Профилактика рецидивов желудочковой тахиаритмии, угрожающего жизни;
лечения симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Суправетрикулярни аритмии:

• профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной атриовентрикулярной (AV) узловой реципрокной тахикардии, пароксизмальной AV-реципрокной тахикардии при наличии дополнительных проводящих путей, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии после операции;
• поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции или мерцание предсердий.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к соталола, сульфаниламидов или другим компонентам препарата
• сердечная недостаточность IV степени по NYHA; острая и хроническая сердечная недостаточность II-III степени (в стадии декомпенсации);
• острый инфаркт миокарда;
• синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду, если у пациента нет функционирующего кардиостимулятора; тяжелая дисфункция синусового узла;
• AV-блокада II-III степени (если у пациента нет функционирующего кардиостимулятора);
• врожденный или приобретенный синдром удлиненного QT интервала или прием препаратов, способствующих продлению QT интервала;
• желудочковая тахикардия типа torsade de pointes или прием препаратов, способствующих развитию этого заболевания,
• симптоматическая синусовая брадикардия (≤ 45-50 уд / мин)
• неконтролируемая застойная сердечная недостаточность, включая сердечную недостаточность правого желудочка после легочной гипертензии;
• кардиогенный шок
• анестезия препаратами, вызывающими депрессию миокарда
• гипокалиемия гипомагниемия;
• нелеченная феохромоцитома;
• артериальная гипотензия (за исключением такой, возникающее вследствие аритмии);
• синдром Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения
• бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких,
• метаболический ацидоз,
• почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не применять:

- С антиаритмическими препаратами I класса (дизопирамидом, хинидином и прокаинамидом) и III класса (амиодарон) - могут увеличивать рефрактерность миокарда. Амиодарон увеличивает риск возникновения брадикардии и угнетения AV-проводимости. В случае применения соталола вместе с другими β-адренорецепторов можно ожидать аддитивных эффектов класса II (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений)

- С лекарственными средствами, увеличивают продолжительность интервала QT (антиаритмические препараты I и III класса, производными фенотиазина, трех- и тетрациклическими антидепрессантами (имипрамин, мапротилин), хинолиновыми антибиотиками (например, спарфлоксацин), терфенадином, астемизолом, эритромицином, препаратами лития, пробуколом , галоперидолом, галофантрина, пентамидином). Повышается риск возникновения torsade de pointes.

Флоктафенином - β-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с артериальной гипотонией или шоком, и могут быть вызваны флоктафенином.

Блокаторы кальциевых каналов - одновременное применение приводило к развитию артериальной гипотензии, брадикардии, нарушение проводимости, сердечной недостаточности.

Трех- и тетрацикличные антидепрессанты, нейролептики, наркотические анальгетики, антигистаминные, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение центральной нервной системы, повышают риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение соталола гидрохлорида с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином и наркотическими анальгетиками, а также гипотензивными средствами, диуретиками и вазодилататорами может привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) и миорелаксанты повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Аллергены, которые применяют для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

С лекарственными средствами, которые истощают запасы катехоламинов (резерпин, гуанитидин), может наблюдаться чрезмерное снижение тонуса симпатической нервной системы. У пациентов необходимо регулярно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений, так как возможны гипотензия, выраженная брадикардия, потеря сознания.

Отрицательный хронотропный и отрицательный дромотропный эффекты соталола гидрохлорида могут увеличиваться при одновременном применении с резерпином, клонидином, альфа-метилдофой, гуанфацином и сердечными гликозидами.

С дигоксином возрастает вероятность Проаритмические эффектов, снижается положительная инотропное действие гликозидов наперстянки. И гликозиды наперстянки, и соталола гидрохлорид замедляют AV-проводимость. Если, несмотря на адекватную терапию гликозидами наперстянки, не наблюдается уменьшения тяжести сердечной недостаточности, прием соталола необходимо прекратить.

С гипотензивными средствами (диуретики, симпатолитики, клонидин, гидралазин) возможно чрезмерное снижение артериального давления.

Фуросемид, гидрохлоротиазид и другие диуретики, выводящие калий или магний, могут спровоцировать развитие аритмии вследствие гипокалиемии.

При одновременном применении соталола с амфотерицином В, ГКС необходимо контролировать уровень калия.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для введения увеличивают риск развития анафилактических реакций.

Ксантины и симпатомиметики снижают активность соталола.

При одновременном применении с агонистами β 2 рецепторов, такими как сальбутамол, тербуталин и изопреналин, может возникнуть необходимость увеличения дозы агониста β 2 рецепторов.

НПВС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект соталола гидрохлорида, сульфасалазин увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем), сердечные гликозиды и антиаритмические средства (например , дизопирамид) усиливают нарушения AV-проводимости, повышают риск развития или увеличения AV-блокады и сердечной недостаточности. При применении с блокаторами кальциевых каналов возможен аддитивный гипотензивный влияние на артериальное давление. Следует избегать их совместного применения с соталолом.

Одновременное применение антагонистов ионов кальция типа нифедипин может привести к значительному снижению артериального давления, усиление синдрома слабости синусового узла.

Норадреналин, ингибиторы МАО-В и внезапное прекращение приема клонидина могут усиливать «рикошетную» гипертензию. Прием соталола необходимо прекращать за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина , а перерыв в лечении ингибиторами МАО-В и соталолом должен составлять не менее 14 дней.

Соталол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов , антикоагуляционный эффект кумаринов , увеличивает концентрацию лидокаина в плазме крови, повышает эффект инсулина и снижает эффект пероральных противодиабетических средств (так может быть необходима коррекция доз противодиабетических препаратов).

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами , особенно во время тяжелой физической нагрузки, может индуцировать гипогликемию и маскировать ее симптомы.

Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может усиливаться за счет блокады β- адренорецепторов.

Отрицательный инотропный эффект соталола гидрохлорида и наркотических анальгетиков или антиаритмических средств может быть аддитивным.

Особенности применения

Необходимо тщательное медицинское наблюдение необходимо в следующих случаях:

• нарушение функции почек (уменьшение дозы) необходимо проведение регулярного мониторинга почечной функции, включая определение креатинина, а также целесообразно контролировать концентрацию соталола в сыворотке крови;
• больные сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови (при этом симптомы гипогликемии могут быть замаскированы) необходимо проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови и информировать пациентов о том, что главным симптомом гипогликемии во время лечения соталолом является повышенное потоотделение;
• длительное голодание;
• гипертиреоз маскировать симптомы могут быть замаскированы; при лечении пациентов с подозрением на тиреотоксикоз необходимо избегать быстрого прекращения приема соталола, поскольку возможно обострение симптомов гипертиреоза, в частности тиреотоксичний кризисов;
• периферические нарушения перфузии; жалобы могут возникать особенно в начале лечения;
• пациенты с феохромоцитомой (см. раздел «Противопоказания»); соталола гидрохлорид можно применять только после предварительной блокады a-адренорецепторов;
• пациенты с атопическим анамнезом, анафилактическими реакциями в анамнезе и пациенты, которые получают десенсибилизирующую терапию (возможно более тяжелое течение анафилактических реакций и нечувствительность к обычным доз адреналина (эпинефрина) при их лечении);
• пациенты с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала), миастенией гравис, депрессией (в том числе в анамнезе);
• пациенты с синдромом дисфункции синусового узла, ассоциируется с симптоматическими аритмиями (соталола гидрохлорид может вызывать синусовую брадикардию, синусовые паузы или остановки синусового узла);
• больные псориазом (усиление симптомов псориаза).

Соталола гидрохлорид может увеличивать тяжесть имеющихся аритмий или вызывать новые. Проаритмические эффекты могут быть разными: от увеличения частоты преждевременных сокращений желудочков и к развитию более тяжелой желудочковой тахикардии, желудочковой фибрилляции или «пируэтной» тахикардии. Риск развития «пируэтной» тахикардии ассоциируется с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением уровня магния и калия в сыворотке крови, а также с одновременным применением соталола с лекарственными средствами, которые индуцируют развитие желудочковой тахикардии типа torsade de pointes. «Пируэтной» тахикардия развивается сразу после начала терапии или повышения дозы и прекращается спонтанно у большинства пациентов. Несмотря на то, что большинство эпизодов этой тахикардии проходят самостоятельно или симптомы объединяются (например, обмороки), она может прогрессировать до желудочковой фибрилляции. Факторами риска, которые увеличивают вероятность возникновения «пируэтной» тахикардии, является доза, наличие устойчивой желудочковой тахикардии, пол (у женщин частота возникновения выше), чрезмерное увеличение продолжительности интервала QT c , кардиомегалия, застойная сердечная недостаточность.

Если в процессе терапии продолжительность интервала QT c превышает 500 мс, необходима осторожность при применении, а если превышает 550 мс - необходимо снижение дозы или отмены препарата. Во время клинических исследований у пациентов с аритмией, принимавших соталол, часто наблюдалась брадикардия, что увеличивает риск развития тахикардии типа torsade de pointes. Проаритмические эффекты чаще наблюдаются в первые 7 дней после начала терапии или при повышении дозы. Для снижения риска проаритмии рекомендуется начинать лечение в дозе 80 мг 2 раза в сутки, а затем постепенно титровать дозы с одновременным контролем эффективности (программируемая электрокардиостимуляция или мониторинг ЭКГ по Холтеру) и безопасности (продолжительность интервала QT, частота сердечных сокращений и уровни электролитов сыворотки крови) .

В случаях тяжелой диареи или конкурентного введения лекарственных препаратов, вызывающих потерю магния и / или калия, необходимо осуществлять контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия.

Не применять соталол пациентам с гипокалиемией или гипомагниемией к коррекции дисбаланса из-за вероятности рисков удлинение интервала QT и развития желудочковой тахикардии типа torsade de pointes .

Мониторинг пациентов, принимающих соталол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений, артериальным давлением, ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пациентов пожилого возраста необходимо контролировать показатели функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции режима дозирования.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, необходимо тщательно взвесить возможную пользу и риск применения соталола. Тщательный контроль и титрования дозы чрезвычайно важны перед и после начала терапии. Соталол не следует принимать пациентам с фракциями выброса левого желудочка ≤ 40% без тяжелой желудочковой аритмии.

При комбинированном лечении антиаритмическими средствами I класса, особенно хинидиноподибнимы, не следует применять препараты, которые могут расширить комплекс QRS, поскольку может существенно удлиняться интервал QT и значительно повыситься риск возникновения желудочковой аритмии.

Следует избегать одновременного применения соталола с антиаритмическими препаратами III класса, поскольку это может привести к чрезмерному удлинению интервала QT.

Перед назначением препарата необходимо отменить другие антиаритмические средства.

При завершении курса лечения прием соталола гидрохлорида необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более, под наблюдением врача. Периодичность приема препарата нельзя менять. Нельзя внезапно прекращать лечение - возможно развитие тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Внезапная отмена препарата может демаскировать латентную форму сердечной недостаточности кроме того, может развиться артериальная гипертензия.

При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможное наличие сопутствующей патологии, в частности почечной недостаточности и повышенной чувствительности к препарату, даже при условии обычного дозирования.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что при лечении возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

Благодаря блокаде β-адренорецепторов соталол может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, что необходимо учитывать при лечении пациентов с тяжелыми реакциями гиперчувствительности (в том числе в анамнезе) и тех, которые находятся на десенсибилизирующей терапии.

В случае необходимости хирургического вмешательства необходимо сообщить анестезиологу о приеме соталола; за несколько дней до операции следует прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

В редких случаях препарат может вызвать псориаз, ухудшение его симптомов или привести к псориазоподобные экзантемы.

Соталол следует применять с осторожностью при AV-блокаде I степени вследствие негативного влияния на проводимость.

Применение соталола противопоказано при тяжелом аллергическом рините в связи с усилением обструкции дыхательных путей.

Пациентам с затрудненным дыханием следует назначать препарат при тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Вследствие присутствия соталола гидрохлорида в моче фотометрическое определение метанефрина может привести к получению завышенных значений.

У пациентов с подозрением на феохромоцитомой, которые получают соталола гидрохлорид, следует проводить анализ мочи с помощью ВЭЖХ с твердофазной экстракции.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение соталола гидрохлорида может привести к положительным результатам допинг-тестов.

В период лечения не следует употреблять алкоголь в связи с вероятностью развития ортостатической гипотензии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку нет достаточного опыта применения соталола гидрохлорида в период беременности, препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Соталола гидрохлорид проникает через плаценту и достигает фармакологически эффективных концентраций в тканях плода, поэтому у плода или младенца можно ожидать возникновения побочных реакций как брадикардия, артериальная гипотензия и гипогликемия. По этой причине терапию необходимо прервать за 48-72 часа до рассчитанной даты родов. β-блокаторы могут вызывать снижение плацентарного кровотока, что может привести к преждевременным родам и даже внутриутробной гибели плода. После рождения за младенцами на некоторое время необходимо установить тщательное наблюдение (возможно развитие блокады β-рецепторов).

Соталола гидрохлорид проникает в грудное молоко, достигая концентраций, в 3-5 раз превышают его концентрацию в плазме крови матери. Кормление грудью во время лечения необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами