Силует

Несмотря на большой выбор средств контрацепции именно Силуэт применение выбирают многие женщины, которые серьезно относятся к вопросу безопасности во время полового акта. После консультации врача-гинеколога и ознакомления с Силуэт инструкция Вы легко можете заказать препарат на сайте нашей онлайн аптеки, дабы уберечь себя от любых рисков.

СИЛУЭТ (SILUETTTE) инструкция по применению

Состав и форма выпуска:

Табл. П/плен. Оболочкой блистер, № 21, № 63

 Диеногест        2 мг

 Этинилэстрадиол         0,03 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, тальк, калия полакрилин, магния стеарат, opadry II 85F18422 белый.

№ UA/12532/01/01 от 28.09.2012 до 28.09.2017

Фармакологические свойства:

Силует — комбинированный противозачаточный контрацептив с антиандрогенным эффектом, содержащий этинилэстрадиол в качестве эстрогена и диеногест в качестве прогестерона.

Фармакодинамика. Контрацептивный эффект таблеток Силует основывается на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых являются торможение овуляции и изменение эндометрия. Антиандрогенный эффект комбинации этинилэстрадиола и диеногеста основан в основном на снижении уровня андрогенов в плазме крови.

Диеногест является производным норэтистерона, для которого характерно в 10–30 раз более низкое сродство к прогестероновым рецепторам in vitro по сравнению с другими синтетическими прогестеронами.

Диеногест не выявляет существенных андрогенных, минералокортикоидных или глюкортикоидных эффектов in vivo.

При применении отдельно диеногест ингибирует овуляцию в дозе 1 мг/сут.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол (30 мкг)

Всасывание. Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью абсорбируется. Cmax в сыворотке крови после однократного приема 30 мкг достигается через 1–2 ч и составляет около 100 пг/мл. Этинилэстрадиол подвергается экстенсивному эффекту первого прохождения через печень с высокой индивидуальной вариабельностью. Абсолютная биодоступность варьируется и составляет приблизительно 45%.

Распределение. Выраженный объем распределения составляет около 5 л/кг массы тела, связь с белками плазмы крови — около 98%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и кортикостероидсвязывающего глобулина (КСГ) в печени. При ежедневном приеме 30 мкг этинилэстрадиола плазменная концентрация ГСПГ повышается с 70 до ≈350 нмоль/л. Этинилэстрадиол в небольших количествах проникает в грудное молоко (≈0,02% дозы).

Метаболизм. Этинилэстрадиол полностью метаболизируется (клиренс составляет 5 мл/мин/кг).

Выведение. Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6. Т½ для метаболитов составляет примерно 1 сут. Элиминационный Т½ составляет 20 ч.

Равновесная концентрация. Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла лечения, причем сывороточный уровень этинилэстрадиола аккумулируется с кратностью примерно 1,4–2,1.

Диеногест

Всасывание. При пероральном приеме диеногест всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови (51 нг/мл) достигается через 2,5 ч после приема.

Абсолютная биодоступность при сочетанном применении с этинилэстрадиолом составляет 96%.

Распределение. Диеногест связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ или КСГ. Фракция свободного диеногеста составляет 10%, в то время как 90% неспецифически связано с альбумином. Предполагаемый объем распределения составляет 37–45 л.

Метаболизм. Диеногест в основном метаболизируется гидроксилированием, альтернативным путем является глюкуронизация. Его метаболиты неактивны и быстро элиминируются из плазмы крови, поэтому в значительных концентрациях выявить метаболиты в плазме крови не удается, что не касается неизмененного диеногеста. Общий клиренс после однократного приема (Сl/F) составляет 3,6 л/ч.

Выведение. Т½ диеногеста составляет ≈9 ч. Фракция неизмененного диеногеста, выделяемая почками, незначительна. После приема внутрь 0,1 мг/кг выведение с калом и мочой характеризуется соотношением примерно 3:2. При приеме внутрь 86% выделяется в течение 6 дней, из них 42% выводится в первые 24 ч преимущественно с мочой.

Равновесная концентрация. Уровень ГСПГ в плазме крови не влияет на фармакокинетику диеногеста. Уровень диеногеста в сыворотке крови повышается в 1,5 раза, а стационарное состояние достигается в течение 4 дней.

Показания:

Пероральная контрацепция.

Применение:

Таблетки необходимо принимать ежедневно примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Следует принимать по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня подряд. Прием первой таблетки из каждой следующей упаковки должен начинаться после 7-дневного интервала, в течение которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение, которое начинается через 2–3 дня после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.

Если гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не использовались. Прием таблеток следует начинать в первый день менструального кровотечения.

Переход с другого комбинированного гормонального контрацептива. Желательно, чтобы женщина начала прием таблеток Силует на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего комбинированного перорального контрацептива (КПК) или на следующий день после последнего активного дня предыдущего КПК.

Переход с метода, основанного на применении только прогестагена (мини-пили, инъекции, импланты). Женщина может начать прием препарата Силует в любой день после прекращения приема мини-пили (в случае импланта или внутриматочной системы — в день их удаления, в случае инъекции — вместо следующей инъекции).

После аборта в І триместр беременности. Прием препарата следует начать немедленно в тот же день после операции. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.

После родов или после аборта во ІІ триместр беременности. Женщинам необходимо рекомендовать начать прием препарата Силует с 21–28-го дня после родов или аборта во ІІ триместр беременности. Если женщина начинает прием таблеток позже, следует рекомендовать дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней применения таблеток. Однако, если половой акт уже состоялся, то перед началом использования КПК следует исключить беременность или женщине следует дождаться первой менструации.

В случае кормления грудью см. Применение в период беременности и кормления грудью.

Пропуск приема таблетки. Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12 ч, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку следует принять сразу, как только это выяснилось. Следующую таблетку из этой упаковки следует принимать в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки превышает 12 ч, контрацептивная защита может снизиться. В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами:

1. Перерыв в приеме таблеток никогда не может составлять более 7 дней.

2. Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники достигается непрерывным приемом таблеток в течение 7 дней.

В соответствии с этим в повседневной жизни необходимо руководствоваться следующими рекомендациями:

1-я неделя

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. В случае, если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше приемов таблеток пропущено и чем ближе пропуск до 7-дневного перерыва в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.

2-я неделя

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. При условии, что женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней перед пропуском, нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. В противном случае или при пропуске >1 таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.

3-я неделя

Вероятность снижения контрацептивного эффекта значительная из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток продолжительностью 7 дней. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из следующих вариантов, то не возникнет необходимости использовать дополнительные контрацептивные средства при условии правильного приема таблеток в течение 7 дней до пропуска. Если это не так, рекомендуется придерживаться первого из следующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней.

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. Прием таблеток из новой упаковки следует начать принимать сразу же после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва в приеме таблеток. Маловероятно, что у женщины начнется менструальноподобное кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное кровотечение.

2. Женщине можно также посоветовать прекратить прием таблеток из текущей упаковки. Во втором случае перерыв в приеме препарата должен составлять 7 дней, включая дни пропуска таблеток; прием таблеток следует начать со следующей упаковки.

Если женщина пропустила прием таблеток и у нее отсутствует менструальноподобное кровотечение во время первого обычного перерыва в приеме препарата, следует рассмотреть вероятность беременности.

Рекомендации в случае нарушений со стороны ЖКТ. При тяжелых нарушениях со стороны ЖКТ (рвота, диарея) возможно неполное всасывание препарата; в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции.

Если в течение 3–4 ч после приема таблетки произошла рвота, необходимо как можно быстрее принять новую таблетку. Новую таблетку следует принять в течение 12 ч после обычного времени приема. Если прошло >12 ч, необходимо соблюдать правила приема препарата (см. Пропуск приема таблетки). Если женщина не хочет изменять свою обычную схему приема препарата, ей необходимо принять дополнительную таблетку(-и) из другой упаковки.

Как изменить время возникновения кровотечения «отмены». Чтобы задержать день начала менструации, женщине следует продолжать принимать таблетки Силует из новой упаковки и не делать перерыва в приеме препарата. При желании срок приема можно продлить вплоть до окончания второй упаковки. При этом возможны прорывное кровотечение или мажущие кровянистые выделения. Обычный прием препарата Силует возобновляется после 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, женщине рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподобного кровотечения и прорывного кровотечения или мажущих кровянистых выделений в течение приема таблеток из второй упаковки (как в случае задержки наступления менструации).

Противопоказания:

КПК не должны применяться при наличии одного из нижеприведенных состояний или заболеваний. В случае, если какое-либо из этих состояний или заболеваний возникает впервые во время применения КПК, прием препарата следует немедленно прекратить.

Наличие или указание в анамнезе на венозные тромбоэмболические заболевания (например тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);

Наличие или указание в анамнезе на артериальные тромбоэмболические заболевания (инфаркт миокарда), продромальные симптомы тромбоза (например транзиторная ишемическая атака, стенокардия) или цереброваскулярное расстройство;

Наличие тяжелых или множественных факторов риска относительно венозного или артериального тромбоза: сахарный диабет с поражением сосудов, тяжелая АГ, тяжелая дислипопротеинемия;

Наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, например резистентность к аргоноплазменной коагуляции (АПК), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

Курение;

Панкреатит в данный момент или в анамнезе, если он связан с тяжелой гипертриглицеридемией;

Наличие или указание в анамнезе на тяжелые заболевания печени, пока показатели функции печени не нормализуются;

Наличие или указание в анамнезе на опухоли печени (доброкачественные или злокачественные);

Известные или подозреваемые злокачественные опухоли (например половых органов или молочных желез), которые являются зависимыми от половых гормонов;

Вагинальное кровотечение невыясненной этиологии;

Наличие беременности или подозрение на беременность;

Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;

Повышенная чувствительность к действующим веществам или какому-либо из компонентов препарата.

Побочные эффекты:

Самые серьезные побочные эффекты, связанные с использованием КПК, описаны в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

При одновременном применении диеногеста и этинилэстрадиола сообщалось о следующих побочных реакциях (часто ≥1/100 — <1/10; нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10 000 — <1/1000).

Лабораторные показатели: редко — анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, тромбофлебит, тромбоз/легочная эмболия, гематома, нарушение мозгового кровообращения; нечасто — АГ, артериальная гипотензия, варикозное расширение вен.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — мигрень, повышенная возбудимость.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — гипоакузия.

Со стороны дыхательной системы: редко — синусит, БА, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе; нечасто — тошнота, рвота; редко — диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыделительной системы.

Со стороны кожи: нечасто — акне, акнеформный дерматит, экзантема, кожные аллергические реакции, хлоазмы, алопеция; редко — мультиформная эритема, кожный зуд, гипертрихоз, вирилизм.

Со стороны обмена веществ: нечасто — повышение аппетита; редко — снижение аппетита.

Инфекции: нечасто — вагинит, вагинальный кандидоз.

Общие нарушения: нечасто — утомляемость/недомогание, изменение массы тела; редко — симптомы, возникающие при гриппе.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — болезненность молочных желез, напряженность в молочных железах; нечасто — нерегулярные кровотечения, дисменорея, увеличение молочных желез, киста яичников, диспаурения, изменение вагинального секрета; редко — гипоменорея, мастит, фиброзно-кистозная дисплазия молочных желез, появление секрета из молочных желез, лейомиома, эндометрит, сальпингит.

Со стороны психики: нечасто — нарушения настроения (включая депрессию); редко — анорексия, смена либидо, агрессивность, апатия.

Следующие серьезные побочные реакции, описанные в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, были зарегистрированы у женщин, принимающих противозачаточные средства: венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения; артериальные тромбоэмболические нарушения; АГ; опухоли печени; появление или ухудшение состояний, связь которых с приемом пероральных контрацептивов не доказана: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, порфирия, системная красная волчанка, герпес беременных, хорея Сиденгама, гемолитический уремический синдром, холестатическая желтуха; хлоазмы.

Частота диагностирования рака молочной железы среди принимающих пероральные контрацептивы женщин повышена незначительно. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте младше 40 лет отмечается редко, повышение является небольшим по сравнению с общим риском развития рака молочной железы. Причинно-следственная связь с приемом пероральных контрацептивов не доказана. Подробная информация в разделах ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Особые указания:

При наличии любого из нижеуказанных состояний/факторов риска следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от применения КПК в каждом индивидуальном случае и обсудить это с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При обострении, усилении или первом возникновении любого из нижеуказанных состояний или факторов риска женщине рекомендуется обратиться к врачу, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

Нарушения со стороны системы кровообращения

Применение любых КПК связано с повышенным риском венозной тромбоэмболии. Дополнительный риск возникновения венозной тромбоэмболии является максимальным в течение первого года применения комбинированного противозачаточного средства.

Описаны редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов, сосудов головного мозга или сетчатки у женщин, применяющих комбинированные противозачаточные средства. Связь с применением КПК не доказана.

Симптомами венозных или артериальных тромботических/тромбоэмболических или цереброваскулярных явлений могут быть:

• Односторонняя боль в нижних конечностях или их отек;
• Внезапная выраженная боль в груди с/без иррадиации в левую руку;
• Внезапная одышка;
• Внезапно начавшийся кашель;
• Любая необычная, выраженная, длительная головная боль;
• Внезапная частичная или полная потеря зрения;
• Диплопия;
• Нарушение речи или афазия;
• Головокружение;
• Потеря сознания с парциальным эпилептическим приступом или без него;
• Слабость или сильно выраженное внезапное онемение одной стороны или одной части тела;
• Нарушения моторики;
• Острый живот.

Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических/тромбоэмболических явлений или риск инсульта у женщин:

• Возраст;
• Семейный анамнез (венозная или артериальная тромбоэмболия у близких родственников в относительно раннем возрасте). Если предполагается наследственная предрасположенность, женщине необходима консультация специалиста перед назначением КПК;
• Длительная иммобилизация, радикальные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, обширные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить применение препарата (при плановых операциях не меньше чем за 4 нед до проведения) и не возобновлять его прием ранее чем через 2 нед после окончания ремобилизации. Дополнительно