Роксин

L-Тироксин (Levothyroxine Sodium) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: levothyroxine sodium;1 таблетка содержит левотироксина натрия в пересчёте на 100 % и сухое вещество 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, сахароза, магния карбонат тяжёлый, магния стеарат, повидон.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Тиреотропные средства.Код АТС H03A A01.

Клинические характеристики.

Показания.

• Эутиреоидный зоб.
• Гипотиреоз.
• После резекции щитовидной железы как заместительная терапия и для профилактики рецидива зоба.
• Рак щитовидной железы после оперативного лечения.
• Диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (как монотерапия, так и в комплексе с другими лекарственными средствами).
• Как диагностическое средство для проведения теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Нелеченный тиреотоксикоз, нелеченная надпочечниковая недостаточность, нелеченная гипофизарная недостаточность.
• Острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит.
• Комплексная терапия с тиреостатиками в период беременности.

Способ применения и дозы.

Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний.

Таблетку принимают целой внутрь утром натощак за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости (1/2 стакана воды).

Показания

Рекомендуемые дозы L-Тироксина-Фармак мкг в сутки

Лечение эутиреоидного зоба

75-200

Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба

75-200

В комплексной терапии тиреотоксикоза у взрослых:

-начальная доза

25-50

-поддерживающая доза

100-200

В комплексной терапии тиреотоксикоза у детей:

- начальная доза

12,5-50

- поддерживающая доза

100-150

Супрессивная терапия рака щитовидной железы

150-300

Диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной терапии или монотерапии)

50-100

Проба тиреоидной супрессии

За 4 недели до теста – 75 мкг в сутки.

За 3 недели до теста – 75 мкг в сутки.

За 2 недели до теста -150-200 мкг в сутки.

За 1 неделю до теста – 150-200 мкг в сутки.

Детям в возрасте до 1 года суточную дозу L-Тироксина-Фармак® дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до образования взвеси непосредственно перед приемом препарата.

Новорожденным лечение следует начинать с более низких доз – 12,5 мкг в сутки, постепенно увеличивая до поддерживающей дозы через каждые 2-4 недели.

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией и с тяжелым длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с низких доз — 12,5 мкг/сут. Дозу повышают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени — на 12,5 мкг/сут, каждые 2 недели и чаще определяют уровень тиреотропного гормона (ТТГ) в сыворотке крови.

L-Тироксин-Фармак применяют на протяжении всей жизни при тиреотоксикозе, после хирургических вмешательств – струмэктомии или тиреоидэктомии, а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексная терапия с тиреостатиками назначается после достижения эутиреоидного состояния.

При лёгкой форме эутиреоидного зоба длительность лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если состояние после лечения не улучшается, назначают хирургическое лечение или терапию радиоактивным йодом.

Побочные реакции.

При соблюдении рекомендаций по применению и контроле клинических лабораторных показателей побочные реакции не наблюдались.

В случае передозирования препарата, особенно при быстром увеличении дозы в начале терапии, наблюдались симптомы, характерные для тиреотоксикоза: тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, стенокардия, головная боль, мышечная слабость, спазмы, повышение температуры, лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, псевдоопухоль мозга, тремор, беспокойство, бессонница, повышенная потливость, уменьшение массы тела, диарея.

В зависимости от выраженности симптомов врач может рекомендовать уменьшение суточной дозы препарата или перерыв в лечении на несколько дней. После исчезновения побочных эффектов лечение следует назначать с осторожностью.

При повышенной чувствительности к препарату могут развиваться аллергические реакции на коже и со стороны дыхательной системы.

Передозировка.

Симптомы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, снижение аппетита и массы тела, диарея. Известно несколько случаев внезапной смерти, вызваных нарушением работы сердца у пациентов, которые в течении многих лет злоупотребляли (превышали рекомендованные дозы) левотироксином.

Лечение: снижение суточной дозы или перерыв в лечении на несколько дней, назначение блокаторов β-адренорецепторов. При значительной передозировке рекомендуется проведение плазмафереза. После исчезновения симптомов лечение продолжают, начиная с меньшей дозы.

Применение в период беременности и кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью терапию препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, следует продолжать. В период беременности необходимо повышение дозы препарата в связи с повышенным уровнем тироксинсвязывающего глобулина. Очень высокие дозы левотироксина могут иметь негативный эффект на внутриутробное развитие плода.

Количество тиреоидного гормона, который секретируется с грудным молоком при кормлении грудью (даже при применении препарата в высоких дозах), недостаточное для того, чтобы вызвать нарушения у ребенка. Прием в период беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказан, так как применение левотироксина может потребовать повышение доз тиреостатиков. Тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, вызывая развитие гипотиреоза у плода.

В период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью, только в рекомендуемых дозах и под врачебным контролем.

Дети.

Препарат применяют для лечения детей с рождения.

Особенности применения.

Перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведением пробы на тиреоидную супрессию следует исключить наличие или вылечить следующие заболевания: коронарная болезнь сердца, стенокардия, артериосклероз, повышенное артериальное давление, гипофизарная недостаточность, недостаточность надпочечников. Также следует исключить аутоиммунный тиреоидит или вылечить это заболевание до начала проведения терапии тиреоидными гормонами.

Следует избегать даже незначительных проявлений тиреотоксикоза, вызванных приёмом препарата у пациентов, которые страдают коронарной болезнью сердца, сердечной недостаточностью, тахиаритмией. Поэтому при лечении таких пациентов тиреоидными гормонами необходимо регулярно контролировать уровень тиреоидных гормонов.

В случае развития вторичного тиреотоксикоза причину следует выявить до назначения заместительной терапии, при необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации недостаточности коры надпочечников.

При подозрении на аутоиммунный тиреоидит следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения.

Для женщин в постклимактерическом периоде, которые страдают гипотиреозом, в условиях повышенного риска развития остеопороза следует избегать очень высокого уровня левотироксина в сыворотке крови, который превышает физиологический уровень. Поэтому необходимо тщательно контролировать функцию щитовидной железы.

Тиреоидные гормоны не способствуют снижению массы тела. Назначение физиологических доз не приводит к снижению массы тела у пациентов с нормально функционирующей щитовидной железой (эутиреоидное состояние). При превышении рекомендованных доз возможно возникновение побочных явлений (смотри раздел «Передозировка»).

После начала приёма левотироксина или изменения препарата рекомендуется скорректировать дозировку препарата в соответствии с реакцией пациента на препарат, данных лабораторных анализов.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасываемости глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Препарат содержит сахар, поэтому следует с осторожностью применять препарат пациентам с сахарным диабетом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Данные отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны могут повышать потребность в инсулин е и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется проводить в начале лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.

Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом и препаратами, которые содержат алюминий, железо, карбонат кальция, снижается концентрация левотироксина в плазме крови за счет торможения всасывания его в кишечнике. L-Тироксин-Фармак следует принимать за 4-5 часов до применения колистерамина, колестипола и не менее чем за 2 часа перед применением препаратов, содержащих алюминий.

При одновременном применении с салицилатами, фуросемидом в высоких дозах (250 мг), дикумарином, клофибратом, фенитоином повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина и тироксина.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-блокаторы, амиодарон и препараты, которые содержат йод, ингибируют периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3).

Вследствие высокого содержания йода амиодарон способствует развитию как тиреотоксикоза, так и гипотиреоза. Особенное внимание следует уделять случаям узлового зоба, который, возможно, может развиться вследствие аутоиммунного тиреоидита, который не диагностировался.

Серталин, хлорохин могут снижать действие левотироксина и повышать уровень ТТГ.

Барбитураты могут повышать печёночный клиренс левотироксина.

Женщинам, которые принимают контрацептивы, содержащие эстрогены, а также женщинам постклимактерического возраста, которые принимают гормонозаместительную терапию, могут понадобиться более высокие дозы левотироксина.

Препараты, содержащие сою, могут угнетать абсорбцию левотироксина натрия в кишечнике. Необходимо корректировать дозы препарата.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма влияет на развитие тканей и обмен веществ. В низких дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает продукцию тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект развивается через 7-12 дней, на протяжении этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 дней. Диффузный зоб уменьшается или исчезает на протяжении 3-6 месяцев.

Фармакокинетика. После приема внутрь левотироксин практически полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы препарата. Прием пищи уменьшает усваиваемость левотироксина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается приблизительно через 5-6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99 % препарата связывается с белками сыворотки крови (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В разных тканях происходит монодейодирование приблизительно 80 % левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных соединений. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество препарата дезаминируется и декарбоксилируется, а также конъюгируется с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. Период полувыведения — 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения сокращается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, риской и фаской.

Срок годности.

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров, вложенных в пачку.

Категория отпуска.

По рецепту.