Рисполепт конста

Рисполепт конста (RISPOLEPT constaTM) інструкція по застосуванню

Загальна характеристика:

міжнародна назва: рисперидон;

Основні фізико-хімічні властивості:

білий або майже білий порошок та прозорий безбарвний водний розчин;

Склад:

1 флакон містить рисперидону 25 мг, 37,5 мг або 50 мг (1 г мікро гранул містить 381 мг рисперидону);

допоміжні речовини: полімер: 7525 DLJN1 [полі-(d,I-лактид-когліколід), спирт полівініловий, етилацетат, спирт бензиловий, етанол безводний, вода дляін’єкцій.

Розчинник: натрію кармелоза з в’язкістю 40 мПа. с, полісорбат 20, натрію гідро фосфат дигідрат, кислота лимонна безводна, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Порошок для приготування суспензії пролонгованої діїдля внутрішньом’язових ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A Х 08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рисперидон - це селективниймоноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високуафінність до серотонінергічних 5-НТ 2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з a1-адренергічними рецепторами та, з меншоюафінністю, з Н 1-гістамінергічними та a2-адренергічними рецепторами. Рисперидонне виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужнимD2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричинює значного пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію у порівнянні з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофамінузменшує схильність до екстра пірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика.

Рисперидон метаболізується через цитохром Р-450 IID6до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

Після одноразової внутрішньом’язової ін’єкціїпрепарату Рисполепт констатм виведення рисперидону починається з нетривалої початкової фази (<1% дози), за якою йде інтервал тривалістю 3тижні. Загальне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4-го по 6-й тиждень і вивільнюється до 7 тижня. Пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом 3 тижнів після початку лікування препаратом Рисполепт констатм.

Поєднання профіля вивільнення рисперидону і режиму дозування забезпечує підтримання в плазмі терапевтичних концентраційрисперидону. Терапевтичні концентрації зберігаються до 4–6 тижня після останньої ін’єкції препарату Рисполепт констатм. Фаза елімінації закінчується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін’єкції.

Рисперидон повністю абсорбується із суспензіїРисполепт констатм. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном і кислим a1-глікопротеїном. Рисперидон на 90 % зв’язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон - на 77 %.

У “швидких” метаболізаторів кліренс активної фракціїі рисперидону становить 5.0 і 13.7 л/год, відповідно, а в “повільних”метаболізаторів – 3.2 і 3.3 л/год відповідно. Після внутрішньом’язових ін’єкцій препарату Рисполепт конста™ в дозах 25 або 50 мг один раз на два тижні середнє значення мінімальної і максимальної концентрації в плазмі активної фракції становить 9.9 – 19.2 нг/мл і 17.9 – 45.5 нг/мл, відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону носить лінійний характер. Удовго тривалому (12-місячному) дослідженні у пацієнтів, яким один раз на дватижні вводили препарат Рисполепт констатм в дозах 25-50 мг, акумуляції рисперидону не спостерігалося.

Показання для застосування

Рисполепт констатм показаний для:

лікування різноманітних форм шизофренії (включаючи перший епізод психозу, гострі напади шизофренії, хронічну шизофренію) та іншихпсихотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, убогість мовлення) симптоматикою. Рисполептконстатм також зменшує афективну симптоматику (тривога, страх, депресія) у пацієнтів із шизоафективними розладами та шизофренією. Рисполептконстатм також показаний як засіб довго тривалої підтримуючої терапії для запобігання рецидивам (гострим психотичним станам) при хронічному перебігу шизофренії.

Спосіб застосування та дози

Препарат Рисполепт констатмвводять один раз на два тижні шляхом глибокої ін’єкції в сідничний м’яз, використивуючи для цього додану до шприца стерильну голку. Ін’єкції необхідно робити почергово в праву і ліву сідниці. Не можна вводити препарат внутрішньо венно.

Дорослі.

Рекомендована доза становить 25 мг внутрішньом’язовоодин раз на два тижні. Для деяких пацієнтів потрібні вищі дози – 37,5 або 50мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг один раз на два тижні. Протягом 3-тижневого періоду після першої ін’єкції препарату Рисполепт констатм(тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективнийантипсихотичний лікарський засіб.

Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1раз у 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін’єкції збільшеної дози.

Літні пацієнти.

Рекомендована доза становить 25 мг один раз на дватижні.

Протягом 3-тижневого періоду після першої ін’єкціїпрепарату Рисполепт констатм (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний лікарський засіб.

Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок.

Дотепер немає даних про застосування препарату Рисполептконстатм у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. Алеякщо пацієнта з порушенням функції печінки або нирок необхідно лікувати препаратом Рисполепт констатм, то першого тижня рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг два рази на добу пероральну лікарську формурисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг два рази на добуабо 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу неменше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом’язово 25 мг препарату Рисполептконстатм один раз на два тижні.

Діти

Препарат Рисполепт констатм не слід застосовували у дітей молодше 18 років.

Інструкція щодо застосування

Мікро гранули пролонгованого виділення Рисполепт конста можна суспендувати лише розчинником, який знаходиться у шприцу; для внутрішньом’язового введення суспензії необхідно використовувати голку, що додається.

1. Дістають упаковку з препаратом Рисполепт конста із холодильника і чекають, поки вона досягне кімнатної температури.

2. Знімають кольорову пластикову кришку з флакона, вякому знаходяться мікро гранули

Рисполепт конста.

3. Струшують шприц, відламують сполучення білого ковпачка, потім знімають білий ковпачок разом з каучуковим наконечником, який знаходиться всередині.

4. Приєднують до луєровського наконечника шприца однуіз голок Hypointtm, повільно повертаючи її за годинниковою стрілкою.

5. Знімають захисний ковпачок з голки, не повертаю чийого.

6. Проколюють голкою каучукову пробку і вводять весьвміст шприца у флакон з мікро гранулами.

7. Виймають шприц разом з голкою із каучукової пробки, що закриває флакон.

8. Від’єднують голку від шприца і викидають.

9. Перед струшуванням вмісту флакона приєднують дошприца іншу голку Hypointtm. На цій стадії не знімають з голки захисний ковпачок.

10. Енергійно струшують флакон не менш ніж 10секунд. Перемішування вважають закінченим, коли суспензія стає однорідною, густоюі набуває молочного кольору, весь порошок повністю суспендується.

11. Після приготування суспензії її слід одразу ж використати, бо вона може розшаруватися.

12. Знімають захисний ковпачок з приєднаної дошприца голки Hypointtm, не повертаючи його.

13. Проколюють голкою пробку флакона.

14. Повільно набирають у шприц суспензію із флакона, який знаходиться у вертикальному положенні (пробкою до гори), як показано намалюнку, для забезпечення повного вилучення суспензії.

15. Виймають голку із пробки флакона.

16. Від’єднують голку Hypointtm відшприца і викидають.

17. Відкривають блістерну упаковку з голкоюNeedle-Pro наполовину. Виймають голку,

утримуючи її за захисний ковпачок.

18. З’єднують канюлю голки з наконечником шприца, повільно повертаючи голку за годинниковою стрілкою.

19. Готують пацієнта до ін’єкції.

20. Перед ін’єкцією препарат Рисполепт констанеобхідно ре суспендувати, оскільки після

приготування суспензії у флаконі частина мікро гранул може осісти. Для цього енергійно

струшують шприц до повного ре суспендуваннямікро гранул.

21. Знімають захистний ковпачок з голки, не повертаючи його.

22. Злегка постукують пальцем по шприцу для того, щоб повітряні бульбашки піднялися вгору.

23. Видаляють повітряні бульбашки із циліндра шприца шляхом проштовхування поршня вперед; голка при цьому повинна бути направлена вертикально вгору.

24. Застереження : для запобігання ушкодженню голкоюне можна:

розбирати пристрій Needle-Pro;

намагатися вирівняти голку, якщо вона зігнулась.

25. Після закінчення ін’єкції голку вміщують узахисний кожух, як показано на малюнку. Для цього кожух легенько притискають доплоскої поверхні , при цьому голка щільно входить у кожух.

26. Впевніться у тому, що голка знаходиться у захисному кожусі.

27. Одразу відповідним чином утилізують голку.

Побічна дія

Рисполепт констатм в терапевтичних дозахможе викликати такі небажані явища:

Часто (>1/100):

Збільшення маси тіла (на 2.7 кг за 1 рік), диспепсія, втомлюваність та екстра пірамідні симптоми. На фоні застосуванняРисполепту конста (в дозах до 50 мг) частота екстра пірамідних симптомів подібна до частоти, яка спостерігалася у пацієнтів, що отримували плацебо.

Рідко (>0,1/100):

Збільшення маси тіла, підвищення роздратованості, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висип на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін’єкції.

Симптоми гіперпролактинемії, такі як лактація, непов’язана з пологами, аменорея, порушення сексуальної функції, порушенняеякуляції, зниження лібідо та імпотенція.

Гематологічні порушення: збільшення або зменшення кількості лейкоцитів або тромбоцитів, підвищення активності“печінкових”ферментів.

Під час лікування Рисполептом констатмінколи виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом дужерідко спостерігались гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.

Протипоказання

Рисполепт констатм протипоказаний пацієнтам із вираженою гіперчутливістю до рисперидону або будь-якого іншого компонента препарату.

Період лактації.

Передозування

При застосуванні парентеральних лікарських формРисполепту конста™ передозування мало ймовірніше, ніж при застосуванні пероральних форм, тому тут наводиться інформація, яка стосується пероральних форм.

Виражена сонливість, тахікардія та артеріальнагіпотензія, а також екстра пірамідні симптоми, рідко спостерігалось подовження інтервалу QT.

Лікування.

Слід забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для адекватної вентиляції та оксигенації. Необхідномоні торувати функції серцево-судинної діяльності, включаючи постійний контрольЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Рисполепт констатм не має специфічного антидоту, тому лікування повинно бути спрямоване на підтримку функції ЦНС, серцево-судинної системи, а також дезінтоксикаційна терапія.

У разі розвитку тяжких екстра пірамідних симптомі вслід призначати антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійне медичне спостереження та моніторинг до моменту зникнення ознак передозування.

Особливості застосування. У зв’язку з тим, що Рисполепт констатмє a-блокатором, може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в початковий період підбору дози. Рисполепт констатм слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (наприклад: серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м’яза (наприклад, атріовентрикулярна блокада), а також при зневодненні організму, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У таких пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.

При продовженні клінічно значущої гіпотензії слід оцінити показники ризик/користь подальшого лікування препаратом Рисполептконстатм.

Необхідно з обережністю ставитись до лікуванняРисполептом конста™ пацієнтів з хворобою Паркінсона, оскільки, теоретично, вінможе викликати загострення цієї хвороби, а також хворих на епілепсію.

У пацієнтів, які не отримували Рисполепт констатм, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм препарат уперед тим, як приступити до лікування препаратом в іншій лікарській формі.

Пізнядискінезія/екстра пірамідні симптоми.

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відмічалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чиобличчя). Є повідомлення про те, що виникнення екстра пірамідних симптомів єфактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Оскільки Рисполепт констатмзначно меншою мірою провокує розвиток екстра пірамідної симптоматики, порівняно з класичними нейролептиками, ризик розвитку пізньої дискінезії у порівнянні зіншими нейролептиками значно менший. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньоїдискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичнихпрепаратів.

При використанні класичних нейролептиків відмічаються випадки виникнення нейролептичного злоякісного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю автономної нервової системи, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокіназив сироватці. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всіантипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт констатм. Після останньої ін’єкції препарату рисперидон залишається в плазмі не менше 6 тижнів.

Вагітність і лактація.

Даних про безпеку застосування Рисполепту констатму вагітних жінок немає.

Незважаючи на те, що у піддослідних тваринрисперидон не мав прямої репродуктивної токсичності, спостерігались деякі поодинокі непрямі, пролактин о- та ЦНС опосередковані ефекти.

Застосування препарату Рисполепт констатм удітей молодше 18 років детально не вивчено.

У жодному з досліджень не відзначалось тератогенноговпливу рисперидону. Отже, Рисполепт констатм можна застосовувати при вагітності лише в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує ризик.

Вплив на керування автомобілем.

Рисперидон може знижувати швидкість психічних іфізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від керування автомобілем і роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарат Рисполепт констатм не можна змішувати або розводити ніякими іншими ліками або розчинами окрім спеціального розчинника, який міститься в упаковці.

Рисполепт констатм підвищує вираженістьпригнічення впливу на ЦНС опіоїдних аналгетиків, снодійних препаратів, анксиолітиків, трицициклічних антидепресантів, засобів для загальної анастезії, алкоголю.

Рисполепт констатм може виявляти антагоністичні ефекти до леводопи та інших антагоністів допаміну.

При використанні карбамазепіну відмічалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції Рисполепту констатм вплазмі крові. Аналогічні ефекти можуть спостерігатись при використанні інших індукторів печінкових ферментів. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу Рисполепту констатм необхідно переглянути і, за необхідності, знизити.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякіb-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не концентрацію антипсихотичних фракцій. Флуоксетин може збільшити концентраціюрисперидону в плазмі. Це менш стосується антипсихотичної фракції. КолиРисполепт констатм застосовується разом з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв’язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Умови та термін зберігання. Всю упаковку необхідно зберігати в холодильнику (2-8С) і захищати від дії світла. Не дозволяється піддавати впливу температури вище 25С. За відсутності холодильника препарат Рисполепт констатм перед використанням можна зберігати при температурі не вище 25С не більше 7 днів. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності

 3 роки. Після приготування суспензії вона є фізично іхімічно стабільною протягом 24 годин, при температурі 25С. Зточки зору мікробіології, суспензію необхідно використовувати одразу після приготування. Якщо суспензію не використовують одразу після приготування, то їїможна зберігати не більше 6 годин при температурі 25С, окрім тих випадків, коли суспензія була приготовлена в контрольованих асептичних умовах.