Рабімак

Рабимак

Общая характеристика:

Международное название: rabeprazole; - натрия;

Лекарственная форма: круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, с разделительной риской на одной стороне, таблетки желтого (10 мг) и красно-коричневого цвета (20 мг);

состав: 1 таблетка содержит рабепразола 10 мг или 20 мг;

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, маннитол, магния оксид, этилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, пропиленгликоль, железа оксид желтый (для таблеток 10 мг), железа оксид красный (для таблеток 20 мг) .

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы "протонного насоса". Код АТС А02В С04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазола. Препарат не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н ₂ -рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента H ⁺ / K ⁺ -АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и таким образом рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса помпы желудка, блокирующий финальную стадию выработки кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфонамидный форму путем протонирования и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Антисекреторная активность. После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1 ч и достигает максимума через 2 - 4 часа. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составлял 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 час. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата.После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2 - 3 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. После приема 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке возрастает, что приводит к угнетению секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращается к исходному уровню, как правило, в течение 1 - 2 нед после прекращения лечения.

Другие эффекты. До сих пор нет данных о системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые были бы сричинени приемом рабепразола.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Рабимак - это таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, а не в желудке. Абсорбция рабепразола начинается лишь после того, как таблетка проходит желудок. Рабепразол быстро абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг.Максимальная концентрация в плазме (С _мах ) и площадь под кривой (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52% во многом из-за метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность при многократном приеме рабепразола не растет. У здоровых добровольцев период полувыведения составляет примерно 1 час (от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс равен соответственно 283 - 98 мл / мин. Еда и время приема на протяжении суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет почти 97%.

Метаболизм и экскреция. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме, является тиоэфиры (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, относят сульфон (М2), диметилтиоеофиром (М4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5). Незначительную антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако его не в плазме. 90% препарата экскретируется почками в виде метаболитов (конъюгата меркаптуровой и карбоновой кислот).

Показания. пептическая язва двенадцатиперстной кишки (ДПК); язва желудка; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); неязвенная диспепсия; для эрадикации Нelicobacter pуlоri (Н. руlоrи) (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами), синдром Золлингера-Эллисона; хронический гастрит в стадии обострения.

Применение. При пептической язве ДПК, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг 1 раз в сутки (при необходимости 40 мг: по 20 мг утром и вечером). Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 - 4 недели, при язве желудка - 2 - 8 недель, а при ГЭРБ - 4 - 8 недель; поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 мг или 20 мг в сутки до 12 месяцев.

При неязвенной диспепсии назначают по 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 - 3 недель.

Для эрадикации Н. руlоrи необходимо обращаться к схемам комплексной терапии с антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.

Рабимак по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Рабимак по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза препарата составляет 20 - 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки (суточную дозу 80 мг и более следует разделять на два приема), курс лечения - 2 - 8 недель.

При хроническом гастрите в стадии обострения назначают по 40 мг в сутки (по 1 таблетке 20 мг 2 раза или 2 таблетки 1 раз в сутки) в течение 2 - 4 недели.

Препарат принимают с утра до еды (при приеме 1 раз в сутки). Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, а нужно глотать целиком.

Побочное действие. Обычно Рабимак хорошо переносится пациентами.Побочные эффекты, которые наблюдались, были большей частью незначительными, умеренными и быстро проходили. Наиболее частыми негативными проявлениями со стороны пищеварительного тракта и печени могут быть: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка, редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса, сухость во рту, анорексия, стоматит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Другие проявления: фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, в единичных случаях наблюдалось увеличение массы тела, нарушение зрения, повышенная потливость.

Противопоказания. Рабимак противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразола, замещенных бензимидазолов или любого другого ингредиента этого препарата. Рабимак противопоказан также беременным женщинам и матерям, кормящим грудью.

Не рекомендуется назначать детям.

Передозировки.

Симптомы. повышенная потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особенности применения. Перед началом применения необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.

При назначении Рабимаку пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется соблюдать осторожность на ранних стадиях терапии препаратом.

Не применяется для лечения детей, поскольку нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Безопасность применения Рабимаку во время беременности не исследована. Экспериментально доказано, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому применение его во время беременности противопоказано. Неизвестно, может рабепразол проникать в грудное молоко, поэтому препарат не следует назначать матерям, кормящим грудью.

Учитывая присущий рабепразола профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабимак не должен отрицательно влиять на управление автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами. Однако при возникновении сонливости рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

При возникновении дерматологических проявлений препарат следует отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, которые входят в системы цитохрома Р-450 (CYP450).Рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от рН желудочного содержимого.Прием рабепразола вызывает снижение концентраций кетоконазола на 33% в плазме и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина.Таким образом, отдельные пациенты, применяющие указанные препараты вместе с Рабимаком, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Эти исследования позволяют считать, что Рабимак имеет низкую способность лекарственного взаимодействия, при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен влиянию других ингибиторов протонного насоса.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 С. Срок годности - 2 года.