Приламід

Приламид (PRILAMID) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: perindopril; indapamide;1 таблетка содержит;

2 мг периндоприла терт-бутиламину, что эквивалентно 1,669 мг периндоприла и 0,625 мг индапамида или
4 мг периндоприла терт-бутиламину, что эквивалентно 3,338 мг периндоприла и 1,25 мг индапамида;

вспомогательные вещества:гидроксипропилбетадекс, лактоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая силикатована, кремния диоксид, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, 2 мг / 0,625 мг продолговатые двояковыпуклые таблетки белого цвета, которые имеют линию распределения с одной стороны и на поверхности которых с одной стороны рельефно нанесены буквы РИ (линия распределения между Р и I) линия распределения предназначена только для облегчения разламывания для лучшего глотания и не служит распределения на уровне дозы таблетки, 4 мг / 1,25 мг продолговатые двояковыпуклые таблетки белого цвета, которые имеют на поверхности с одной стороны рельефно нанесены буквы РИ.

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Периндоприл и диуретики. Код ATX C09B A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Приламид является комбинацией периндоприла терт-бутиламиновои соли, ингибитора АПФ (АПФ) и индапамид, сульфонамидный диуретика. Он имеет такие же фармакологические свойства, как и каждый из его компонентов, взятый отдельно, а также и те, что получены в результате дополнительной синергического действия обоих средств в комбинации.

Фармакологический механизм действия.

Связан с Приламидом

Приламид оказывает дополнительную синергический противогипертонические действие двух компонентов.

Связан с периндоприлом

Периндоприл является ингибитором АПФ (АПФ), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II, сосудосуживающим молекулу; кроме того, этот фермент стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников и распад брадикинина, сосудорасширяющего молекулы, на неактивные гептапептид. Это приводит к:

• снижение секреции альдостерона;
• повышение активности ренина в плазме, поскольку альдостерон больше не обеспечивает отрицательной обратной связи;
• снижение общего сопротивления периферических мышц с преимущественным действием на мышцы сосудистого русла и почек без сопутствующего содержание соли и воды или без рефлекторной тахикардии при длительном лечении.

Антигипертензивное действие периндоприла также наблюдается у пациентов с низким или нормальным уровнем концентрации ренина.

Периндоприл действует через свой активный метаболит - периндоприлата. Другие метаболиты неактивны.

Периндоприл снижает интенсивность работы сердца:

• с помощью сосудорасширяющего действия на вены, возможно, вызванной изменениями в метаболизме простагландинов: снижение преднагрузки;
• за счет снижения общего периферического сопротивления: снижение постнагрузки.

Исследования, которые проводились с участием пациентов с сердечной недостаточностью, обнаружили:

• снижение давления наполнения в левом и правом желудочке;
• снижение общего периферического сопротивления сосудов;
• повышение минутного объема сердца и улучшения сердечного индекса;
• увеличение периферического кровотока в мышцах.

Результаты теста на физическую нагрузку также обнаружили улучшение.

Связан с индапамидом

Индапамид является производным сульфонамидов, который имеет индольное кольцо, фармакологически родственный с группой тиазидных диуретиков. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в разводному сегменте петли нефрона в корковом слое. Он увеличивает выделение с мочой натрия и хлоридов, а также, в меньшей степени, выделение калия и магния, увеличивая таким образом диурез и действуя как противогипертонические средство.

Характеристики противогипертонические действия

Связанные с Приламидом

У пациентов с артериальной гипертензией, независимо от возраста, наблюдалась дозозависимая противогипертонические действие Приламиду на диастолическое и систолическое артериальное давление в положении лежа или стоя. Указанная противогипертонические действие продолжалась в течение 24 часов. Снижение артериального давления было достигнуто менее чем за один месяц без тахифилаксии. Прекращение лечения не имело эффекта обратного действия. Одновременное применение периндоприла и индапамида вызвало противогипертонические эффект синергического характера по сравнению с отдельным применением каждого средства.

Связанные с периндоприлом

Периндоприл действует на все степени гипертензии от незначительного до тяжелого. Снижение систолического и диастолического артериального давления наблюдается в положении лежа и стоя.

Противогипертонические действие после однократной дозы является максимальной в период 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

Наблюдается высокая степень остаточного блокировки АПФ в течение 24 часов, около 80%.

У пациентов, в которых наблюдается ответ на лечение, артериальное давление нормализуется через месяц и остается в норме без тахифилаксии.

Прекращение лечения не вызывало обратный эффект гипертензии.

Периндоприл оказывает сосудорасширяющие свойства и восстанавливает эластичность главных артериальных стволов, корректирует гистоморфометрични изменения в резистивных артериях и приводит к сокращению гипертрофии левого желудочка. В случае необходимости добавления тиазидных диуретиков приводит к аддитивной синергического действия. Комбинация ингибитора АПФ с тиазидными диуретиками снижает риск гипокалиемии, связанный с применением диуретика отдельно.

Связанные с индапамидом

Индапамид в режиме монотерапии оказывает противогипертонические эффект, который сохраняется в течение 24 часов. Этот эффект обеспечивается при применении доз, при которых мочегонные свойства минимальны.

Противогипертонические действие этого препарата пропорциональна улучшению чувствительности артерий и снижению общего и артериолярную периферического сосудистого сопротивления. Индапамид снижает гипертрофию левого желудочка.

В случае применения повышенных доз тиазидных и тиазидоподобных диуретиков противогипертонические эффект достигает плато, а побочные эффекты продолжают увеличиваться. Если лечение не оказывает ожидаемого эффекта, дозу следует увеличивать.

Кроме того, оказалось, что в короткое, средний и длительный период у пациентов с артериальной гипертензией индапамид:

• не влияет на обмен жиров: триглицеридов, ЛНЩ- холестерина, ХС холестерина;
• не влияет на обмен углеводов, даже у пациентов с гипертензией, больных диабетом.

Фармакокинетика.

Связана с Приламидом

Одновременное применение периндоприла и индапамида не вызывает изменений их фармакокинетических свойств по сравнению с применением отдельно.

Связана с периндоприлом

После приема абсорбция периндоприла является быстрой, пиковая концентрация достигается в течение 1:00. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет 1:00.

Периндоприл относится к пролекарства 27% дозы периндоприла, которая попала в организм, достигает кровотока в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного метаболита периндоприлата, периндоприл образует пять метаболитов, которые не являются активными. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа.

Поскольку прием пищи уменьшает конверсию в периндоприлата и, следовательно, биодоступность, периндоприл терт-бутиламинову соль следует принимать перорально в виде однократной дозы утром перед едой.

Был обнаружен линейная связь между дозой периндоприла и его выделением в плазму. Объем распределения составляет около 0,2 л / кг для несвязанного периндоприлата. Связывания периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, главным образом с АПФ, но связывания зависит от концентрации. Периндоприлат выводится с мочой, а окончательный период полувыведения несвязанной фракции составляет около 17 часов, результатом чего является хранение стабильного состояния в течение 4 дней.

Вывод периндоприла уменьшается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. В случае почечной недостаточности желательно проводить корректировку дозы в зависимости от степени нарушения функции (КК).

Клиренс периндоприлата во время диализа составляет 70 мл / мин.

Кинетика периндоприла изменяется у пациентов с циррозом: клиренс исходной молекулы из печени снижается на половину. Однако количество образованного периндоприлата не снижается, следовательно, необходимо проводить корректировку дозы.

Связана с индапамидом

Индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме человека достигается через час после приема внутрь лекарственного средства. Связывание с белками плазмы составляет 79%.

Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). При повторном приеме кумуляции не наблюдается. Выводится главным образом с мочой (70% дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика остается неизменной.

Показания

Лечение эссенциальной гипертензии.

Противопоказания

Противопоказания, связанные с периндоприлом:

• повышенная чувствительность к периндоприла или в любых других ингибиторов АПФ
• ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ
• врожденный или идиопатический ангионевротический отек
• беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
• одновременное применение с препаратами, действующим веществом которых является алискирен, больным сахарным диабетом, или пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Противопоказания, связанные с индапамидом:

• гиперчувствительность к индапамида или в любых других сульфаниламидам;
• нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин);
• печеночная энцефалопатия
• тяжелое нарушение функции печени