Пангастро

Пангастро (PANGASTRO) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: pantoprazole;

1 таблетка содержит 20 мг пантопразола (в виде пантопразола натрия сесквигидрата)

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат

оболочка: опадрай желтый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, хинолин желтый (Е 104), железа оксид желтый (Е 172), Понсо 4R (Е 124), метакрилатный сополимер (тип А), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат , шеллак, макрогол 600, повидон, железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки гастрорезистентни.

Основные физико-химические свойства

желтые, овальные таблетки, покрытые оболочкой, с надписью 20 черными чернилами. Размеры: примерно 8,9 х 4,6 мм.

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибитор протонного насоса. Код АТХ А02В С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пантопразол является замещенным бензимидазола, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонной помпы париетальных клеток желудка.

Пантопразол превращается в активную форму в кислых канальцах париетальных клеток, где он ингибирует ферментную Н ⁺ -К ⁺ -АТФазу, то есть конечную стадию образования соляной кислоты. Это ингибирование является дозозависимым, влияет как на базальную, так и стимулированную желудочную секрецию кислоты. У большинства пациентов устранения симптомов происходит в течение 2 недель. Как и другие ингибиторы протонного насоса и ингибиторы рецепторов Н ₂ , пантопразол приводит к снижению кислотности в желудке, следствием чего является пропорциональное увеличение выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым.Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, вещество влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции ее выделения другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Действие препарата одинакова при пероральном приеме и внутривенном введении.

Уровень гастрина натощак на фоне приема пантопразола растет. При кратковременном применении в большинстве случаев не превышает верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев возрастает вдвое. Чрезмерный рост, впрочем, наблюдалось лишь в отдельных случаях. Как результат, в редких случаях, при длительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (подобных аденоматоиднои гиперплазии). Однако согласно данным исследований образования клеток-предшественников карциноиде (атипичная гиперплазия) или карциноидном опухолей желудка при применении препарата в терапии человека не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Всасывания. Пантопразол всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови достигается уже после однократного приема внутрь дозы 20 мг. В среднем через 2-2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около 1-1,5 мкг / мл концентрация остается постоянной после многократного приема.

Продолжительность периода полувыведения составляет около 1:00. Наблюдалось несколько случаев замедленного выведения вещества из организма. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонного насоса в париетальных клетках продолжительность периода полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты), которая намного больше.

Фармакокинетические характеристики не изменяются при однократном или многократном применении. При приеме дозами от 10 мг до 80 мг кинетические характеристики пантопразола в плазме крови меняются линейно как после перорального приема, так и после внутривенного введения.

Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат подвергается почти полного метаболического преобразования в печени. Главным путем выведения метаболитов пантопразола является почечный (почти 80%), остальные выделяется с калом. Главным метаболитом как в сыворотке, так и в моче дисметилпантопразол в форме конъюгата с сульфатом. Продолжительность периода полувыведения основного метаболита (1,5 часа) не намного превышает длительность периода полувыведения пантопразола.

Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность препарата в форме таблеток составляет 77%. Прием пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальной концентрации в сыворотке крови и биодоступности. При приеме вместе с пищей увеличиваются только колебания продолжительности латентного периода.

Характеристики для особых групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (в том числе пациентам, находящимся на гемодиализе) уменьшение дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько возрастает (2 - 3:00), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается.

Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и Б по классификации Чайлда) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 3 - 6:00 и в соответствии с этим в 3 - 5 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается в 1,3 раза по сравнению с здоровыми добровольцами.

Незначительное увеличение показателей AUC и максимальной концентрации у пациентов пожилого возраста по сравнению с младшими пациентами, не является клинически значимым.

Показания

ПанГастро, таблетки по 20 мг, применяют для:

• лечения рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислоты, боль при глотании)
• длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагит;
• профилактики образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), у пациентов группы риска,  должны применять НПВП долгое время.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола или любого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных препаратов. Пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как, кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как, эрлотиниб).

Препараты против ВИЧ (атазанавир). Совместное применение ИПП с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ИПП с атазанавиром не рекомендуется.

Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон и варфарином при проведении клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (международный нормализующее индекс) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ / МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Метотрексат. Одновременное применение ИПП вместе с метотрексатом (в основном, в больших дозах) может повышать и удлинять уровне метотрексата и / или его метаболита гидрометотрексату в сыворотке крови, что может привести к токсичности.

Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма - деметилирования с помощью 2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYРЗА4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон, и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (таких как, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как, метопролол) , CYP2Е1 (таких, как этанол), не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Были проведены исследования по взаимодействию пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Особенности применения

Нарушение функций печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить.

Совместное применение с НПВС.

Применение препарата ПанГастро, таблетки по 20 мг для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС долгое время следует ограничить у пациентов, склонных к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (> 65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Имеющиеся тревожные симптомы. При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодического рвота, дисфагии, рвота с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установления диагноза. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследования.

Совместное применение с атазанавиром. Ингибиторы протонной помпы не рекомендуется применять совместно с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация ПанГастро с атазанавиром является необходимым, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг в сутки не следует превышать.

Абсорбция витамина В ₁₂. Пантопразол может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина), что может привести к гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительном применении препарата и пациентам с пониженной массой тела. Это следует учитывать пациентам с пониженной массой тела или при наличии факторов риска при длительной терапии или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Длительное лечение. При длительном периоде лечения, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella иCampylobacter.

Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.

Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно проводить измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может несколько увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у людей пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции у животных наблюдалась эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат применяют в период беременности только в случае крайней необходимости.

Кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола с грудным молоком.Есть данные о экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о продлении / прекращении кормления грудью или продолжение / прекращение лечения ПанГастро, должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения ПанГастро для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния не наблюдалось, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов, как головокружение, нечеткость зрения. При возникновении таких реакций необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

ПанГастро, гастрорезистентни таблетки следует принимать за 1:00 до еды целиком, не разжевывая но не измельчать, запивая водой.

Рекомендуемая дозировка.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата ПанГастро в сутки. Обычно симптомы изжоги проходят в течение 2-4 недель. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4-х недель. После исчезновения симптоматики, ее рецидивы можно контролировать, используя 20 мг в зависимости от необходимости.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагит.

Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата ПанГастро в сутки, при обострении заболевания возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. В таком случае рекомендуется прием таблеток ПанГастро 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно уменьшить до 20 мг в сутки.

Взрослые.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, должны принимать НПВС длительное время.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата ПанГастро в сутки.

Нарушение функций печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в сутки.

Нарушение функции почек. Пациенты с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Дети

ПанГастро не следует применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Пантопразол экстенсивно связывается с белками, полностью не выводится с помощью диализа.

В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции

Возникновение побочных реакций наблюдалось в около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции - диарея и головная боль (около 1%).

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто ( > 1/100), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( > 1/1000 и <1/100), редко ( > 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы.
Редко агранулоцитоз.
Очень редко лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы.
Редко реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и нарушения обмена веществ.
Редко гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестерин) изменения массы тела.
Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия в связи с гипомагниемией, гипокалиемия.

Со стороны психики.
Нечасто: нарушения сна.
Редко депрессия (с осложнениями).
Очень редко дезориентация (с осложнениями).
Неизвестно: галлюцинации спутанность сознания (особенно у пациентов с предрасположенностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их наличия).

Со стороны нервной системы.
Нечасто: головная боль, головокружение.
Редко: нарушения вкуса.
Неизвестно: парестезии.

Со стороны органов зрения.
Редко: нарушение зрения / нечеткость.

Со стороны пищеварительного тракта.
Нечасто диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.

Со стороны пищеварительной системы.
Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).
Редко: повышение уровня билирубина.
Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: кожная сыпь, экзантема, зуд.
Редко: крапивница, ангионевротический отек.
Очень редко синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника.
Редко: артралгия, миалгия.
Неизвестно: мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Неизвестно: интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.