Новокс

Новокс (NOVOX) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: levofloxacin;1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацина 500 мг или 750 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза, вода очищенная.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• негоспитальная пневмония;
• осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• хронический бактериальный простатит;
• септимеция/бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата. Эпилепсия. Повреждение сухожилия, связанное с приемом фторхинолонов.

Способ применения и дозы

Препарат принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Применяют независимо от приема пищи. На таблетку нанесено разделительную черту для удобства разделения ее на части в случае необходимости.

Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет свыше 50 мл/мин.

* В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

** при необходимости назначения дозы 250 мг, применяют препараты левофлоксацина в соответствующем дозировке.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин:

* После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.

Корректировка дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста.

Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в корректировке дозы.

Побочные реакции

Аллергические реакции: иногда – зуд, сыпь; редко – крапивница, бронхоспазм/одышка; очень редко – ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация; в единичных случаях – тяжелые буллезные высыпания, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.

Такие реакции иногда могут наблюдаться даже после первой дозы на протяжении нескольких минут или часов после применения.

Со стороны пищеварительного тракта, метаболизм: часто – тошнота, диарея; иногда – анорексия, рвота, абдоминальная боль, диспепсия; редко – диарея с примесью крови, что в редких случаях может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит; очень редко – гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.

Со стороны центральной нервной системы: иногда – головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонница; редко – парестезия, тремор, спутанность сознания, судороги, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация; очень редко – гипостезия, зрительные и слуховые расстройства, нарушение вкуса и восприятия запахов, галлюцинации, склонность к суициду.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, артериальная гипотензия; очень редко – анафилактический шок; в единичных случаях – пролонгация интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия, повреждение сухожилия, включая тендинит (например ахиллова сухожилия); очень редко – разрыв сухожилия (например ахиллова), этот нежелательный эффект может наблюдаться в пределах 48 часов от начала лечения); двусторонняя мышечная слабость, которая особо опасна для пациентов со злокачественной миастенией; в единичных случаях – рабдомиолиз.

Со стороны печени, почек: часто – повышение уровня печеночных ферментов (например АЛАТ/АСАТ); нечасто – повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко – реакции со стороны печени, такие как гепатит; опн (например вследствие интерстициального нефрита).

Со стороны системы крови: иногда – эозинофилия, лейкопения; редко – нейтропения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз; в единичных случаях – гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: иногда – астения, кандидоз, развитие суперинфекции; очень редко – аллергический пневмонит, лихорадка.

Другими нежелательными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, могут быть экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной системы, аллергический васкулит, приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Передозировка

Симптомы: головокружения, нарушения сознания, судорожные припадки, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует проводить мониторинг ЭКГ, поскольку возможно пролонгация интервала QT. Левофлоксацин не удаляется ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения препаратом наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети

Детям (в возрасте до 18 лет) нельзя применять препарат, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Особенности применения

При нозокомиальних инфекциях, вызванных Ps. аегидипоѕа, и при тяжелых случаях пневмококковой пневмонии может быть необходима комбинированная терапия.

В единичных случаях у пациентов может возникать тендинит. Чаще всего тендинит поражает ахиллово сухожилие и может приводить к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у больных пожилого возраста и пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо пристально наблюдать за пациентами, которые применяют левофлоксацин. Пациенты с симптомами тендинита перед началом лечения должны проконсультироваться с врачом. Если есть подозрение на тендинит, лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например, путем иммобилизации).

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с примесью крови во время или после лечения препаратом может свидетельствовать о болезни, ассоциированной с Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицином). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику.

Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Этот препарат как и другие хинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, склонным к судорогам, например с имеющимися поражениями центральной нервной системы.

Одновременное лечение фенбуфеном и аналогичными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует осторожности.

Пациенты с латентной или развитой недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибактериальными препаратами. Поэтому в таких случаях левофлоксацин следует применять с осторожностью.

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина наблюдается очень редко, пациентам рекомендуется избегать УФ-облучения с целью предотвращения фотосенсибилизации. В случае развития психотических реакций при приеме хинолонов, в том числе левофлоксацина, препарат следует отменить и принять соответствующие меры. Препарат с осторожностью назначают пациентам с психическими нарушениями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому во время его применения следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП: левофлоксацин не проявил каких-либо фармакокинетических взаимодействий с теофиллином во время одного клинического исследования. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при применении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, которые снижают судорожный порог.

Пробенецид и циметидин: выявляют статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс левофлоксацина снижался циметидином (24 %) и пробенецидом (34 %). С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с препаратами, которые влияют на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушенной функцией почек.

Циклоспорин: период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при введении его одновременно с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К: вследствие возможного возникновения кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например варфарином), следует контролировать показатели коагуляционных тестов, если эти препараты применяют одновременно.

Фармакокинетика левофлоксацина не менялась при совместном введении вместе с такими препаратами: кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушает функцию ДНК бактерий. Левофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов. Таким образом, при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин имеет широкий спектр действия в отношении микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli,Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumopnia, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens,Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii,Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.

Фармакокинетика.

Всасывания. При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность – почти 100 %. Фармакокинетика левофлоксацина линейная в диапазоне доз 50-600 мг. Прием пищи незначительно влияет на всасывание препарата.

Распределение. Примерно 30-40 % левофлоксацина связывается с белками сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предвиденная его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 суток.

Распределение в тканях и жидкостях организма.