Новокаїн 0,5% розчин 5 мл №10

Новокаин 0.5%

Общая характеристика:

международное и химическое названия: procaine 2-(диэтиламино) этил-4-аминобензоата гидрохлорид
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость  
состав: 1 мл раствора содержит прокаина гидрохлорида 5 мг или 20 мг
вспомогательные вещества: 0 1 М раствор кислоты хлористоводородной вода для инъекций.

Форма выпуска.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТС N01В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. При внутривенном введении проявляет анальгезирующую и противошоковую активность гипотензивное и антиаритмическое действие. 
Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. 
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний уменьшает спазм гладкой мускулатуры угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость вызывать судороги.
Проявляет короткую анестезирующую активность (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0 5&ndash 1 ч). 
По сравнению с лидокаином и бувикаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие в связи с чем обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Антиаритмическое действие обусловлено увеличением рефрактерного периода снижением возбудимости и автоматизма миокарда. 
При внутримышечном введении эффективен для лечения пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может  ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения &ndash 30&ndash 50 с в неонатальном периоде &ndash 54&ndash 114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%) в неизмененном виде выводится не более 2%.
Метаболизм прокаина нарушен у пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы.
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Показания к применению.

Инфильтрационная проводниковая эпидуральная анестезия вагосимпатическая и паранефральная блокада циркуляторная и паравертебральная блокады при экземах нейродермите ишиалгии. Потенцирование действия средств для наркоза при общей анестезии болевой синдром различного генеза (в т. ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки). В составе комплексной терапии ранних стадий заболеваний чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит атеросклероз артериальная гипертензия спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза).

Способ применения и дозы.

Новокаин-Здоровье применяют внутрикожно внутримышечно внутривенно. Для инфильтрационной анестезии применяют 0 25&ndash 0 5% раствор для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) &ndash 0 125&ndash 0 25% растворы для проводниковой анестезии &ndash 1&ndash 2% растворы для эпи- или перидуральной анестезии &ndash 2% раствор. Возможно назначение для внутрикостной анестезии. 
При необходимости применения более низких концентраций прокаина (0 125% или 0 25%) растворы Новокаин-Здоровье перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.
Внутривенное введение проводят медленно лучше в изотоническом растворе натрия хлорида.
При местной анестезии режим дозирования индивидуальный в зависимости от вида анестезии пути введения показаний состояния и возраста больного.
Для проводниковой анестезии вводят до 25 мл 2% раствора для эпидуральной &ndash 20&ndash 25 мл 2% раствора. Высшие дозы прокаина при проводниковой блокаде нервов и сплетений эпидуральной анестезии &ndash не более 0 5 г однократно без эпинефрина или 1 г с эпинефрином.
При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50&ndash 80 мл 0 5% раствора при вагосимпатической блокаде &ndash 30&ndash 100 мл 0 25% раствора. 
Для купирования болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят от 1 мл до 10&ndash 15 мл 0 5% раствора.
Для циркуляторной и паравертебральной блокады при экземах и нейродерматите применяют Новокаин-Здоровье 0 5% внутрикожно. 
Для лечения ранних стадий заболеваний чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит атеросклероз артериальная гипертензия спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга заболевания ревматического и инфекционного происхождения и др.) вводят внутримышечно 2% раствор по 5 мл 2 раза в неделю курс &ndash 12 инъекций перерыв &ndash 10 дней (в течение года возможно проведение четырех курсов). При мерцательной аритмии вводят внутривенно 0 25% раствор по 2&ndash 4 мл 4&ndash 5 раз в сутки.
Для взрослых максимальные разовые дозы при внутримышечном введении &ndash 0 1 г внутривенном &ndash 0 05 г максимальные суточные дозы при обоих путях введения &ndash 0 1 г.
Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны.
Новокаин-Здоровье применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина с целью удлинения срока их действия. 

Побочное действие.

Новокаин-Здоровье обычно хорошо переносится однако иногда возможны следующие побочные эффекты.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль головокружение сонливость слабость двигательное беспокойство потеря сознания судороги тризм тремор зрительные и слуховые нарушения   нистагм синдром конского хвоста (паралич ног парестезии) паралич дыхательных мышц блок моторный и чувствительный.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления периферическая вазодилатация коллапс брадикардия аритмии боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота непроизвольная дефекация.
Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи кожная сыпь другие анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок) крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие: возвращение боли стойкая анестезия гипотермия.

Противопоказания.

Индивидуальная чувствительность.

Передозировка.

Возможна только при применении Новокаина-Здоровье в высоких дозах.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек головокружение тошнота рвота повышенная нервная возбудимость холодный пот тахикардия тремор судороги угнетение дыхания внезапный сердечно-сосудистый коллапс. 
Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода при необходимости &ndash проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15&ndash 20 с их купируют внутривенным введением тиопентала (100&ndash 150 мг) или диазепама (5&ndash 20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15&ndash 30 мг).
В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Особенности применения.

Перед применением прокаина обязательным есть проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. 
При применении препарата требуется контроль функций сердечно-сосудистой дыхательной и центральной нервной систем.
Для снижения системного действия токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0 1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2&ndash 5 мл раствора Новокаина-Здоровье).
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или развести раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).
Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) вводят 3 мл затем переходят к введению полной дозы &ndash 5 мл на инъекцию.
Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях сопровождающихся острой кровопотерей состояниях сопровождающихся снижением печеночного кровотока прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока) воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции дефиците псевдохолинэстеразы почечной недостаточности детском возрасте (до 18 лет) у пожилых пациентов (старше 65 лет) тяжелобольных ослабленных больных при беременности в период родов и лактации (кормления грудью)
Прокаин медленно проникает сквозь неповрежденные слизистые оболочки вследствие чего не обеспечивает поверхностной анестезии.
В период амбулаторного лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ требующих повышенного внимания быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При внутривенном введении прокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии снотворных седативных препаратов наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пролонгирует нервно-мышечную блокаду вызванную суксаметонием (т. к. оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение с ингибиторами МАО (фуразолидон прокарбазин селегилин) повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (тормозят его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами содержащими тяжелые металлы повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° С до 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности &ndash 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Раствор для инъекций 0 5% по 2 мл и 5 мл или 2% по 2 мл в ампулах № 5х2 № 10.