Міраксол

Мираксол (MIRAXOL) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,25 мг 1,0 мг, что соответствует прамипексола 0,18 мг или 0,7 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, манит (Е 421), повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Допаминергические средства. Агонисты допамина. Код АТС N04B C05.

Показания

Лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых, в качестве монотерапии (без леводопы) или в комбинации с леводопой течение течения заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебания терапевтического эффекта (феномен «включения-выключения»).
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног» от умеренной до тяжелой степени у взрослых (дозы не выше 0,75 мг).

Противопоказания

Гиперчувствительность к прамипексола или к любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы

(Вся информация по дозированию касается формы прамипексола в виде прамипексола дигидрохлорида).

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, во время приема пищи или без нее. Суточная доза назначается в 3 приема одинаковыми долями.

Болезнь Паркинсона.

Начальное лечение.

Как показано ниже, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно с начальной дозы 0,375 мг в сутки каждые 5-7 дней. В случаях, когда у пациентов не возникает непереносимости препарата, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта (см. Табл. 1).

Таблица 1

При необходимости дальнейшего увеличения дозы суточную дозу следует повышать на 0,75 мг еженедельно до максимальной, которая составляет 4,5 мг в сутки. Следует отметить, что частота возникновения сонливости увеличивается при дозах выше 1,5 мг в сутки.

Поддерживающее лечение.

Индивидуальная доза колеблется в диапазоне от 0,375 мг / сутки до 4,5 мг / сут. Обычно, как на начальной, так и на поздней стадии заболевания, препарат является эффективным, начиная с суточной дозы 1,5 мг. В дальнейшем дозу корректируют, исходя из клинического ответа и переносимости препарата.

В ходе клинических исследований прамипексола некоторые пациенты принимали дозы менее 1,5 мг. При прогрессирующей болезни Паркинсона доза выше 1,5 мг в сутки может быть полезной пациентам, для которых планируется уменьшение дозы леводопы при комбинированной терапии с леводопой. Рекомендуется снижение дозы леводопы при увеличении дозы Мираксолу и при поддерживающей терапии, в зависимости от реакции пациента (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Прекращения лечения.

Внезапное прекращение допаминергической терапии может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Дозу прамипексола следует уменьшать на 0,75 мг в сутки в суточной дозе 0,75 мг. После этого дозу следует снижать до 0,375 мг в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозирование при нарушении функции почек.

Вывод прамипексола зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.

Пациенты с клиренсом креатинина 50 мл / мин не нуждаются уменьшение суточной дозы или частоты дозирования.
Пациентам с клиренсом креатинина 20-50 мл / мин начальную суточную дозу Мираксолу применяют в 2 приема, начиная с 0,125 мг дважды в сутки (0,25 мг / сут). Нельзя превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2,25 мг.
Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл / мин суточную дозу Мираксолу применяют в один прием, начиная с 0,125 мг / сут. Нельзя превышать максимальную суточную дозу прамипексола 1,5 мг.
Если во время поддерживающей терапии функция почек ухудшается, суточную дозу Мираксолу уменьшают на процент, пропорциональный снижению клиренса креатинина, то есть, если клиренс креатинина снижается на 30%, суточную дозу Мираксолу уменьшают на 30%.

Дозирование при нарушении функции печени.

Для пациентов с нарушениями функции печени снижения дозы нельзя считать необходимым, поскольку почти 90% усвоенного выводится почками. Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику прамипексола не исследовали.

Синдром «беспокойных ног».

Рекомендованная начальная доза Мираксолу составляет 0,125 мг один раз в сутки за 2-3 часа до сна. Пациентам, которые нуждаются в дополнительной облегчения симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной 0,75 мг в сутки (как указано ниже в таблице 2).

Таблица 2

Через 3 месяца следует оценить реакцию пациента на лечение и определить необходимость продолжения терапии. Если лечение прерывается более чем на несколько дней, при его возобновлении дозу титруют по схеме, как указано выше (табл. 2).

Прекращения лечения.

Поскольку суточная доза для лечения синдрома «беспокойных ног» не должна превышать 0,75 мг, применение Мираксолу можно прекращать без постепенного снижения дозы. Как показали клинические исследования прамипексола, после внезапного прекращения лечения у части пациентов симптомы заболевания возобновлялись с усилением их тяжести по сравнению с исходным уровнем. Такой эффект наблюдался при применении всех доз.

Дозирование при нарушении функции почек.

Вывод прамипексола зависит от функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл / мин суточную дозу уменьшать не нужно. Применение прамипексола пациентами, находящихся на гемодиализе, или у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалась.

Дозирование при нарушении функции печени.

Пациентам с нарушением функции печени снижения дозы нельзя считать необходимым, поскольку почти 90% абсорбированного препарата выводится почками.

Побочные реакции

Болезнь Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и повышенная утомляемость. Частота развития сонливости повышалась при применении доз, превышающих 1,5 мг в сутки (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Наиболее частой побочной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия возможна в начале лечения, особенно при слишком быстром титровании доз прамипексола.

Инфекции и инвазии.

• Пневмония.

Эндокринные расстройства.

• Синдром неадекватной секреции АДГ ¹ .

Психические нарушения.

• Патологические сновидения / нарушение сна, поведенческие симптомы расстройств контроля над побуждением и компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница.
• Компульсивное переедание ¹ , компульсивное покупка, бред, гиперфагия, гиперсексуальность, нарушения либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство / возбуждение, делирий.
• Мания.

Нервная система.

• Головокружение, дискинезия, сонливость.
• Головная боль.
• Амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок (синкопе).

Органы зрения.

• Нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения, снижение остроты зрения.

Сердечно-сосудистая система.

• Артериальная гипотензия (в том числе постуральная гипотензия).
• Сердечная недостаточность ¹ .

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения.

• Одышка, икота.

Пищеварительная система.

• Тошнота.
• Запор, рвота.

Кожа и подкожная клетчатка.

• Реакции гиперчувствительности, зуд, сыпь.

Общие нарушения.

• Повышенная утомляемость, периферические отеки, уменьшение массы тела, снижение аппетита.
• Увеличение массы тела.

¹ Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговый период. Установления точной частоты невозможно, поскольку побочные реакция не наблюдалась во время клинических исследований у пациентов с болезнью Паркинсона, лечились прамипексолом.

Синдром беспокойных ног.

• У пациентов с синдромом беспокойных ног при лечении прамипексолом наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость. Тошнота и повышенная утомляемость чаще наблюдались у женщин.

Инфекции и инвазии.

• Пневмония ² .

Эндокринные расстройства.

• Синдром неадекватной секреции АДГ ² .

Психические расстройства.

• Патологические сновидения / нарушение сна, бессонница.
• Поведенческие симптомы расстройств контроля над побуждением и компульсивное поведение, такие как компульсивное переедание, компульсивное покупка, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм 2 , спутанность сознания, бред, галлюцинации, гиперфагия 2 , расстройства либидо, паранойя 2 , беспокойство / возбуждение, мания, делирий .

Нервная система.

• Головокружение, головная боль, сонливость.
• Амнезия ² , дискинезия, гиперкинезия ² , внезапное засыпание, обморок (синкопе).

Органы зрения.

• Нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения, снижение остроты зрения.

Сердечно-сосудистая система.

• Сердечная недостаточность ² , артериальная гипотензия (в том числе постуральная гипотензия).

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения.

• Одышка, икота.

Пищеварительная система.

• Тошнота.
• Запор, рвота.

Кожа и подкожная клетчатка.

• Реакции гиперчувствительности, зуд, сыпь.

Общие нарушения.

• Повышенная утомляемость.
• Периферические отеки, уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела.

² Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговый период. Установления точной частоты невозможно, поскольку побочные реакция не наблюдалась в ходе клинических исследований у пациентов с синдромом беспокойных ног, которые лечились прамипексолом.

Сонливость.

Применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания (см. Раздел «Особенности применения»).

Расстройства либидо.

Применение прамипексола нечасто может быть связано с расстройствами либидо (повышение или понижение).

Расстройства контроля над побуждением.

При лечении агонистами допамина, включая прамипексол, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивные растраты или покупки, переедание и компульсивное еды (см. Раздел «Особенности применения»). Сердечная недостаточность .

В ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период у пациентов, принимавших прамипексол, наблюдалась сердечная недостаточность. В ходе фармакоэпидемиологического исследования применения прамипексола было связано с повышением риска сердечной недостаточности.

Передозировка

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует.

Симптомы. Ожидаемые побочные эффекты, связанные с фармакодинамическим профилем допаминового агониста, включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и артериальной гипотензии.

Лечение. Антидот при передозировке допаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы могут быть назначены нейролептики. Пациенты с передозировкой могут потребовать общих поддерживающих мер вместе с промыванием желудка, применением активированного угля, введением жидкости и контролем ЭКГ.

Применение в период беременности и кормления грудью

Влияние прамипексола на беременность и лактацию у человека не исследовался. Препарат можно применять в период беременности только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Экскреция прамипексола в грудное молоко у женщин не изучалась. Поскольку препарат подавляет секрецию пролактина, возможно уменьшение лактации. В результате кормления грудью на период лечения следует прекратить.

Исследования о влиянии на фертильность человека не проводились.

Дети

Болезнь Паркинсона. Безопасность и эффективность прамипексола для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Обоснование возможности применения прамипексола детям при болезни Паркинсона нет.

Синдром «беспокойных ног». Применение прамипексола не рекомендуется детям (в возрасте до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Синдром Туретта. Прамипексол не следует применять детям (в возрасте до 18 лет) с синдромом Туретта через негативное соотношение преимущества / риски для этого заболевания.

Особенности применения