Міксацил

Миксацил инструкция по применению

СОСТАВ

действующие вещества: 1 флакон содержит имипенема моногидрата 530 мг эквивалентно 500 мг имипенема и циластатина натрия 530 мг эквивалентно 500 мг циластатина;
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антибактериальные средства для системного применения. Имипенем и ингибитор фермента. Код АТХ J01D H51.

ПОКАЗАНИЯ

Полимикробный и смешанные аэробно-анаэробные инфекции, первичная терапия, предшествует определению микроорганизма-возбудителя.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• внутрибрюшные инфекции;
• инфекции нижних дыхательных путей;
• гинекологические инфекции;
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Профилактика

Для предотвращения возникновения некоторых послеоперационных инфекций у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству, что сопровождается инфицированием или его риском.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к имипенема, циластатина натрия или другим β-лактамным антибиотикам (например пенициллина, цефалоспорина), или к любому из компонентов препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Общую суточную дозу и способ введения препарата определяют в пересчете на имипенем, принимая во внимание тип или степень тяжести инфекции; дозу распределяют на несколько равных введений, учитывая степень чувствительности возбудителя (ов), состояние функции почек и массу тела пациента.

Лечение: схема дозирования для взрослых с нормальной функцией почек

Дозы, приведенные в таблице 1, назначают пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 70 мл / мин / 1,73 м 2 ) и массой тела не менее 70 кг. Дозу следует снижать у пациентов с клиренсом креатинина £ 70 мл / мин / 1,73 м 2 (см. таблицу 2) и / или с массой тела менее 70 кг.Уменьшение дозы в зависимости от массы тела особенно важно для пациентов со значительно меньше 70 кг массой тела и / или умеренной / тяжелой формой нарушения функции почек.

Большинство инфекций поддается лечению при суточной дозе 1-2 г (имипенема), разделенной на 3-4 введения. При лечении инфекций средней степени тяжести возможен также режим дозирования 1 г (имипенема) дважды в сутки. В случае инфекций, вызванных менее чувствительными организмами, суточную дозу препарата можно увеличить до максимальной - 4 г (имипенема) в сутки или 50 мг / кг в сутки, в зависимости от того, какая меньше.

Каждую дозу, не превышающую 500 мг (имипенема) препарата для внутривенного применения, следует вводить в течение 20-30 мин. Каждую дозу, превышающую 500 мг (имипенема) следует вводить в течение 40-60 мин. Если у пациента во время инфузии появляется тошнота, необходимо снизить скорость введения препарата.

Таблица 1

Кратность дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек и массой тела 70 кг и более *

* Для пациентов с массой тела менее 70 кг дозу следует пропорционально снижать.

Учитывая высокую противомикробное эффективность препарата не рекомендуется превышать суточную дозу 50 мг / кг в сутки или 4 г в сутки, в зависимости от того, какая из них меньше. Однако больным с кистозным фиброзом и нормальной функцией почек назначают препарат в дозе до 90 мг / кг в сутки, разделенную на несколько введений, при условии, что доза не превышает 4 г в сутки.

Препарат успешно применяют в качестве монотерапии у пациентов с онкологическими заболеваниями с ослабленным иммунитетом при подтвержденных или подозреваемых инфекциях, таких как сепсис.

Лечение: дозы для взрослых с нарушением функции почек

Чтобы определить пониженную дозу для взрослых пациентов с нарушением функции почек, необходимо:

1 Выбрать общую суточную дозу из таблицы 1, принимая во внимание характеристики инфекции.

Подобрать необходимый режим ввода пониженной дозы с таблицы 2, учитывая выбранную суточную дозу из таблицы 1 и показатели клиренса креатинина пациента (длительность проведения инфузии указана выше в подразделе « Лечение: схема дозирования для взрослых с нормальной функцией почек » ).

Таблица 2

Схема снижения доз препарата для взрослых больных с нарушением функции почек и массой тела 70 кг и более *

* Для пациентов с массой тела менее 70 кг дозу следует пропорционально снижать.

При применении дозы 500 мг у пациентов с клиренсом креатинина 6-20 мл / мин / 1,73 м 2 значительно возрастает риск возникновения судорог.

Препарат для внутривенного введения не следует назначать пациентам с клиренсом креатинина £ 5 мл / мин / 1,73 м 2 , если в течение ближайших 48 часов им не проводить гемодиализ.

Гемодиализ

Для лечения пациентов, у которых клиренс креатинина £ 5 мл / мин / 1,73 м 2 и находящихся на гемодиализе, применяют дозы, рекомендованные пациентам с клиренсом креатинина 6-20 мл / мин / 1,73 м 2 (см. раздел « Лечение: дозы для взрослых с нарушением функции почек »).

Как имипенем, так и циластатин, выводятся в течение проведения гемодиализа. Пациенту необходимо ввести препарат сразу же после сеанса гемодиализа и дальше вводить каждые 12 часов после его окончания. Пациенты, которые находятся на гемодиализе, а особенно те, в которых основным заболеванием является заболевание ЦНС, требуют внимательного наблюдения; назначать препарат таким пациентам рекомендуется только при условии, что ожидаемый эффект превышает возможный риск возникновения судорог (см. раздел «Особенности применения»).

На сегодня недостаточно данных относительно применения препарата пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, поэтому не рекомендуется применять его для лечения этой категории пациентов.

Уровни креатинина и азота мочевины крови могут недостаточно точно отражать состояние функции почек у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов для надлежащего подбора дозы предлагается определять клиренс креатинина.

Профилактика: дозы для взрослых

Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым следует вводить внутривенно 1000 мг препарата во время вводной анестезии и 1000 мг - через 3 часа. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, при операции на ободочной или прямой кишке) можно назначать две дополнительные дозы по 500 мг через 8 и 16 часов после первой.

Недостаточно данных, на основе которых можно было бы рекомендовать дозировку для профилактического применения препарата пациентам с клиренсом креатинина £ 70 мл / мин / 1,73 м 2 .

Лечение : дозы для детей (от 3 месяцев)

Для детей рекомендуется такая схема дозирования:

• детям с массой тела более 40 кг применяют такие же дозы, как и взрослым;
• детям с массой тела менее 40 кг применяют 15 мг / кг с 6-часовыми интервалами.

Общая суточная доза не должна превышать 2 г.

Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 3 месяцев или с нарушенной функцией почек (креатинин сыворотки крови> 2 мг / дл) за недостаточного количества клинических данных.

Препарат не рекомендуется применять для лечения менингита. При подозрении на менингит следует назначать соответствующие антибиотики.

Препарат можно применять для лечения сепсиса у детей при отсутствии у них подозрения на менингит.

Приготовление раствора для внутривенного введения.

Препарат для внутривенной инфузии выпускается в виде стерильного порошка во флаконах, содержащих 500 мг имипенема и 500 мг циластатина.

В состав препарата в качестве буфера входит натрия гидрокарбонат, который обеспечивает получение раствора с рН от 6,5 до 8,5. Эти изменения рН не имеют существенного значения, если растворы готовятся и хранятся согласно приведенным указаниям. В препарате для внутривенного применения (500 мг) содержится 37,5 мг натрия (1,6 мэкв).

Стерильный порошок Миксацил следует разводить так, как это указано в таблице 3 Полученный раствор следует встряхивать до образования прозрачной жидкости. Различия в цвете раствора, от бесцветного до желтого, не влияют на активность препарата.

Таблица 3

Приготовление раствора для внутривенного введения.

Приготовление раствора во флаконах объемом 20 мл.

Содержимое флакона нужно суспендировать и довести до 100 мл соответствующим раствором для инфузий.

Рекомендуется добавить примерно 10 мл соответствующего раствора для инфузий (0,9% раствора хлорида натрия или стерильной воды для инъекций) во флакон. Хорошо встряхнуть и перенести суспензию, образовавшуюся в емкости с раствором для инфузий.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: СУСПЕНЗИЯ НЕ ЯВЛЯЕТСЯ ГОТОВЫМ раствором для инфузий.

Повторить процедуру, добавив вновь 10 мл раствора для инфузий для того, чтобы все содержимое флакона перешел в раствор для инфузий. Образовавшуюся смесь, нужно встряхивать, пока она не станет прозрачной.

Растворы хранят при комнатной температуре (25 С) в течение 4 часов или при температуре не выше 4 С в течение 24 часов.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Препарат в целом хорошо переносится. Побочные реакции редко требуют прекращения лечения и, как правило, являются умеренными и преходящими; серьезные побочные реакции возникают редко. Чаще всего возникают местные побочные реакции.

О нижеприведенные побочные эффекты сообщалось во время проведения клинических исследований и в течение постмаркетингового спостреження.

Реакции в месте введения: эритема, боль и уплотнение в месте введения препарата, тромбофлебит.

Инфекции и инвазии: суперинфекция, вызванная Candida или Stenotrophomonas maltophilia .

Со стороны кожи: высыпания, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), кандидоз, лихорадка (включая лихорадку, вызванную медикаментами), анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, окрашивание зубов и / или языка. Как и при применении многих других антибиотиков широкого спектра действия, сообщалось о псевдомембранозный колит.

Со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, включая агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, снижение уровня гемоглобина, панцитопения и увеличение протромбинового времени. У некоторых пациентов может отмечаться прямая положительная реакция Кумбса.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, билирубина и / или щелочной фосфатазы сыворотки крови; печеночная недостаточность (редко), гепатит (редко) и фульминантный гепатит (очень редко). Со стороны мочевыделительной системы: олигурия / анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко). Трудно оценить, влияет препарат на функцию почек, так как одновременно существуют, как правило, другие факторы, способствующие нарушению функции почек и развития азотемии.

Наблюдалось повышение уровня креатинина сыворотки и азота мочевины крови. Отмечалась изменение цвета мочи. Это не представляет никакой угрозы и такую реакцию не следует путать с гематурией.

Со стороны нервной системы / психики: при применении препарата, как и других b-лактамных антибиотиков, наблюдаются побочные эффекты, такие как миоклония, психические отклонения (включая галлюцинации), спутанность сознания и судороги. Парестезии, энцефалопатия. Со стороны органов чувств: снижение слуха, искажение вкусовых ощущений. Пациенты с гранулоцитопенией

Вызванные применением препарата тошнота и / или рвота возникают чаще у больных с гранулоцитопенией, чем без нее.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Есть специфической информации относительно лечения при передозировке препаратом. Препарат удаляется путем гемодиализа. Однако эффективность этой процедуры при передозировке не установлена.

Лечение: симптоматическая терапия.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД