Міакальцик

Характеристики товара

шт.	1
Назва (рус)	Миакальцик

Опис

Предотвращение сильной потери костной ткани при помощи применения Миакальцик происходит за счет наличии в составе препарата самого мощного кальцитонина – кальцитонина лосося. Согласно инструкции Миакальцик, уже после первого использования средства у пациента наблюдается снижение скорости костного обмена, что важно для пациентов с частыми переломами в результате остеопороза.

МИАКАЛЬЦИК (MIACALCIC) инструкция по применению

Состав и форма выпуска:

р-р д/ин. 100 МЕ амп. 1 мл, № 5

Кальцитонин 100 МЕ

Прочие ингредиенты: кислота уксусная ледяная, натрия ацетат тригидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/9850/01/01 от 07.07.2009 до 07.07.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Молекулы всех кальцитонинов содержат по 32 аминокислотных остатка в одной полипептидной цепи с кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, причем последовательность остатков у разных видов отличается. Кальцитонин лосося является самым мощным из всех кальцитонинов и характеризуется самым длительным действием вследствие высокого сродства к рецепторам.

Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает обмен веществ костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции костной ткани, в частности при остеопорозе. В исследованиях на животных и в ходе исследований у человека продемонстрировано анальгетическое действие кальцитонина лосося, обусловленное, скорее всего, непосредственным воздействием на ЦНС.

Уже после однократного применения препарата Миакальцик у человека отмечается клинически значимый биологический ответ, который проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их реабсорбции в канальцах) и снижением экскреции гидроксипролина. Длительное применение препарата Миакальцик приводит к существенному и продолжительному снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как пиридинолин, и костных изоферментов ЩФ.

Миакальцик уменьшает желудочную секрецию и снижает экзокринную функцию поджелудочной железы. На этом действии основывается его клиническая эффективность при остром панкреатите.

Фармакокинетика. Биодоступность Миакальцика составляет около 70% как после в/м, так и после п/к инъекции. Cmax в крови достигается в пределах 1 ч. После п/к введения Cmax в плазме крови достигается через 23 мин.

T½ составляет около 1 ч после в/м введения и 1–1,5 ч после п/к введения. До 95% кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% — в неизмененном виде. Предполагаемый объем распределения составляет 0,15–0,3 л/кг, а связывание с белками — 30–40%.

Показания:

• профилактика острой потери костной массы из-за внезапной иммобилизации, например у пациентов с недавними переломами в результате остеопороза;

• для лечения болезни Педжета только у пациентов, не отвечающих на альтернативные методы лечения или для которых такое лечение не подходит, например, с тяжелой почечной недостаточностью;

• лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями.

Применение:

лечение кальцитонином следует ограничивать как можно более коротким сроком с применением минимальной эффективной дозы. Препарат используют п/к или в/м инъекции или для непрерывной в/в инфузии. Пациенты должны получить точные инструкции врача или медсестры относительно самостоятельного п/к или в/м введения препарата. Кальцитонин лосося можно применять перед сном, чтобы снизить частоту тошноты или рвоты, которые могут возникнуть во время лечения.

Профилактика острой потери костной массы. Профилактика острой потери костной массы из-за внезапной иммобилизации, например, у пациентов с недавними переломами: рекомендуемая доза составляет 100 МЕ ежедневно или 50 МЕ 2 раза в сутки п/к или в/м. Доза может быть снижена до 50 МЕ ежедневно в начале ремобилизации. Рекомендуемый курс лечения составляет 2 нед и не должен превышать 4 нед в любом случае из-за повышенного риска развития злокачественных новообразований при длительном применении.

Болезнь Педжета. Рекомендуемая доза составляет 100 МЕ в сутки или через день п/к или в/м, однако назначение минимальной дозы 50 МЕ 3 раза в неделю приводило к клиническому и биохимическому улучшению. Применение препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов заболевания.

Продолжительность лечения не должна превышать 3 мес из-за повышенного риска развития злокачественных новообразований при длительном применении. В исключительных случаях, например у пациентов со склонностью к патологическим переломам, длительность лечения может быть продлена, но не рекомендуется продлевать лечение на более чем 6 мес. У таких больных можно проводить периодическое повторное лечение, но следует учитывать повышенный риск развития злокачественных новообразований при длительном применении.

Дозу препарата корректируют с учетом реакции больного на лечение.

На фоне лечения концентрация ЩФ в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Однако следует иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или времени его восстановления, врач должен руководствоваться клинической картиной. Влияние кальцитонина может контролироваться путем измерения соответствующих маркеров костного ремоделирования, таких как ЩФ в плазме крови, гидроксипролин или дезоксипиридинолин в моче.

Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае необходимо проведение нового курса лечения препаратом Миакальцик.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 МЕ каждые 6–8 ч, вводится п/к или в/м. Кроме того, кальцитонин лосося можно вводить в виде инъекций после предварительно проведенной регидратации.

Если ответ на лечение не является удовлетворительным после одного или двух дней лечения, дозу можно повысить максимум до 400 МЕ каждые 6–8 ч. В тяжелых или экстренных случаях можно провести инфузию препарата из расчета до 10 МЕ/кг массы тела в 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида в течение не менее 6 ч.

Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, возможна адсорбция препарата на пластик инфузионного набора. Эта особенность имеет потенциальную возможность снижать общую дозу препарата, попадающего в организм пациента. Частое наблюдение за клиническим и лабораторным ответом, включая измерение уровня кальция в плазме крови, рекомендуется особенно на ранних этапах лечения. Дозу препарата Миакальцик следует подбирать индивидуально с учетом особых требований пациента.

Продолжительность лечения должна быть уменьшена до кратчайших сроков.

Применение у лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек. Опыт применения препарата Миакальцик, р-ра для инъекций, для лечения лиц пожилого возраста свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. Это касается и пациентов с нарушением функции печени и/или почек, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.

Применение у детей. Существует недостаточное количество доказательств, чтобы обосновать применение кальцитонина лосося при остеопорозе у детей. Поэтому применение кальцитонина лосося у детей в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к кальцитонину лосося или другим компонентам препарата. Наличие гипокальциемии в анамнезе.

Побочные эффекты:

наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота и приливы крови к лицу. Эти эффекты зависят от дозы и чаще отмечаются при в/в введении по сравнению с в/м и п/к введением.

Нижеприведенные побочные реакции распределены по ожидаемой частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Результаты исследований: редко — образование нейтрализующих антител к кальцитонину1.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, нарушение вкуса (дисгевзия).

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота или тошнота со рвотой2; часто — диарея, абдоминальная боль.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко — генерализованная сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — мышечная и костная боль, артралгия.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — транзиторное снижение уровня кальция в крови3.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу или верхней части тела4; нечасто — АГ.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — утомляемость; нечасто — гриппоподобные симптомы, отеки (лица, периферические и генерализованные), реакции в месте инъекции.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; очень редко — анафилактические и анафилактоидные реакции; серьезные, по типу аллергических реакций, таких как бронхоспазм, отек языка и отек гортани, анафилактический шок.

Злокачественные новообразования (при длительном применении), частота: часто.

Частота перечисленных побочных реакций частично базируется на результатах клинических исследований препарата Миакальцик, спрей назальный.

1. Образование нейтрализующих антител к кальцитонину. Образование этих антител, как правило, не связано с потерей клинической эффективности применения препарата, хотя их наличие у небольшого процента пациентов после длительного лечения высокими дозами препарата может привести к снижению реакции на препарат. Наличие антител, по всей видимости, не имеет никакого отношения к появлению аллергических реакций, которые по частоте отмечают редко. Сниженная регуляция рецепторов кальцитонина может также привести к снижению клинического ответа у небольшого процента пациентов после длительной терапии препаратом в высоких дозах.

2. Тошнота или тошнота с рвотой отмечаются примерно у 10% пациентов, получавших кальцитонин. Эффект возникает в начале терапии и имеет тенденцию к уменьшению или исчезновению при дальнейшем применении или снижении дозы. Противорвотные средства можно применять в случае необходимости. Тошнота, рвота возникают реже, когда инъекция проводится в вечернее время и после еды.

3. В случае пациентов с высоким ремоделированием костной ткани (болезнь Педжета и лица молодого возраста) транзиторное снижение уровня кальция в крови может возникнуть через 4–6 ч после введения, как правило, бессимптомно.

4. Приливы крови (к лицу или верхней части тела) не являются аллергической реакцией, а фармакологическим эффектом и обычно отмечаются через 10–20 мин после введения.

Побочные реакции из спонтанных сообщений и случаев, описанных в литературе (частота неизвестна). В ходе постмаркетинговых исследований и обзора литературы выявлена побочная реакция со стороны центральной и периферической нервной системы — тремор. Так как об этой побочной реакции сообщалось добровольно в популяции неопределенного размера, невозможно достоверно оценить ее частоту.

Особые указания:

поскольку кальцитонин лосося представляет собой пептид, существует вероятность развития системных аллергических реакций. У пациентов, которые применяли Миакальцик, отмечали аллергические реакции, включая единичные случаи анафилактического шока. Такие реакции следует отличать от генерализованных или местных приливов крови, которые являются общими неаллергическими реакциями на кальцитонин. Пациентам с подозрением на гиперчувствительность к кальцитонину лосося до начала лечения следует провести кожную пробу с разведенным стерильным р-ром из ампул препарата Миакальцик.

Метаанализ рандомизированных контролируемых исследований, проведенных у пациентов с остеоартритом и остеопорозом, показал, что длительное применение кальцитонина связано с небольшим, но статистически значимым повышенным риском развития рака по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. При долгосрочных клинических исследованиях установлено, что риск развития рака на 0,7–2,4% выше у пациентов, получавших плацебо. Несмотря на небольшое число случаев, смертность от рака зафиксирована у пациентов, применявших кальцитонин, что может указывать на повышенный риск развития рака при применении этого лекарственного средства. Пациенты в этих исследованиях применяли пероральные и интраназальные формы кальцитонина, однако вероятно, что повышенный риск также характерен и для кальцитонина, вводимого п/к, в/м или в/в, особенно при длительном применении, так как системное влияние кальцитонина у таких пациентов ожидается более высокое, чем при применении в других формах.

Ампулы препарата Миакальцик содержат <23 мг/мл натрия и потому считаются свободными от натрия.

Особые меры безопасности. Ампулы препарата Миакальцик необходимо тщательно осмотреть. Если р-р нечистый и бесцветный или содержит какие-то частицы, или ампулы повреждены — р-р не следует использовать. Остатки содержимого ампул для одноразового использования следует выбрасывать. Перед в/м и п/к введением р-р необходимо нагреть до комнатной температуры.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Поскольку исследований с участием беременных не проводили, препарат не следует назначать этой группе пациентов. Однако исследования на животных показали, что кальцитонин лосося не проявляет эмбриотоксического и тератогенного эффекта. Кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер у животных.

Поскольку исследования с участием пациенток, кормящих грудью, не проводили и неизвестно, выделяется ли кальцитонин лосося с грудным молоком у человека, применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Дети.

Существует недостаточно данных по парентеральному применению препарата у детей, поэтому не следует применять препарат у пациентов этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Учитывая, что у некоторых пациентов при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (утомляемость, головокружение, нарушение зрения и другие), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействия:

одновременное применение кальцитонина и препаратов лития может вызвать снижение концентрации лития в плазме крови. Может потребоваться коррекция дозы лития.

Уровень кальция в плазме крови может быть временно сниженным после введения кальцитонина, в частности, после начала терапии у пациентов с аномально высоким уровнем обмена костной ткани. Выраженность этого эффекта уменьшается, так как активность остеокластов снижается.

Следует проявлять осторожность у пациентов, получающих лечение одновременно с сердечными гликозидами или блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться коррекция дозы этих препаратов в связи с тем, что их терапевтический эффект может быть изменен вследствие изменения клеточной концентрации электролита.

Применение кальцитонина в сочетании с бисфосфонатами может привести к дополнительному снижению эффекта кальция.

Передозировка:

Симптомы. Тошнота, рвота, головокружение, приливы крови к лицу, возникающие при парентеральном введении препарата, являются дозозависимыми побочными эффектами. При передозировке парентерально введенного препарата отмечались тошнота и рвота. О каких-либо серьезных побочные действиях, обусловленных передозировкой, не сообщалось.

Лечение — симптоматическое.