Метамін sr

Метамин SR (Metamin SR) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: metformin hydrochloride; 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого цвета, овальной формы, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Код АТХ. А10В А02. Пероральные гипогликемизирующие средства, за исключением инсулин ов. Бигуаниды.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Метформин - бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает в плазме, как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемический эффект.

Метформин действует 3 путями:

1)  угнетает выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

2) улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;

3)  замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительное влияние на метаболизм липидов: снижает содержимое общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема препарата в виде таблетки с пролонгированным высвобождением время достижения максимальной концентрации (T_max) составляет 7 часов, тогда как для таблетки с быстрым высвобождением - 2,5 часа.

При равновесном состоянии максимальная концентрация в плазме крови (C_max) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются непропорционально введенной внутрь дозе. AUC после одноразового приема внутрь 2000 мг метформина в виде таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична AUC, которая наблюдается после приема 1000 мг метформина в виде таблеток метформина с быстрым высвобождением 2 раза в сутки. Колебание Стах и AUC у некоторых лиц при приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением сравнимо с таковыми при приеме метформина в форме таблеток с быстрым высвобождением.

Хотя AUC снижается на 30% при приеме таблетки пролонгированного действия натощак,

Стах и Ттах остаются без изменений.

Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не меняется в зависимости от состава пищи. Не наблюдается кумуляции при многоразовом приеме до 2000 мг метформина в виде таблеток с пролонгированным высвобождением.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно за одинаковый промежуток времени. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболиты в человеческом организме не выявлены.

Выведение. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинину, вследствие чего период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый) у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, как монотерапия или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, или совместно с инсулином.

Противопоказания.

-    Повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата;

-    диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

-    почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин);

-    острые состояния, которые протекают с риском развития нарушений функции почек, таких как:

обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;

-    острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;

-    печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Метамин SR следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Метамина SR следует прекратить до проведения исследований и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные средства, которые оказывают гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Метамина SR под контролем уровня гликемии.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости, следует откорректировать дозу препарата во время совместной терапии.

Диуретические средства, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза.

Особенности применения.

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть в результате кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактатацидоза у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидозной одышки, боли в животе, гипотермии и комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение pH крови, повышение сывороточной концентрации лактата выше 5 моль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и во время лечения препаратом Метамин SR необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови:

-    пациентам с нормальной функцией почек не менее 1 раза в год;

-    пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста не менее 2-4 раз в год.

Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные                средства.         Внутривенное применение

рентгеноконтрастных средств может вызвать почечную недостаточность, как следствие привести к кумуляции метформина и к развитию лактоацидоза. Поэтому в зависимости от функции почек, применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и оценки функции почек.

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Метамина SR за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерного приема углеводов в течение суток и контролировать лабораторные показатели. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Метамина SR с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидом) возможно усиление гипогликемического действия

Возможно наличие неактивных ингредиентов в виде мягкой массы, которая может напоминать таблетку в фекалиях. Это нормальное явление и не имеет клинического значения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) повышает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Есть ограниченные данные применения метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности, следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/младенцев побочных эффектов не наблюдалось. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Метамин SR. Решение о прекращении кормления грудью следует принимать с учетом необходимости применения препарата для матери и потенциального риска для ребенка.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, что почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, рекомендуемую для применения у человека, которая рассчитывается исходя из площади поверхности тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Метамин SR не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работу с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемию. Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) в связи с риском развития гипогликемии.

Способ применения и дозы.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Рекомендуемая начальная доза - 1 таблетка в сутки.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза 4 таблетки в сутки.

Дозу препарата принимать 1 раз в сутки во время еды вечером, увеличивая на 500 мг каждые 10-15 дней до 2000 мг. Если необходимого уровня гликемии нельзя достичь при применении Метамина SR в максимальной дозе 2000 мг, которую принимает пациент 1 раз в сутки, эту дозу можно разделить на 2 приема в сутки (1 раз утром и 1 раз вечером, во время приема пищи). Если необходимого уровня гликемии не достигнуто, можно применять Метамин, таблетки, покрытые оболочкой, в максимальной рекомендуемой дозе 3000 мг в сутки.

Для пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза препарата МетаминSR, таблеток с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с быстрым высвобождением.

В случае перехода на препарат Метамин SR, таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг необходимо прекратить прием другого противодиабетического препарата.

Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза МетаминSR составляет 1 таблетку в сутки во время приема еды вечером, тогда дозу инсулина необходимо подбирать согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Препарат не применять детям, поскольку нет клинических данных относительно этой возрастной группы пациентов.

Передозировка.

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение Метамином SR необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Наиболее эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Побочные реакции.

Метаболические нарушения и нарушения со стороны питания: лактоацидоз.

При длительном применении препарата у пациентов с мегалобластной анемией может снижаться всасывание витамина В1₂, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное повышение дозы препарата.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25С, в сухом, защищенному от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 таблеток в блистере; по 4 блистера в картонной упаковке. По 15 таблеток в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.