Мексаритм

Общая характеристика:
международное и химическое названия: Mexіletіne; (2RS)-1-(2,6-диметилфенокси)-2-амино гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с заокругленными концами № 1 с крышечкой и корпусом оранжевого цвета. Содержание капсул гранулированный порошок белого цвета;
состав: одна капсула содержит 200 мг мексилетина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты IВ класса.
Код АТС С01В В02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Мексилетина гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IВ класса. Замедляет быстрый трансмембранный ток ионов натрия, имеет мембраностабилизирующее и местноанестезирующее действие. Препарат уменьшает скорость деполяризации и автоматизм водителей ритма, скорость проведения возбуждения в волокнах Гиса-Пуркинье, незначительно снижает эффективный рефрактерный период и в большей мере продолжительность потенциала действия (ПД), повышает соотношение эффективного рефрактерного периода к продолжительности ПД. Мексилетин мало влияет на гемодинамические показатели.
Фармакокинетика. Мексилетина гидрохлорид хорошо и быстро всасывается в пищеварительном канале. В плазме крови препарат на 50 60% связывается с белками. 85% мексилетина гидрохлорида метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскреция препарата главным образом происходит с желчью и только 10 15% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) мексилетина гидрохлорида составляет в среднем 11 часов (от 8 до 14 часов), при сердечной недостаточности или при нарушении функции печени он может удлиняться до 25 часов, при остром инфаркте миокарда до 15 17 часов, а при тяжелой почечной недостаточности повышается на 30 35%. Препарат проникает через плаценту; попадает в грудное молоко.

Показания к применению. Профилактика и лечение желудочковых экстрасистолий, желудочковых тахиаритмий.

Способ применения и дозы. Назначают Мексаритм сначала по 400 мг (2 капсулы по 200 мг), затем по 200 мг (1 капсула) каждые 6 8 часов. Возможно назначение препарата по 200 300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу повышают на 50 150 мг каждые 3 суток. Максимальная суточная доза 800 мг, при почечной недостаточности не больше 600 мг. В некоторых случаях разовую дозу приходится увеличивать до 600 мг. В дальнейшем, в зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно постепенно уменьшать. Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Капсулу проглатывают не разжевывая и запивают водой.

Побочное действие. Изменения вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, запоры, нистагм, нарушение аккомодации, атаксия, дизартрия, тремор, парестезия, сонливость, спутанность сознания, головокружение. В отдельных случаях препарат может вызвать брадикардию, гипотензию. Не исключено аритмогенное действие (развитие желудочковых экстрасистолий, мерцание предсердий), дерматит, нарушение мочевыделения, психозы, судороги.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, слабость синусового узла, брадикардия, гипотензия, кардиогенный шок, острая почечная и печеночная недостаточность, беременность, детский возраст. В период лактации препарат назначают только по жизненно-необходимым обстоятельствам. При этом необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Передозировка. Тошнота, рвота. Возможна диарея, запоры, сонливость, гипотензия, проаритмогенное действие. При передозировке необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь. При необходимости провести симптоматическую терапию.

Особенности применения. В связи с возможностью развития опасных для жизни аритмий, прекращение приема предшествующей антиаритмической терапии проводят в условиях стационара. Внезапная отмена Мексаритма опасна для жизни, поэтому дозу препарата необходимо снижать постепенно. При переходе от лечения лидокаином на лечение Мексаритмом необходимо прекратить инфузию лидокаина сразу после приема первой дозы Мексаритма, при этом систему для внутривенного введения лидокаина отсоединяют от больного только после достижения удовлетворительного антиаритмического эффекта после орального приема Мексаритма.
Следует с осторожностью назначать препарат больным миастенией, эпилепсией, психическими заболеваниями; при брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности; с заболеваниями печени и почек. Мексаритм усиливает проявление симптомов и выраженность болезни Паркинсона. Принимая во внимание экскрецию препарата почками, лечение больных с почечной недостаточностью следует проводить под постоянным наблюдением врача. На протяжении курса лечения Мексаритмом следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, наркотические средства, метоклопрамид, седативные, холиноблокирующие, ганглиоблокирующие средства, Н₂-блокаторы замедляют абсорбцию Мексаритма, -адреноблокаторы, антагонисты кальция связывание с белками плазмы. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ускоряют метаболизм препарата, снижают концентрацию в крови. Натрия гидрокарбонат и диуретики замедляют экскрецию Мексаритма почками, повышая концентрацию в плазме крови. При комбинированном применении препарата с -адреноблокаторами, мембраностабилизаторами наблюдается повышение антиаритмогенного эффекта; с лидокаином и другими местными анестетиками возможна кумуляции Мексаритма.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С. Срок годности 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке