Максигезик

Максигезик (MAXIGESIC) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: парацетамол, диклофенак калия, сератиопептидаза;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит парацетамола 500 мг, диклофенака калия 50 мг, сератиопептидазы 15 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия бензоат (Е 211), повидон К-30, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, натрия крахмала (тип А)

пленочная оболочка: смесь для покрытия таблеток Tabcoat Tc3180, воск карнаубский, воск белый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

продолговатые двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гладкой или немного шершавой поверхностью, содержит вкрапления.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В55.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Максигезик - комбинированный препарат, вызывает миорелаксирующее и анальгезирующее действия, подавляет спинномозговые рефлексы. Парацетамол, входящий в состав препарата, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и умеренно выраженное противовоспалительное действие. В основе анальгезирующего действия лежит способность подавлять синтез простагландинов вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы.

Диклофенак в составе препарата оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, путем подавления синтеза простагландинов) и центральным (за счет подавления синтеза простагландинов в центральной нервной системе). При травматических и операционных болях препарат уменьшает болевые ощущения в покое и при движении, а также отек при воспалении. При длительном применении вызывает десенсибилизирующее действие. Стойкий эффект наблюдается через 1-2 недели лечения.

Серратиопептидаза, входящий в состав препарата, является протеолитическим ферментом Serratia spp., Что разлагает брадикинин и другие провоспалительные вещества и таким образом уменьшает отек.

Фармакокинетика. После приема препарата парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника.Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 60-90 минут. Метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой. Период полувыведения - 1-3 часа.

Диклофенак в составе препарата после приема внутрь полностью всасывается в пищеварительной системе. С белками плазмы крови связывается 99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы. Проникает в синовиальную жидкость, максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови, 50% вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень путем конъюгации и гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов.Период полувыведения - 1-2 часа, с синовиальной жидкости - 3-6 часов. Около 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Серратиопептидаза, входящий в состав препарата, быстро и полностью абсорбируется в кишечнике и пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 30 минут - 2:00 после применения. Она достигает кровотока в ферментно-активной форме и выводится также в активной форме.Серратиопептидаза местно повышает концентрацию антибиотиков и увеличивает проникновение антибиотиков в ткани. В результате антибиотики при таком низком дозировке действуют длительный период, помогает избежать вредного влияния высоких дозировок.

Показания

Острая боль (миозит, миалгия, головная, зубная, корешковый синдром), при ревматическом поражении мягких тканей, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичной дисменореи, аднексите, фаринготонзиллите, отите.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Ангионевротический отек.

Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).

Ишемическая болезнь сердца у пациентов, со стенокардией, перенесенным инфарктом миокарда.

Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.

Заболевания периферических артерий.

Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.

Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанный с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодах установленной язвы или кровотечения).

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).

Печеночная недостаточность.

Почечная недостаточность.

Пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возникают приступы бронхиальной астмы ( «аспириновая астма»), крапивница или острый ринит.

Заболевания крови.

Лейкопения.

Выраженная анемия.

Врожденная гипербилирубинемия.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не применять одновременно с алкоголем.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени: могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Барбитураты: снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Литий: препарат может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды: одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Дигоксин препарат может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВС, одновременное применение Максигезик с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ) могут привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Одновременное лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.

Другие НПВП и кортикостероиды: одновременное применение Максигезик и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Антикоагулянты и антитромботические средства: регулярное одновременное применение препарата с антикоагулянтами, особенно варфарином и другими кумарины, и антитромбоцитарными лекарственными средствами может привести к повышению риска кровотечений. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентом.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Мощные ингибиторы CYP2C9: осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Противодиабетические препараты: препарат можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их эффективность. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическая влиянием, требующих изменения дозы противодиабетических препаратов при лечении Максигезик. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.

Колестипол и колестирамин. Одновременное применение Максигезик и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Метотрексат: при введении НПВП менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут расти концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии: сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на синтез простагландинов почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, циклоспорин не получают. Такой риск возникает и при лечении такролимусом

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск гепатотоксического синдрома.

Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные по судом, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Метоклопрамид и домперидон: могут увеличивать скорость всасывания парацетамола.

Мифепристон: НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

Особенности применения

Превышать указанных доз.

Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол.

С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Применение препарата может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. В отношении женщин, которые могут иметь трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем препарат не рекомендуется для лечения послеоперационной боли и во время операции аорто коронарного шунтирования.

Следует соблюдать осторожность, применяя препарат пациентам с печеночной порфирией.

С осторожностью следует назначать при заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспептических проявлениях, после хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста, при бронхиальной астме, застойной сердечной недостаточности. При наличии аллергических реакций в анамнезе назначать только в неотложных случаях.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применить как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначить диклофенак Не рекомендуется при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

При длительном применении необходимо контролировать показатели периферической крови и функционального состояния печени.

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения, как с предупредительными симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Очень редко в связи с приемом НПВС, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения.Применение препарата следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Как и при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.

Как и другие НПВС, Максигезик благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Предостережение

Общие

Следует избегать применения препарата с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Учесть, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста и у пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Астма в анамнезе

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими подобными ринитов симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС похожи на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью анальгетиков / анальгезирующего астмы), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Влияние на пищеварительный тракт

Как и при применении других НПВС, при назначении препарата пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушении со стороны пищеварительного тракта (ТТ) или с анамнезом, предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в ТТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста.

Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на ТТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ).Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, когда Максигезик назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться.Во время длительного лечения препаратом назначается регулярное наблюдение функциями печени в качестве меры предосторожности. Если нарушение функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты может проходить без продромальных симптомов.

Влияние на почки