Лімістин
шт. | 1 |
---|---|
Назва (рус) | Лимистин |
Лимистин (LIMISTIN) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: аторвастатин;1 таблетка содержит аторвастатина кальция в пересчете на аторвастатин 10 мг или 20 мг, или 40 мг;
вспомогательные вещества: кальция карбонат; целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; полисорбат 80 гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат гидроксипропилметилцеллюлоза; пропиленгликоль; полиэтиленгликоль-6000; тальк титана диоксид (Е 171) - таблетки по 10 мг и 20 мг кальция карбонат; целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; полисорбат 80 гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат кросповидон; натрия лаурилсульфат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль-6000; тальк титана диоксид (Е 171) - таблетки по 40 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
белого или почти белого цвета капсулоподобные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны (таблетки по 10 мг и 20 мг);
белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой (таблетки по 40 мг).
Фармакологическая группа
Гиполипидемические средства, монокомпонентных. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы.Код АТХ С10А А05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А на мевалоновую кислоту, которая является предшественником стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет угнетения 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также увеличение количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП . Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов, вызывает повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А. Эти результаты регистрируются у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, включая больных инсулин озависимым сахарным диабетом.
Фармакокинетика.
Аторвастатин быстро всасывается после приема; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Степень всасывания повышается пропорционально дозе аторвастатина. Биодоступность составляет 95-99%. Биодоступность аторвастатина составляет приблизительно 14%, а системная доступность ингибирующей активности в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы - около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и / или биотрансформацией при первичном прохождении через печень. Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 л. Аторвастатин связывается с белками плазмы крови более чем на 98%, метаболизируется под действием цитохрома Р450 3 А4 с образованием орто и парагидроксилированих производных и различных продуктов β-окисления. Эффект аторвастатина в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Выводится с желчью после печеночной и / или внепеченочных биотрансформации. Препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина составляет почти 14 часов. Ингибирующая активность в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-редуктазы длится около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Данные по фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.
Таблица 1. Влияние одновременно применяемых препаратов на фармакокинетику аторвастатина
Одновременно применяемые препараты и режим дозирования
|
Аторвастатин
|
||
|
Доза (мг)
|
Изменение AUC &
|
Изменение Cmax &
|
# Циклоспорин 5,2 мг / кг / сут, стабильная доза
|
10 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней
|
8,7 раза
|
10,7 раза
|
# Типранавир 500 мг дважды в сутки / ритонавир 200 мг два раза в сутки, 7 дней
|
10 мг РД (разовая доза)
|
9,4 раза
|
8,6 раза
|
# Телапревир 750 мг каждые 8:00, 10 дней
|
20 мг РД
|
7,88 раза
|
10,6 раза
|
#, ‡ Саквинавир 400 мг дважды в сутки / ритонавир 400 мг два раза в сутки, 15 дней
|
40 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
|
3,9 раза
|
4,3 раза
|
# Кларитромицин 500 мг два раза в сутки, 9 дней
|
80 мг 1 раз в сутки в течение 8 дней
|
4,4 раза
|
5,4 раза
|
# Дарунавир 300 мг дважды в сутки / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 9 дней
|
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
|
3,4 раза
|
2,25 раза
|
# Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 4 дня
|
40 мг РД
|
3,3 раза
|
20%
|
# Фосампренавир 700 мг дважды в сутки / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 14 дней
|
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
|
2,53 раза
|
2,84 раза
|
# Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки, 14 дней
|
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
|
2,3 раза
|
4,04 раза
|
# Нелфинавир 1250 мг 2 раза в сутки, 14 дней
|
10 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней
|
74%
|
2,2 раза
|
# Грейпфрутовый сок, 240 мл 1 раз в сутки *
|
40 мг 1 раз в сутки
|
37%
|
16%
|
Дилтиазем 240 мг 1 раз в сутки, 28 дней
|
40 мг 1 раз в сутки
|
51%
|
без изменения
|
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней
|
10 мг 1 раз в сутки
|
33%
|
38%
|
Амлодипин 10 мг, разовая доза
|
80 мг 1 раз в сутки
|
15%
|
¯ 12%
|
Циметидин 300 мг 1 раз в сутки, 4 недели
|
10 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель
|
¯ Меньше 1%
|
¯ 11%
|
Колестипол 10 мг 2 раза в сутки, 28 недель
|
40 мг 1 раз в сутки в течение 28 недель
|
не определен
|
¯ 26% **
|
Маалокс TC 30 мл 1 раз в сутки, 17 дней
|
10 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней
|
¯ 33%
|
¯ 34%
|
Эфавиренз 600 мг 1 раз в сутки, 14 дней
|
10 мг в течение 3 дней
|
¯ 41%
|
¯ 1%
|
# Рифампин 600 мг 1 раз в сутки, 7 дней (при одновременном введении)†
|
40 мг 1 раз в сутки
|
30%
|
2,7 раза
|
# Рифампин 600 мг 1 раз в сутки, 5 дней (в отдельных дозами) †
|
40 мг 1 раз в сутки
|
¯ 80%
|
¯ 40%
|
# Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней
|
40 мг 1 раз в сутки
|
35%
|
¯ Меньше 1%
|
# Фенофибрат 160 мг 1 раз в сутки, 7 дней
|
40 мг 1 раз в сутки
|
3%
|
2%
|
# Боцепревир 800 мг 3 раза в сутки, 7 дней
|
Відгуки користувачівЦей продукт ще не має відгуків. Залишити відгук Зверніть увагу
Інформація / інструкція до препарату призначена тільки в інформаційних цілях і призначена виключно в інформаційних цілях. |