Лімістин

Лимистин (LIMISTIN) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: аторвастатин;1 таблетка содержит аторвастатина кальция в пересчете на аторвастатин 10 мг или 20 мг, или 40 мг;
вспомогательные вещества: кальция карбонат; целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; полисорбат 80 гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат гидроксипропилметилцеллюлоза; пропиленгликоль; полиэтиленгликоль-6000; тальк титана диоксид (Е 171) - таблетки по 10 мг и 20 мг кальция карбонат; целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; полисорбат 80 гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат кросповидон; натрия лаурилсульфат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль-6000; тальк титана диоксид (Е 171) - таблетки по 40 мг.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

белого или почти белого цвета капсулоподобные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны (таблетки по 10 мг и 20 мг);
белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой (таблетки по 40 мг).

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства, монокомпонентных. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы.Код АТХ С10А А05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А на мевалоновую кислоту, которая является предшественником стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет угнетения 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также увеличение количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП . Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов, вызывает повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А. Эти результаты регистрируются у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, включая больных инсулин озависимым сахарным диабетом.

Фармакокинетика.

Аторвастатин быстро всасывается после приема; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Степень всасывания повышается пропорционально дозе аторвастатина. Биодоступность составляет 95-99%. Биодоступность аторвастатина составляет приблизительно 14%, а системная доступность ингибирующей активности в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы - около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена ​​пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и / или биотрансформацией при первичном прохождении через печень. Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 л. Аторвастатин связывается с белками плазмы крови более чем на 98%, метаболизируется под действием цитохрома Р450 3 А4 с образованием орто и парагидроксилированих производных и различных продуктов β-окисления. Эффект аторвастатина в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Выводится с желчью после печеночной и / или внепеченочных биотрансформации. Препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина составляет почти 14 часов. Ингибирующая активность в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-редуктазы длится около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Данные по фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.

Таблица 1. Влияние одновременно применяемых препаратов на фармакокинетику аторвастатина

Одновременно применяемые препараты и режим дозирования	Аторвастатин
	Доза (мг)	Изменение AUC &	Изменение Cmax &
# Циклоспорин 5,2 мг / кг / сут, стабильная доза	10 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней	8,7 раза	10,7 раза
# Типранавир 500 мг дважды в сутки / ритонавир 200 мг два раза в сутки, 7 дней	10 мг РД (разовая доза)	9,4 раза	8,6 раза
# Телапревир 750 мг каждые 8:00, 10 дней	20 мг РД	7,88 раза	10,6 раза
#, ‡ Саквинавир 400 мг дважды в сутки / ритонавир 400 мг два раза в сутки, 15 дней	40 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней	3,9 раза	4,3 раза
# Кларитромицин 500 мг два раза в сутки, 9 дней	80 мг 1 раз в сутки в течение 8 дней	4,4 раза	5,4 раза
# Дарунавир 300 мг дважды в сутки / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 9 дней	10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней	3,4 раза	2,25 раза
# Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 4 дня	40 мг РД	3,3 раза	20%
# Фосампренавир 700 мг дважды в сутки / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 14 дней	10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней	2,53 раза	2,84 раза
# Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки, 14 дней	10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней	2,3 раза	4,04 раза
# Нелфинавир 1250 мг 2 раза в сутки, 14 дней	10 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней	74%	2,2 раза
# Грейпфрутовый сок, 240 мл 1 раз в сутки *	40 мг 1 раз в сутки	37%	16%
Дилтиазем 240 мг 1 раз в сутки, 28 дней	40 мг 1 раз в сутки	51%	без изменения
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней	10 мг 1 раз в сутки	33%	38%
Амлодипин 10 мг, разовая доза	80 мг 1 раз в сутки	15%	¯ 12%
Циметидин 300 мг 1 раз в сутки, 4 недели	10 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель	¯ Меньше 1%	¯ 11%
Колестипол 10 мг 2 раза в сутки, 28 недель	40 мг 1 раз в сутки в течение 28 недель	не определен	¯ 26% **
Маалокс TC   30 мл 1 раз в сутки, 17 дней	10 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней	¯ 33%	¯ 34%
Эфавиренз 600 мг 1 раз в сутки, 14 дней	10 мг в течение 3 дней	¯ 41%	¯ 1%
# Рифампин 600 мг 1 раз в сутки, 7 дней (при одновременном введении)†	40 мг 1 раз в сутки	30%	2,7 раза
# Рифампин 600 мг 1 раз в сутки, 5 дней (в отдельных дозами) †	40 мг 1 раз в сутки	¯ 80%	¯ 40%
# Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней	40 мг 1 раз в сутки	35%	¯ Меньше 1%
# Фенофибрат 160 мг 1 раз в сутки, 7 дней	40 мг 1 раз в сутки	3%	2%
# Боцепревир 800 мг 3 раза в сутки, 7 дней	Состав Лекарственная форма Основные физико-химические свойства Фармакологическая группа Фармакологические свойства Відгуки користувачів Цей продукт ще не має відгуків. Залишити відгук Моя оцінка Value 1 star 2 stars 3 stars 4 stars 5 stars Ім'я Email або телефон Відгук Повідомляти про відповіді Залишити відгук Зверніть увагу Інформація / інструкція до препарату призначена тільки в інформаційних цілях і призначена виключно в інформаційних цілях. Повідомлення Viber Telegram Зворотний дзвінок Розшифрувати рецепт Онлайн чат Як вам зручніше з нами звʹязатися? Скасувати Кнопка зв'язку