Ірбетан

ИРБЕТАН (IRBETAN)

IRBESARTANUM C09C A04

Киевский витаминный завод

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 300 мг, № 20

Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, аэросил, магния стеарат.

№ UA/6820/01/01 от 06.08.2007 до 06.08.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ирбесартан (2-бутил-3-[[2-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1-бифенил]-4-ил]метил]-1,3-диазаспиро[4,4]нон-1-ен-4-он) антигипертензивное средство, селективный, длительно действующий антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ₁). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и секрецию катехоламинов. Не подавляет киназу II фермент, который разрушает брадикинин, что практически исключает риск проявления таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек, и обусловливает лучшую переносимость антагонистов ангиотензина II по сравнению с ингибиторами АПФ.
Снижает ОПСС и системное АД, давление в малом круге кровообращения, а также уменьшает постнагрузку на сердце. Снижение АД имеет дозозависимый характер. Не влияет на концентрацию ТГ, ХС, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови и на выделение мочевой кислоты с мочой.
Максимальный эффект развивается через 3 6 ч после однократного приема, сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект развивается через 1 2 нед применения препарата, максимальный 4 6 нед после начала применения. После прекращения терапии уровень АД постепенно возвращается к исходному. Эффективность препарата не зависит от пола и возраста пациентов.
После приема внутрь независимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 60 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 2 ч. Связывание с белками плазмы крови около 96%, объем распределения 53 93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита глюкуронида (6%). В терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой, период полувыведения составляет 11 15 ч. Общий и почечный клиренс составляют 157 176 и 3 3,5 мл/мин соответственно. Выводится в основном в неизменном виде с желчью и калом (80%), мочой (20%).

ПОКАЗАНИЯ:

АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым 1 раз в сутки в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая с достаточным количеством воды. Терапевтическую дозу подбирают с учетом уровня снижения АД в результате приема препарата. Начальная и поддерживающая дозы обычно составляют 150 мг (^1/₂ таблетки). При необходимости суточную дозу можно повысить через 2 4 нед до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дальнейшее повышение дозы не усиливает антигипертензивного эффекта.
У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) и нарушениями функции печени слабой и умеренной степени коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

обычно умеренно выражены и имеют преходящий характер.
Со стороны нервной системы: нечасто (~1%) головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто (~1%) тошнота, рвота.
Прочие: редко (0,5 1%) тахикардия, боль в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, половая дисфункция.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью препарат назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, с тяжелыми формами сердечной и печеночной недостаточности, при обезвоживании организма, гипонатриемии, длительном поносе или рвоте, ограничении поступления соли с пищей, а также пациентам, находящимся на диализе, из-за возможного риска развития артериальной гипотензии и ОПН. При отмене препарата не наблюдается синдрома отмены.
Препарат противопоказан в период беременности, как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, из-за возможного неблагоприятного влияния на внутриутробное развитие плода. При наступлении беременности препарат следует немедленно отменить. При необходимости назначения в период кормления грудью следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с возможными побочными эффектами у ребенка. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Данные о влиянии на способность управлять транспортом отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

применение ирбесартана показано в составе комбинированной антигипертензивной терапии с блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. Предшествующее длительное лечение диуретиками в высоких дозах повышает риск развития гипотензии в начале лечения ирбесартаном из-за возможного обезвоживания организма.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими пищевыми добавками может повышать концентрацию калия в плазме крови. Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при сочетанном применении с нифедипином, гидрохлоротиазидом, варфарином. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. При совместном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии системы цитохрома P450 (особенно изофермента СYP 2C9), возможно влияние на метаболизм ирбесартана, что следует учитывать по меньшей мере в начале терапии и после ее отмены. В связи с вышеуказанным ирбесартан следует с особой осторожностью назначать пациентам, принимающим амиодарон, циметидин, омепразол, кетоконазол, флуконазол, рифампицин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) показано промывание желудка, назначение активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и при необходимости проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре до 25 С.