Імодіум

ИМОДИУМ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капсулы 2 мг №6, №20

№ UA/9831/01/01 от 07.10.2010 до 07.10.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Имодиум сильнодействующий противодиарейный препарат длительного действия. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечника. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов и таким образом уменьшается пропульсивная перистальтика и увеличивается время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, способствуя лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации.
Лоперамид является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через ГЭБ. Порог центрального действия намного превышает дозу, которая оказывает максимальный эффект в отношении диареи.
Фармакокинетика. Лоперамида гидрохлорид легко адсорбируется в кишечнике, но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где конъюгируется и выделяется с желчью. Т Имодиума у человека в среднем 11 ч (9 14 ч). Элиминация происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических изменений лоперамида. Связывание с белками плазмы крови 95%, преимущественно с альбуминами. Выводится в основном с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение острой и хронической диареи. Имодиум можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественника (туриста). При наличии этого показания достаточный период лечения 2 сут. Только в случае появления крови в кале применение следует отложить до выяснения причины этого явления.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Имодиум не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается обезвоживанием и снижением уровня электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
Взрослые и дети старше 6 лет
Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг), для детей 1 капсула (2 мг); в дальнейшем назначают по 1 капсуле после каждой дефекации жидкой консистенции.
Хроническая диарея: начальная доза для взрослых 2 капсулы (4 мг), для детей 1 капсула (2 мг) ежедневно; эту дозу подбирают далее таким образом, чтобы частота твердых испражнений составляла 1 2 раза в сутки, это достигается дозировкой 1 6 капсул (2 12 мг) ежедневно.
Максимальная суточная доза для взрослых при хронической и острой диарее 8 капсул (16 мг), для детей должна быть рассчитана, исходя из массы тела, 3 капсулы на 20 кг массы тела.
При острой диарее, если в течении 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить.
Применение для лечения больных пожилого возраста
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Применение при нарушении функции печени
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум следует назначать с осторожностью ввиду замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или любому компоненту препарата. Детский возраст до 6 лет (в форме капсул).
Имодиум не назначают пациентам с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
Имодиум не применяют для первичной терапии пациентов с:

• острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в кале и повышенной температурой тела;
• острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, поскольку это может привести к относительной передозировке.

Имодиум вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики ввиду возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные эффекты у пациентов с острой диареей
Побочные эффекты, которые возникали с частотой 1% или выше, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, принимавших лоперамида гидрохлорид, и у пациентов, принимавших плацебо: запор.
Побочные эффекты, которые возникали с частотой 1% или выше, о которых чаще всего сообщали пациенты, принимавшие плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид: сухость во рту, метеоризм, спазмы и колики в животе.
Побочные эффекты у пациентов с хронической диареей
Побочные эффекты, которые возникали с частотой 1%, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, которые принимали лоперамида гидрохлорид, и у больных, которые принимали плацебо: запор и головокружение.
Побочные эффекты, которые возникали с частотой 1% или выше, о которых чаще всего сообщали пациенты, принимавшие плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, ощущение вздутия, боль в желудке, спазмы и колики в животе.
Побочные эффекты, которые отмечали в 76 контролируемых и неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей, которые возникали с частотой 1% у пациентов из всех исследований: тошнота, запор и спазмы в животе.
Постмаркетинговый опыт
Отмечены следующие побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения (расположенные по частоте возникновения): очень часто ( 1/10); часто ( 1/100, 1/10); нечасто ( 1/1000, 1/100); редко ( 1/10 000, 1/1000); очень редко ( 1/10 000).
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко сыпь, крапивница и зуд.
В отдельных случаях сообщалось о возникновении ангионевротического отека, буллезных высыпаний, включая синдром Стивенса Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) во время лечения лоперамида гидрохлоридом.
Общие нарушения. Во время применения лоперамида гидрохлорида сообщалось об единичных случаях аллергических реакций, в некоторых случаях тяжелых реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны ЖКТ: очень редко боль в животе, кишечная непроходимость, вздутие живота, тошнота, запор, рвота, мегаколон, включая токсический мегаколон, метеоризм, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко (в отдельных случаях) задержка мочи.
Психические нарушения: очень редко тремор.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень редко потеря сознания, угнетение сознания, головокружение.
Из перечня побочных явлений, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и за время посмаркетинговых исследований, чаще всего отмечали симптомы, характерные для диарейного синдрома (боль в животе/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, ощущение усталости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Поэтому очень тяжело отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение диареи имеет симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что следует это сделать), то по возможности необходимо проводить специфическое лечение.
У больных с диареей, особенно у детей, могут возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях самым важным мероприятием является применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов.
Пациентам с синдромом приобретенного иммуннодефицита, которые принимают Имодиум при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях возникновения токсического мегаколона у пациентов со СПИДом, инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов при обострении язвенного колита. Лекарственные препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и он или его метаболиты выводятся с калом, обычно нет необходимости корригировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на отсутствие данных о тератогенном или эмбриотоксическом влиянии Имодиума, прежде чем назначать препарат в период беременности, особенно в І триместр, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Данные о выделении Имодиума с материнским молоком отсутствуют, но поскольку незначительное количество препарата было выявлено в молоке, прием Имодиума при кормлении грудью следует прекратить.
Дети. Препарат в форме капсул противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Имодиум не изменяет скорости реакции, но в случае возникновения сонливости, головокружения, утомляемости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложной техникой.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые обладают подобными фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, обладающие угнетающим действием на ЦНС, не следует применять одновременно с Имодиумом у детей.
Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) и ингибиторов Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2 3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (2 16 мг) неизвестна.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) могут возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобный кишечной непроходимости.
Дети более чувствительны к влиянию на ЦНС в связи с тем, что у них ГЭБ еще не функционирует в полной мере.
Лечение. Если возникают симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия Имодиума длиннее, чем у налоксона (1 3 ч), может понадобиться повторное применение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 ч, а также проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, назначение активированного угля).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 C.