Грипаут

Грипаут (GRIPOUT) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг, фенилэфрина гидрохлорида 5 мг, кофеина безводного 15 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия крахмала (тип А), магния стеарат, тальк, тартразин (Е 102), повидон К-30.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглые, плоские, желтого цвета, допускаются вкрапления, с линией разлома с одной стороны.

Фармакологическая группа

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодимнамика.

Комбинированный препарат. Парацетамол блокирует ЦОГ, что приводит к прекращению синтеза простагландинов, проявляет жаропонижающее и анальгезирующее действие. Хлорфенамин блокирует Н-1-гистаминовые рецепторы. Проявляет противоаллергическое и противоотечное действие. Способствует снижению проницаемости сосудов слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет отечность слизистой носа, подавляет симптомы аллергического ринита, облегчает дыхание. Фенилэфрина гидрохлорид - стимулятор преимущественно альфа-1-адренорецепторов. Проявляет судинозвужуваний эффект, главным образом, по отношению к сосудам верхних дыхательных путей, уменьшает повышенное слизеобразования и таким образом способствует устранению заложенности носа. Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, усиливает анальгезирующее действие парацетамола, уменьшает усталость и сонливость, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, преимущественно в тонкой кишке. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 минут. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы крови. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы печени. Около 80-85% парацетамола в организме подвергается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Период полувыведения составляет 1-3 часа. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол-глюкуронида с небольшими количествами парацетамол-сульфата и меркаптата и в неизмененном виде.

Фенилэфрин неравномерно абсорбируется в пищеварительном тракте и легко метаболизируется. После перорального применения его действие проявляется через 15-20 минут и сохраняется в течение 2-4 часов. Биодоступность фенилэфрина низкая. Фенилэфрин метаболизируется в стенках кишечника во время абсорбции и печени. Менее 16% дозы в неизмененном виде вместе с метаболитами почти полностью выводится с мочой.

Хлорфенирамин абсорбируется относительно медленно из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-6 ч после приема внутрь. Биодоступность его низкая (25-50%). Хлорфенирамин подвергается значительному метаболизму первого прохождения. Около 70% хлорфенирамина в системном кровотоке связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения колеблется от 2 до 43 часов. Хлорфенирамин широко распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включают десметил и дидесметилхлорфенирамд. Неизмененный Хлорфенирамин и метаболиты выводятся в основном с мочой. Продолжительность действия составляет 4-6 часов. У детей наблюдались быстрее и значительнее абсорбция, быстрее клиренс и более короткий период полувыведения.

Кофеин хорошо абсорбируется после перорального применения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15-45 минут. Доказано, что кофеин улучшает абсорбцию других компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Около 17-36% дозы связывается с белками плазмы крови. В метаболизм кофеина включен печеночный цитохром 450 (CYP) изофермент 1А2. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени до 1 метилуровой кислоты и 7-метилксантина. Период полувыведения составляет около 3:00. Кофеин и его метаболиты выводятся почками; около 1% дозы кофеина выводится в неизмененном виде.

Показания

Симптоматическое лечение проявлений гриппа и простуды (гипертермия, головная боль, ринит, кашель) у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к парацетамола, кофеина, других производных ксантинов (теофиллин, теобромин) или к другим компонентам препарата, особенно парабенов (метил и пропилпарагидроксибензоат). Тяжелые нарушения функции печени и почек (в том числе печеночная и почечная недостаточность); врожденные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора) дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы-изомальтозы.

Алкоголизм. Нарушения кроветворения, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит. Состояния повышенного возбуждения, нарушения сна.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания. Тяжелая артериальная гипертензия, выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); декомпенсированная сердечная недостаточность нарушение сердечной проводимости пароксизмальная тахикардия, аритмия; склонность к спазму сосудов; ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда.

Глаукома, в том числе глаукома. Острый панкреатит. Гипертрофия предстательной железы. Феохромоцитома. Обструкция шейки мочевого пузыря.

Сахарного диабета. Эпилепсия. Гипертиреоз.

Пилородуоденальный обструкция, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, стенозирующем язва желудка, стенозирующем язва двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит и гепатит. Бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких. Пациенты с риском возникновения дыхательной недостаточности.

Возраст 60 лет. Возраст до 12 лет. Период беременности и кормления грудью.

Не применять вместе с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Не применять больным фенилкетонурией. Не рекомендуется применять больным с повышенным уровнем свертывания крови, склонностью к тромбообразованию.

Не применять вместе с лекарственными средствами, угнетающими или повышают аппетит, и амфетаминоподибнимы психостимуляторами.

Особые меры безопасности

Превышать указанную дозу.

Применять с осторожностью лицам, склонным к повышению артериального давления.

Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом пациентам с затрудненным мочеиспусканием, болезнью Рейно (что может проявляться возникновением боли в пальцах рук и ног в ответ на холод так стресс).

Следует избегать одновременного применения с другими препаратами, предназначенными для симптоматического лечения простуды и гриппа, лекарственными средствами, содержащими парацетамол, симпатомиметики (фенилэфрин, псевдоэфедрин), барбитураты, транквилизаторы, поскольку при одновременном приеме с парацетамолом могут вызвать нарушение функции печени.

Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу. Данное лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с седативными, снотворными средствами.

Если по рекомендации врача препарат применять на протяжении длительного периода, необходимо осуществлять контроль функционального состояния печени и картины периферической крови. При длительном применении в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Риск передозировки повышается при алкогольных заболеваниях печени. Данное лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с напитками, содержащими алкоголь.

Следует учесть, что у больных алкогольные нециротични поражения печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, содержащих кофеин. Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, сердцебиение.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

С осторожностью применять при компенсированной сердечной недостаточности, пациентам, у которых существует риск возникновения судорожных припадков, пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, персистирующим или хроническим кашлем, который возникает в результате курения или эмфиземы легких, когда кашель сопровождается избыточной секрецией мокроты, пациентам с врожденным удлиненным интервалом QT или в случаях длительного приема препаратов, которые могут продолжать QT интервал.

Фенилэфрин, входящий в состав препарата, может вызвать приступы стенокардии.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Применение препарата может вызвать положительный аналитический результат допинг-контроля. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если вы применяете варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект и пациентам с нарушениями функции почек и печени.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение лекарственного средства Грипаут таблетки с ингибиторами МАО (МАО), трициклическими антидепрессантами, метилдопой возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии, тахикардии, гипертермии, нарушения функции жизненно важных органов, что может привести к летальному исходу.

При одновременном применении с парацетамолом могут наблюдаться следующие виды взаимодействий: может замедляться выведение антибиотиков из организма; тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом; антациды и пища уменьшают абсорбцию парацетамола. Метоклопрамид и домперидон ускоряют абсорбцию парацетамола, а колестирамин - уменьшает скорость его всасывания. Пробенецид влияет на концентрацию парацетамола в плазме крови и его выведение. При одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение периода полувыведения парацетамола.

Не применять одновременно с алкоголем и трициклическими антидепрессантами.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин, производные кумарина), что может повысить риск развития кровотечения при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола. При непродолжительном применении в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования указанные взаимодействия не имеют клинического значения.

При одновременном применении парацетамола с гепатоксичнимы средствами увеличивается токсическое воздействие препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатоксични метаболиты. При одновременном применении парацетамол усиливает гепатотоксичность хлорамфеникола.

Длительное применение противосудорожных препаратов может снижать активность парацетамола.

Одновременно и применение парацетамола с азидотимидином можк вызвать развитие нейтропении.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Взаимодействие фенилэфрина гидрохлорида с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект, трициклическими антидепрессантами (амитриптилином) - повышает риск кардиоваскулярных побочных эффектов, с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечных гликозидов - повышает риск аритмий и инфаркта миокарда. Фенилэфрин с другими симпатомиметиками повышает риск побочных сердечно-сосудистых реакций, усиливает аритмогенность, может снижать эффективность β-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпин, метилдопа) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций. Применение фенилэфрина гидрохлорида с индометацином и бромкрептином может вызвать тяжелую артериальную гипертензию. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина гидрохлорида. α-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. При одновременном применении фенилэфрина гидрохлорида с атропином может наблюдаться тахикардия. Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, повышает альфа-адреноблокаторов фенилэфрина.

Значительно увеличить угнетающее действие хлорфенирамина малеата может одновременное применение со снотворными средствами, барбитуратами, успокаивающими средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, этанолсодержащими средствами. Как и другие антигистаминные препараты, Хлорфенамин способствует седативный эффект, который вызывают депрессанты центральной нервной системы при их одновременном применении усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, барбитураты). Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическую действие препарата. Хлорфенирамин одновременно с ингибиторами МАО может привести к гипертонического криза, нервного возбуждения, гиперпирексии. Не рекомендуется применение препарата больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидаза или закончили терапию ними менее двух недель назад.

Мапротилин (чотирицикличний антидепрессант) и другие препараты антихолинергического действия может усилиться антихолинергическое действие этих препаратов или таких антигистаминных средств, как Хлорфенирамин.

Хлорфенамин угнетает метаболизм фенитоина и повышает его токсичность.

ГКС при одновременном применении с Хлорфенамин увеличивают риск развития глаукомы.

Была отмечена несовместимость хлорфенирамина малеата с кальция хлоридом, канамицина сульфатом, норадреналином, фенобарбиталом.

Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфенамин при одновременном применении с алкоголем потенцируют действие друг друга.

Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующими средств.

Кофеин увеличивает вероятность поражения печени гепатотоксическими препаратами.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в желудочно-кишечном тракте, с тиреотропного средствами - повышается тиреоидных эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Особые применения

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. На период лечения кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять с транспортными средствами и механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначать по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. Необходимо соблюдать интервал между приемами не менее 4:00. Препарат принимать минимум через полчаса после приема пищи.

Суточная доза не должна превышать 4 таблеток.

Максимальный срок применения без консультации врача - 3 дня.

Дети

Противопоказан детям до 12 лет.

Передозировка

Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности. Поражение печени возможно у взрослых, приняли более 10 г, и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела, может привести к гепатоцеллюлярного некроза с развитием энцефалопатии с нарушением сознания, кровоизлияниями, гипогликемией, гипогликемической комой, печеночной комой, отеком мозга , в отдельных случаях - с летальным исходом.

Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, головная боль, бледность, головокружение, нарушение сна, сонливость, бессонница, общая слабость, нарушение сердечного ритма, тахикардия, рефлекторная брадикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия , тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, анорексия и боль в животе. Повышается активность печеночных трансаминаз, увеличивается концентрация билирубина и снижается уровень протромбина. В тяжелых случаях возможно возникновение нарушения сознания, нарушение ориентации, галлюцинаций, судорог и аритмий. Признаки поражения печени могут проявляться через 12-72 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При острой передозировке повреждения печени может привести к токсической энцефалопатии с нарушением сознания, коме и летальному исходу. Были сообщения о возникновении панкреатита и аритмии.

Острое нарушение функции почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией, нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность) и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени.

При длительном применении в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Считается, что дополнительное количество токсичных метаболитов при передозировке необратимо связывается с тканями печени.

Принятие 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовой кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия).

Передозировки, обусловленное действием фенилэфрина может вызвать повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, беспокойство, нарушение сознания, изменение поведения, делирий, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, аритмия, тремор, гиперрефлексию, судороги, тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, повышение артериального давления.

При передозировке хлорфенирамина малеата состояние может варьировать от угнетенного (седация, апноэ, коллапс) до возбужденного (бессонница, галлюцинации, беспокойство, тремор и судороги). Дополнительно наблюдаются головокружение, шум в ушах, атаксия, снижение остроты зрения и артериальная гипотензия. Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, включая мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, атонии кишечника. Угнетение ЦНС сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы (уменьшение частоты пульса, снижение артериального давления до сосудистой недостаточности).

При передозировке кофеина отмечаются следующие симптомы: обезвоживание, гипертермия, звон в ушах, боль в эпигастральной области, увеличение частоты диуреза, экстрасистолия, тахикардия, учащенное дыхание, аритмия, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, психомоторное возбуждение, состояние аффекта, тревожность, тремор, рвота, судороги, конвульсии, ажитация, беспокойство, делирий, повышенная тактильная или болевая чувствительность).

Лечение передозировки: в случае подозрения на передозировку пациента следует доставить в больницу. В течение 24 часов после приема парацетамола применяют введение ацетилцистеина, максимальный эффект от применения получают в течение первых 8:00 после приема. В течение первых 8:00 после передозировки может быть применен метионин перо