Глінова

Глинова (GLINOVA) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: glimepiride;1 таблетка содержит 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг глимепирида;

вспомогательные вещества:

таблетки по 1 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е172)
таблетки по 2 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индиго алюминиевый лак (Е 132)
таблетки по 3 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172)
таблетки по 4 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго алюминиевый лак (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Противодиабетические препараты. Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Глимепирид. Код АТС А10В 12.

Показания

инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказания

Глинова не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы, тяжелых функциональных почечных или печеночных расстройств.

Глинова нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к глимепирида или к любому вспомогательного ингредиента, входящего в состав препарата, к производным сульфонилмочевины или других сульфониламидних препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).

Способ применения и дозы

Успешное лечение диабета зависит от соблюдения больным соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты нельзя компенсировать приемом таблеток или инсулина.

Препарат применяют взрослым.

Дозировка зависит от результатов анализа уровня глюкозы в крови и моче. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля над заболеванием, ее следует применять для поддерживающей терапии.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу следует увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).

Доза свыше 4 мг в сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг глимепирида в сутки.

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом.

Следуя предварительного дозирования метформина, прием глимепирида следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.

Если максимальная суточная доза Глинова не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предварительного дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.

Обычно одна доза глимепирида в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или - если завтрака нет, - незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.

Если у больного развивается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты.

Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.

Переход от пероральных противодиабетических агентов к Глинова.

От других пероральных противодиабетических препаратов обычно можно перейти на Глинова. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетическое препарат имеет длинный период полувыведения (например хлорпропамид), перед началом приема Глинова рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.

Рекомендованная начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозу можно поэтапно увеличивать с учетом реакций на препарат.

Переход от инсулина к Глинова.

В исключительных случаях больным диабетом II типа, принимающих инсулин, может быть показана замена его Глинова. Такой переход следует проводить под наблюдением врача .

Побочные реакции

Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций, приведенных ниже классами систем органов в порядке уменьшения их частоты: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до <1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; редко ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы после отмены препарата.

Со стороны иммунной системы

Очень редко лейкоцитокластический васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до тяжелых форм, сопровождаясь одышкой, падением артериального давления и иногда шоком.

Неизвестно: возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами.

Метаболические и алиментарные расстройства

Редко гипогликемия.

Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновение подобных реакций, как и в случае лечения другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза (подробнее см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения

Неизвестно могут возникать преходящие зрительные расстройства, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести и дискомфорта в животе, боль в животе, редко приводят к необходимости прекращения лечения.

гепатобилиарной системы

Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко: нарушение функции печени (например холестаз, желтуха), гепатит и печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: могут возникнуть кожные реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница и чувствительность к свету.

лабораторные показатели

Очень редко: снижение уровня натрия в крови.

Передозировка

Передозировка может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчение может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа, после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в подложечной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.

Лечение передозировки.

Лечение заключается, в первую очередь, в предотвращении абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, промывание желудка, после чего - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем вливания 10% раствора и постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.

При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом Глинова, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать с учетом возможности возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Риск, связанный с диабетом.

Отклонение от нормальных уровней глюкозы в крови во время беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска.

Беременную, больного сахарным диабетом, нужно перевести на инсулин. Женщины, страдающие сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.

Риск, связанный с глимепиридом.

Нет данных относительно применения глимепирида беременным. Учитывая результаты экспериментов на животных, препарат имеет репродуктивной токсичности, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией).

Поэтому в течение всего периода беременности женщине глимепирид применять нельзя.

Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.

Период кормления грудью.

Неизвестно, выводится глимепирид с грудным молоком. Известно, что он выводится с молоком у крыс. Рекомендуется прекратить лечение глимепиридом во время кормления грудью, поскольку другие производные сульфонилмочевины проявляются в грудном молоке и существует риск возникновения гипогликемии у новорожденного.

Дети

Клинических данных относительно применения глимепирида детям до 8 лет нет. Для детей и подростков в возрасте от 8 до 17 лет существуют ограниченные данные по применению глимепирида в виде монотерапии (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Существующих данных о безопасности и эффективности препарата для детей недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Особенности применения

Глимепирид необходимо принимать незадолго до или во время приема пищи.

В случае нерегулярного питания или пропуска приема пищи лечения Глимепирид может вызвать гипогликемию. К возможным симптомов гипогликемии относятся головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, повышение двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазия , тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, мозговые судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, тахикардия, стенокардия и аритмия.

Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда можно быстро устранить путем немедленного употребления углеводов (сахар). Искусственные подсластители не эффективны.

Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальную эффективность мероприятий по устранению гипогликемии, она может возникнуть вновь. Тяжелая или продолжительная гипогликемия, которая только временно устраняется путем приема обычного количества сахара, требует немедленного лечения, иногда - госпитализации.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к сотрудничеству с врачом;
• недоедания, нерегулярное питание или пропуск приема пищи или период голодания;
• нарушение диеты;
• несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции почек
• тяжелое нарушение функции печени
• передозировки препаратом Глинова;
• определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые влияют на углеводный обмен или контррегуляции гипогликемии (например, при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников);
• одновременное применение других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение препаратом Глинова требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определять содержание гликозилированного гемоглобина в крови.

Во время лечения Глинова необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травмах, незапланированных хирургических вмешательствах, инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела) может быть показано временный перевод пациента на инсулин.

Опыта применения Глинова пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или пациентов, находящихся на диализе, нет.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек или печени показан перевод на инсулин.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевины.

Глинова содержит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам, которые имеют достаточно редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или нарушения абсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может вызвать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).

Пациентов следует предупредить, что они не должны допускать развития гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и для тех, у кого приступы гипогликемии частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременный прием препарата Глинова с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначением) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Глинова и других производных сульфонилмочевины.

Потенцирование эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а значит, в некоторых случаях и гипогликемия могут возникать в случае одновременного приема с глимепиридом таких препаратов, как фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулин и пероральные противодиабетические преператы, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и г. амино-салициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, сульфинпиразон, непрямых антикоагулянтов, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды. Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, повышение уровня может происходить при одновременном применении таких лекарственных средств: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики, никотиновая кислота (высокие дозы) и его производные; слабительные средства (длительное применение) фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламида.

Антагонисты Н 2 рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенцирование, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической оборотной гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.

Глинова способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Глимепирид - это гипогликемическая вещество, активное при пероральном приеме, которая относится к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулин-независимом сахарном диабете.

Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.

Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид обладает выраженным позапанкреатичну действие, также характерна и для других препаратов сульфонилмочевины.

Высвобождение инсулина

Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и в результате открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.