|
Торговое название
ФЛУНОЛ (FLUNOL)
Международное название
FLUCONAZOLUM
Латинское название
FLUNOL
Общая характеристика
Флуконазол 150 мг Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, коллоидный диоксид кремния безводный, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска
Капсулы
Фармгруппа
Противогрибковые средства
Фармакологические свойства
Флуконазол действующее вещество препарата Флунол представляет собой активное вещество группы триазола. Препарат применяют для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций. За счет мощного ингибирования фермента 14?-деметилазы грибковой клетки он угнетает синтез эргостерола, основного компонента мембран клеток грибов и плесени. Оказывает фунгистатическое действие и является активным по отношению к многочисленным патогенным грибам, таким как Candida spp. (C. albicans, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, и большинству дерматофитов. Флуконазол менее активный относительно Аspergillus spp. и Рenicillium marneffei, не оказывает действия на грибы C. krusei, C. glabrata, Fussarium spp. и зигомицеты.
Фармакокинетика
Флуконазол хорошо абсорбируется после перорального приема; его биодоступность превышает 90%. Лишь 11 12% флуконазола связываются с протеинами плазмы. Объем распределения приблизительно такой же, как объем распределения воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, включая ликвор. Максимальные уровни содержания в плазме крови достигаются на протяжении 0,5 1,5 ч; биологический период полураспада составляет почти 30 ч (что является основанием для однократного применения препарата при лечении вагинального кандидоза; по всем другим показаниям флуконазол применяют 1 раз в сутки). Менее 5% флуконазола метаболизируется во время первого прохождения через печень. Около 80% флуконазола не подвергается метаболизму и выводится почками, остаток выводится в виде метаболитов.
Показания к применению
Кандидоз слизистых оболочек орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивные легочные инфекции, кандидурия, поверхностный и хронический атрофический кандидоз ротовой полости (включая ВИЧ-инфицированных и больных с иммунодефицитом); острый и рецидивирующий вагинальный кандидоз; дерматомикоз, особенно тяжелые грибковые инфекции кожи, резистентные к местной терапии (такие как дерматофития стоп, микоз гладкой кожи, разноцветный лишай), вызванные дерматофитами и кандидозными инфекциями; профилактика и лечение грибковых заболеваний у больных со злокачественными новообразованиями, после курса цитостатиков, химио- или лучевой терапии, лечение больных, которые получают иммуносупрессанты, пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии; для профилактики кандидоза у пациентов перед миелотрансплантацией
Способ применения и дозы
суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. Взрослые Показание Доза 1 капсула = 50 мг или 150 мг Кандидоз слизистых оболочек 50 100 мг 1 раз в сутки Тяжелый кандидоз слизистых оболочек 100 200 мг 1 раз в сутки Профилактика кандидоза 50 400 мг 1 раз в сутки Профилактика криптококкового менингита у больных СПИДом 200 мг 1 раз в сутки Вагинальный кандидоз 150 мг 1 раз в сутки (разовая доза) Дерматомикозы 50 мг 1 раз в сутки или 150 мг 1 раз в неделю Разноцветный лишай 50 мг 1 раз в сутки Продолжительность лечения. При первых эпизодах заболевания кандидозом слизистых оболочек лечение продолжают на протяжении 7 14 дней, а пациентов с иммунодефицитом 3 нед. При очень тяжелых состояниях необходима 30-дневная терапия. Дерматомикоз должен лечиться от 2 до 4 нед, а дерматофития стоп на протяжении 6 нед. Для профилактики кандидоза флуконазол необходимо назначать в дозе от 50 до 400 мг в сутки, дозу в дальнейшем следует корригировать в зависимости от уровня нейтропении и продолжать лечение минимум еще 7 дней после того, как количество нейтрофилов превысит 1000/мм3. Дети. Суточная доза не должна превышать наивысшую дневную дозу для взрослых. При кандидозе, угрожающем жизни, назначают 6 12 мг/кг в сутки флуконазола при нормальной функции почек. Для предотвращения грибковой инфекции и лечения поверхностных микозов применяют дозу от 3 до 6 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза 12 мг/кг. Капсулы открывать и делить нельзя. Продолжительность лечения как для детей, так и для взрослых зависит от клинических условий и реакции организма. Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью. Клиренс креатинина Дозирование 4 80 мл/мин Половина обычной дозы каждые 24 ч 21 40 мл /мин Обычная доза каждые 48 ч или 1/4 суточной дозы 10 20 мл/мин Обычная доза каждые 72 ч 1/4 или суточной дозы Для детей с почечной недостаточностью доза корригируется в соотношениях, рекомендуемых для взрослых. После каждого проведения гемодиализа, как правило, необходимо дать дополнительную дозу от 50 до 200 мг флуконазола.
Побочные эффекты
Тошнота, метеоризм, рвота, боль в животе и диарея. Возможны головная боль, судороги, алопеция. Реакции гиперчувствительности со стороны кожи отмечают очень редко (кожные высыпания, анафилаксия, ангионевротический отек); анафилактические реакции; лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени и почек.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим азолам или к любому вспомогательному веществу препарата; одновременный прием терфенадина и астемизола; период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие Флунола с терфенадином и цизапридом приводит к повышению их концентрации в плазме крови, что может вызвать удлинение интервала Q T и развитие тяжелых аритмий. Одновременное применение этих препаратов противопоказано. При применении в комбинации с варфарином увеличивается протромбиновое время, поэтому необходимо проводить мониторинг показателей свертывания крови. Флуконазол удлиняет биологический период полувыведения пероральных гипогликемизирующих препаратов, производных сульфонилмочевины. При лечении сахарного диабета флуконазол и гипогликемизирующие препараты этого типа можно назначать одновременно, но нужно учитывать тот факт, что это может привести к развитию гипогликемии. При совместном применении с гидрохлоротиазидом может повыситься концентрация флуконазола в плазме крови. Флуконазол повышает концентрацию фенитоина в плазме крови, поэтому при одновременном назначении обоих активных веществ дозы препаратов нужно соответствующим образом корригировать. Рифампицин усиливает метаболизм флуконазола, поэтому при одновременном применении этих препаратов следует повысить дозу флуконазола. У пациентов с пересаженной почкой флуконазол может повысить концентрацию циклоспорина в плазме крови, поэтому нужно проводить ее мониторинг. Флуконазол повышает в плазме крови концентрацию теофиллина, что требует также проведения мониторинга. Флуконазол может повысить в плазме крови концентрацию индинавира и мидазолама, поэтому дозы этих препаратов должны быть адекватно снижены. Конкурентное взаимодействие флуконазола и зидовудина может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления возможных побочных эффектов зидовудина.
Передозировка
В случае приема чрезмерного количества капсул Флунола могут отмечать такие симптомы: тошноту, рвоту, диарею, в тяжелых случаях судороги. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Флуконазол выводится в основном с мочой; повышенный диурез ускоряет выведение препарата. Проведение гемодиализа на протяжении 3 ч снижает содержание флуконазола в плазме крови наполовину.
Особенности применения
Поскольку флуконазол выводится в основном с мочой, нужно быть осторожным при лечении пациентов с почечной недостаточностью. Суточную дозу активного вещества корригируют в зависимости от клиренса креатинина. Следует быть осторожным при назначении Флунола больным с нарушением функции печени. Во время лечения необходимо регулярно проводить мониторинг уровня печеночных ферментов и наблюдать пациента с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов необходимо взвесить пользу от проведения терапии и риск развития более тяжелого поражения печени. В случае значительного повышения активности печеночных ферментов или возникновения клинических признаков ухудшения функции печени лечение Флунолом следует прекратить. Период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуют назначать в период беременности, его применение возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Поскольку флуконазол попадает в грудное молоко в концентрациях, приближенных к концентрациям в плазме крови, кормление ребенка грудью в период лечения флуконазолом необходимо прекратить. Влияние на психофизическую активность пациентов. Препарат не влияет на психомоторную активность пациентов.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 *С
Упаковка
Капс. 150 мг, № 1, № 2
Производитель и его адрес
Nobel ,Турция
|
