Етацизин

Выраженный антиаритмический эффект после применения Этацизин используется в терапии желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, тахикардии и разных синдромов. Точно придерживайтесь правил по приему препарата в инструкции Этацизин, а также индивидуальных рекомендаций Вашего врача для успешного лечения недомогания.

Этацизин (Aethacizinum) инструкция по применению

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 50 мг блистер, № 50

Этацизин            50 мг

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат, повидон, кальция карбонат, магния карбонат легкий, кремния диоксид коллоидный безводный, воск карнаубский, желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е 104).

№ UA/3771/01/01 от 08.11.2010 до 08.11.2015

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Этацизин антиаритмический препарат IС класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и AV-узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRSна ЭКГ (примерно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса Пуркинье). Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. Этацизин не изменяет ЧСС при кратковременном применении и снижает при длительном.

Фармакокинетика. При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается в пищеварительном тракте и определяется в крови через 30 60 мин. CmaxЭтацизина в плазме крови достигается через 2,5 3 ч. Биодоступность 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Т составляет в среднем 2,5 ч. Все перечисленные параметры фармакокинетики подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания:

желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмы фибрилляции и трепетания предсердий, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

Применение:

внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2 3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу повышают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

При достижении устойчивого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах. Некоторым больным для достижения стабильного антиаритмического эффекта необходимо комбинированное лечение Этацизином и блокаторами -адренорецепторов.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;

выраженные нарушения проводимости (в том числе синоатриальная блокада, AV-блокада II III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;

выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

наличие постинфарктного кардиосклероза;

кардиогенный шок;

выраженная артериальная гипотензия;

хроническая сердечная недостаточность II и III класса;

выраженные нарушения функции печени и/или почек;

период беременности и кормления грудью;

детский возраст;

одновременный прием ингибиторов МАО;

одновременное применение антиаритмических средств IC (морацизин, пропафенон, аллапинин) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);

назначение Этацизина больным с любыми формами нарушений ритма сердца одновременно с блокадами проводимости по системе пучок Гиса волокна Пуркинье.

Побочные эффекты:

зависят от величины дозы и, во избежание возникновения побочных эффектов, не следует назначать максимальные дозы препарата.

У лиц с индивидуальной гиперчувствительностью возможны аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусного узла, АV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. Аритмогенное действие, достоверность которого наиболее высока после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, которая приводит к снижению сократимости миокарда и развитию сердечной недостаточности.

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала P Q, расширение зубца Р и комплексаQRS.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, покачивание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечали диплопию, парез аккомодации.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Возможно уменьшение выраженности побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата на протяжении 3 4 дней. При продолжительном лечении Этацизином побочные реакции не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Особые указания:

при инфаркте миокарда препарат назначают под строгим контролем врача.

Желательно начинать лечение через 3 мес после развития инфаркта миокарда.

С особой осторожностью назначают при синдроме слабости синусного узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), печеночной/почечной недостаточности.

Подобно другим антиаритмическим препаратам, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина необходимо:

1. Строго обращать внимание на противопоказания к применению препарата.

2. Предварительно выявить и устранить гипокалиемию.

3. Предотвратить применение Этацизина одновременно с антиаритмическими препаратами IA и IC класса.

4. Курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно на протяжении первых 3 5 дней после применения препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).

5. Немедленно прекратить курсовое лечение в случае учащения эктопических желудочковых комплексов, проявлений блокад или брадикардии. Лечение Этацизином следует также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, расширении зубца Р на ЭКГ 0,12 с.

Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются органические поражения сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхоКГ).

Во время терапии Этацизином нельзя употреблять алкоголь.

После инфаркта миокарда рекомендуется применять препарат при условии тщательного контроля врача. Лечение начинать через 3 мес после инфаркта миокарда.

Не применять препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (E 110), который может вызвать аллергические реакции.

Пациентам с нарушением функций печени при длительной терапии следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение препарата противопоказано).

Применение в период беременности и кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети.

Применение препарата у детей противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия:

одновременное применение антиаритмических средств класса IС морацизина, энкаинида, флекаинида, пропафенона противопоказано. Комбинация блокаторов -адренорецепторов с антиаритмическими препаратами IС класса (Этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмии, провоцируемой физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту проявления его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

Этацизин можно сочетать с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снизить дозы обоих препаратов. Для профилактики фибрилляции желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + пропранолол.

При сочетанном применении Этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их одновременном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В этом случае требуется снизить дозу дигоксина.

Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

При лечении Этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.

Передозировка:

Этацизин обладает низкой терапевтической широтой, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервала P Q и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.

Лечение симптоматическое: при желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IА и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.