Еспа-карб

Эспа-Карб (ESPA-CARB) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: carbimazole;

1 таблетка содержит карбимазола 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества:

таблетки по 5 мг манит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лимонная кислота, натрия крахмала (тип А), магния стеарат
таблетки по 10 мг манит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лимонная кислота, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, железа оксид желтый (Е172)

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола.

Код АТС H03B В01.

Показания

• Нарушение функции щитовидной железы, связанные с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз).
• Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе.
• Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карбимазола, тиамазола или другим компонентам препарата.

Тяжелые, уже существующие нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность, холестаз.

Дополнительная терапия с применением гормонов щитовидной железы во время беременности.

Способ применения и дозы

ЕСПА-КАРБ применяют только при гиперфункции щитовидной железы, была подтверждена лабораторными тестами.

Взрослые.

Доза в начале лечения должна составлять 20-60 мг, ее следует титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы уменьшить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов.

Поддерживающая терапия: конечная доза, как правило, составляет 5-15 мг в сутки, которую можно принять как одноразовую дозу. Терапию продолжают в течение не менее 6-18 месяцев. Рекомендуется постоянный контроль функции щитовидной железы вместе с соответствующим подбором дозы для поддержания эутиреоидного состояния.

Схема блокировки-замещения: поддерживаются начальные дозы 20-60 мг в сутки, дополнительно назначают L-тироксин 50-150 мкг в сутки, чтобы предотвратить гипотиреоза. Терапия продолжается в течение не менее 6-18 месяцев.

Пациенты пожилого возраста

Если нет каких-либо противопоказаний или оговорок, то такие пациенты не нуждаются в специальном дозирования.

Побочные реакции

Побочные реакции обычно возникают в течение первых 8 недель лечения. Чаще всего наблюдались следующие реакции: тошнота, головная боль, артралгии, незначительные желудочно-кишечные расстройства, кожные высыпания, зуд. Эти реакции, как правило, преходящие и не требуют отмены препарата.
Со стороны крови: угнетение костного мозга, нейтропения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитозредко - панцитопения / апластическая анемия, тромбоцитопения очень редко - гемолитическая анемия. Пациентов следует проинформировать, что в случае возникновения ангины, синяков или кровотечений, язв во рту, лихорадки, недомогания они должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Такие пациенты нуждаются в немедленном анализа крови, особенно те, у кого есть какие-либо клинические признаки инфекции.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные расстройства.
Общие нарушения: лихорадка, недомогание, ушибы.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, требующих отмены препарата.
Со стороны кожи и ее производных: кожные высыпания, зуд, крапивница. Были единичные сообщения о выпадении волос.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - миопатия. Пациенты, у которых после лечения карбимазола возникает боль в мышцах, должны постоянно контролировать уровень КФК.
Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, Мультисистемная реакции гиперчувствительности (кожная васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек).
Со стороны сосудов: кровотечения.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Применение в период беременности и кормления грудью

Карбимазол проникает через плаценту. Если доза для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируется, нет никаких доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. Исследования показали, что частота врожденных пороков развития выше у тех детей, матери которых имели нелеченный гипертиреоз, чем у тех, кому проводилось лечение карбимазола.

Однако в очень редких случаях врожденные пороки развития наблюдались после применения карбимазола или его активного метаболита метимазол в период беременности. Возможную взаимосвязь возникновения мальформаций, в частности атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном воздействии карбимазола и метимазол. Таким образом, применение карбимазола беременным и женщинам репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, желудочно-кишечных пороков развития, пупочные недостатки и атрезии двенадцатиперстной кишки также поступали. Таким образом, карбимазол следует назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол необходимо применять в период беременности, дозу следует откорректировать в зависимости от клинического стену пациентки. Можно применять низкие дозы и прекратить лечение за 3-4 недели раньше срока, чтобы уменьшить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение во время беременности нельзя, поскольку очень малое количество тироксина проникает через плаценту в последнем триместре.

Запрещается дополнительное лечение гормонами щитовидной железы.

При терапии с применением карбимазола возможно продолжение кормления, однако разрешается прием только малых доз (до 10 мг в день) без дополнительного приема гормонов щитовидной железы. При этом необходимо контролировать функцию щитовидной железы ребенка.

Дети

Нет достаточного опыта применения карбимазола детям, поэтому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.

Особенности применения

При возникновении первых признаков и симптомов расстройства печени (боль в верхней части живота, отсутствие аппетита, общий зуд) прием препарата следует прекратить и немедленно провести мониторинг функции печени.

Карбимазол следует применять с осторожностью пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

При тяжелом нарушении функции печени лечение необходимо прекратить. Период полувыведения может увеличиваться в связи с нарушениями функции печени.

При назначении радиоактивного йода следует на этот период прекратить лечение карбимазола.

Больным, которые не могут выполнять инструкции по применению препарата или не могут обследоваться регулярно, не следует лечиться карбимазола.

Пациентам, у которых возможно возникновение судорог или ухудшение памяти, следует регулярно делать анализ крови.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.

Меры необходимы пациентам с внутригрудного зобом, что может ухудшить начальное лечение карбимазола. Обструкция трахеи может возникнуть из внутригрудного зоб.

Применение карбимазола небеременным женщинам репродуктивного возраста возможно только при оценке риск / польза.

Существует риск перекрестной аллергии между карбимазола, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не известно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нет достаточных данных относительно взаимодействия карбимазола с другими лекарственными средствами.

Следует с осторожностью применять карбимазол со средствами, которые могут вызывать агранулоцитоз.

Поскольку карбимазол является антагонистом витамина К может усиливаться эффект антикоагулянтов.

Возможен рост уровня теофиллина в сыворотке крови и возможно развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными препаратами без снижения дозы теофиллина.

Существует риск перекрестной аллергии между карбимазола, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карбимазол зависимости от дозировки тормозит встраивания йода в тирозин, а значит, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство делает симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от его этиологии. Влияет карбимазол, кроме этого, на естественный ход заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедовой болезни), то есть притормаживает он имунопатогенетичний процесс, лежащий в основе заболевания, на данный момент с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы он не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная продолжительность латентного периода действия препарата до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, то есть до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например, после радиотерапии или при тиреоидите.

Фармакокинетика.

Карбимазол быстро и полностью всасывается и непосредственно после всасывания превращается в свою действующую форму - тиамазол. После приема 15 мг карбимазола течение 24-72 мин достигается максимальный сывороточный уровень - 150 нг / нл.

Связыванием тиамазола белком можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он только медленно метаболизируется, и, поскольку продолжительность его действия более непосредственно связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с ее периодом полувыведения, это приводит к увеличению антитиреоидной активности. Это приводит почти 24-часовую продолжительность действия отдельной дозы и позволяет применять препарат один раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся в настоящее время данным, не зависит от состояния функции щитовидной железы.

Период полувыведения из организма составляет около 3:00, при недостаточной функции печени он больше. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Но фекальная экскреция незначительна, что позволяет сделать вывод о энтерогепатическую циркуляцию. Почками в течение 24 часов выводятся 70% тиамазола, из них лишь незначительное количество в неизмененном виде. Сведений о фармакологической активности метаболитов в настоящее время нет.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 5 мг круглые, выпуклые таблетки белого цвета с насечкой с одной стороны;

таблетки по 10 мг круглые, выпуклые таблетки желтого цвета с насечкой с одной стороны.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^о С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 25 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.