Ерідон

Эридон (ERIDON) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: рисперидон;1 таблетка содержит рисперидон 2 мг или 4 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, покрытие для нанесения оболочки:

для таблеток по 2 мг - Opadry II Yellow (железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171)) и Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171));
для таблеток по 4 мг - Opadry II Pink (железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства.Код АТСN05A X08.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирования острых приступов и длительная поддерживающая терапия при хроническом течении:

- при острой и хронической шизофрении (включая первый эпизод психоза) и других психотических расстройствах с продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и негативной (заторможенность эмоций, эмоциональная и социальная отчужденность, бедность речи) симптоматикой;

- при аффективных расстройствах при шизофрении (тревога, страх, депрессия);

Монотерапия или комбинированное лечение острых маниакальных и смешанных эпизодов при биполярных расстройствах.

Противопоказания.

Эридон противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к препарату.

Способ применения и дозы.

Шизофрения.

Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами.

Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Эридон рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с антипсихотической терапии в форме «депо», лечение препаратом Эридон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продлении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Взрослые.

В большинстве случаев препарат назначают в начальной дозе 2 мг в сутки в 1 или 2 приема, при необходимости дозу увеличивают на 1-2 мг в сутки. Для большинства пациентов рекомендованная доза составляет 4-6 мг в сутки.

Доза, превышающая 10 мг в сутки, в большинстве случаев не имеет дополнительных преимуществ эффективности, может привести к увеличению количества побочных реакций, поэтому рекомендуется с ограничениями.

Безопасность доз более 16 мг в сутки не изучалась, поэтому эти дозы применять нельзя.

Поддерживающая терапия шизофрении (предотвращение рецидивов) предполагает применение 2-6 мг Эридона в сутки. Пациенты, получающие поддерживающую терапию, нуждаются в периодическом обследовании, т.к. доза препарата может изменяться.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки.

Биполярные расстройства.

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза Эридона составляет 2-3 мг в сутки. При необходимости дозу изменяют добавлением 1 мг/сутки через день до 6 мг препарата в сутки или уменьшением на 1 мг/сутки. Эффективность доз, превышающих 6 мг, при биполярных расстройствах не изучалась.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки.

Рекомендации относительно подбора доз препарата

 Пациенты с заболеваниями печени и почек.

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. Указанную дозу можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки. При лечении пациентов этой группы Эридон следует применять с осторожностью до получения дополнительной информации.

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые наблюдаются при применении Эридона, перечислены ниже.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, усталость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, брадикинезия, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушения терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), спутанность сознания, потеря сознания, летаргия, ортостатическое головокружение, транзиторная ишемическая атака, цереброваскулярные расстройства, дизартрия, нарушения движений, гиперсомния, мания, паркинсонизм, отсутствие реакции на раздражитель.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, конъюнктивит, глазная гиперемия, выделения из глаз, закатывание глаз, отеки век, припухлость глаз, корка на краю века, сухость глаз, слезоточивость, фотофобия, глаукома, снижение остроты зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, боль в ушах, нарушение равновесия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия,галакторея, гинекомастия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ), повышение уровня глюкозы в крови, гипергликемия (у больных сахарным диабетом), диабетическая кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, чувство сердцебиения, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, блокада левой ветки пучка Гиса, блокада правой ветки пучка Гиса, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на кардиограмме.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки: заложенность носа, носовое кровотечение, фаринголарингическая боль, назофарингит, тонзиллит, трахеит, бронхит, пневмония, кашель, диспноэ, свистящее дыхание, дисфония, продуктивный кашель, застойные явления в дыхательных путях, влажные хрипы, гипервентиляция, синдром апноэ во сне, синусит, гриппоподобный синдром.

Инфекции и инвазии: инфекции уха (средний отит, в том числе хронический), вирусные инфекции, инфекции глаза, инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, недержание кала, гастрит, припухлость губ, хейлит, кишечная непроходимость, панкреатит, желтуха, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, дизурия, полиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: увеличение молочных желез,дисменорея, аменорея, импотенция, нарушения эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция, вагинальные выделения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: целлюлит, онихомикоз, акародерматит, высыпания на коже (эритематозные, папулезные, макулопапулезные, генерализованные), изменение цвета кожи, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, зуд, алопеция, гиперемия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтро- и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (включая снижение количества тромбоцитов, снижение образования тромбоцитов).

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек (термин включает ангионевротический отек, околоротовой отек, отек глаз, периорбитальный отек, отек лица, рта, языка, гортани, гортанно-трахеальный отек, наследственный ангионевротический отек, окуло-респираторный синдром, острый отек тонкой кишки).

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, боль в конечностях, нарушения осанки, скованность суставов, миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Другие: вялость, ринит, боль в спине, боль в шее, увеличение массы тела, отеки, гиперволемия, полидипсия, снижение температуры тела, жажда, недомогание, дискомфорт, озноб, чувство холода в конечностях, синдром отмены препарата.

Передозировка.

В общем плане признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, - это известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме.

Симптомы.

Сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия; артериальная гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях - удлинение интервала QT.

Лечение.

Эридон не имеет специфического антидота, поэтому при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию: промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания), назначение активированного угля вместе со слабительным средством, обеспечение проходимости дыхательных путей, постоянное медицинское наблюдение и мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует проводить внутривенные вливания и/или назначать симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Беременность.Эридон можно принимать при беременности только в том случае, когда положительный эффект оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью.Женщинам, которые применяют Эридон, не следует кормить грудью.

Дети.

Рисперидон не рекомендован у детей до 18 лет с шизофренией и биполярными расстройствами в связи с ограниченным опытом использования препарата.

Особенности применения.

α-блокирующая активность.В связи с тем, что Эридон является α-блокатором, при его применении может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения в период подбора дозы.

Эридон следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях; при этом дозу препарата следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, которая характеризуется непроизвольными ритмичными движениями (преимущественно языка и/или лица). Сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов, которые являются фактором риска возникновения поздней дискинезии. Поскольку Эридон в значительно меньшей степени провоцирует развитие ЭПС по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии по сравнению с другими нейролептиками значительно меньше. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Нейролептический синдром.

При применении классических нейролептиков описаны случаи возникновения нейролептического синдрома, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты.

Гипергликемия.

Во время лечения препаратом возможно возникновение гипергликемии или обострение существующего сахарного диабета.

Интервал QT.

Эридон, как и другие антипсихотические средства, следует с осторожностью применять пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT и при совместной терапии препаратами, которые удлиняют интервал QT.

Гиперпролактинемия.

Эридон следует с осторожностью применять у пациентов с уже существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Другие.

Относительно классических нейролептиков известно, что они снижают порог развития эпилептического припадка. Рекомендуется с осторожностью применять Эридон больным эпилепсией.

Следует также быть осторожным при назначении Эридона пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение протекания болезни.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы применять Эридон не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения работы, которая требует повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С учетом того, что Эридон имеет влияние в первую очередь на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия.

При одновременном применении Эридон снижает эффект леводопы и других агонистов дофамина.

При применении карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Поэтому при их отмене дозу Эридона необходимо пересмотреть и при необходимости снизить.

Флуоксетин, фенотиазины, трициклические антидепресанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. Флуоксетин может увеличить концентрацию рисперидона в плазме. Это меньше касается антипсихотической фракции. Когда Эридон применяется вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, то клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона, но не активную антипсихотическую фракцию. Однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ß-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме.

Амитриптиллин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активную антипсихотическую фракцию.

Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимальную активную антипсихотическую фракцию.

Эритромицин, ингибиторы печеночных ферментов ЗА4 не изменяют фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы холинестеразы, галантамин и донезепил, не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Следует быть осторожным при применении препарата одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.

Эридон не оказывает клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарств.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Эридон.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Рисперидон - селективный антагонист 5-НТ2-серотонинергических и D2-дофаминергических рецепторов; он блокирует также a1-адренергические и в меньшей степени - гистаминовые Н1- и a1-адренергические рецепторы, не проявляя влияния на холинергические рецепторы. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что связывают с его эффективностью по отношению к продуктивной симптоматике шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика. После перорального приема активный компонент препарата Эридон - рисперидон - полностью абсорбируется и достигает максимальных концентраций в плазме в течение 1-2 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Рисперидон метаболизируется через цитохром Р-450 IID6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

При пероральном приеме период полувыведения рисперидона составляет приблизительно 3 часа, период полувыведения 9-гидроксирисперидона достигает 24 часов.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг.

Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и α1-кислым гликопротеином) составляет 88 %, 9-гидроксирисперидона - 77 %.

Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение 1 суток, 9-гидроксирисперидона - в течение 4-5 дней.

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Через неделю после начала приема препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. Суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче достигает 35-45 % от величины принятой дозы препарата, остальное количество составляют неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после одноразового приема препарата отмечается более высокая концентрация активного вещества и замедленное его выведение.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, которая наблюдается у пациентов с нормальной функцией печени.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с риской, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 6 блистеров в пачке картонной.

Категория отпуска.

По рецепту.