Елган

Элган (Elgan) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: парацетамол;100 мл раствора для инфузий содержат парацетамола 1000 мг;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия фосфат безводный, натрия гидроксид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета раствор.

Фармакологическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Он блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Фармакокинетика.

Взрослые.

Всасывания

После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 часов фармакокинетика парацетамола линейная.

Биодоступность после инфузии 500 мг или 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г парацетамола соответственно. Максимальная концентрации (C max ) в плазме крови достигается в конце инфузии продолжительностью 15 минут 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг / мл или 30 мкг / мл соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет около 1 л / кг.

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови.

После введения 1 г парацетамола значительные уровни концентрации (около 1,5 мкг / мл) были установлены в спинномозговой жидкости через 20 минут после инфузии.

Метаболизм

Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает.

Вывод

Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 часов, преимущественно в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс - 18 л / час.

Особые группы пациентов

Дети

Фармакокинетика парацетамола у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения длиннее, чем у младенцев, около 3,5 часа. По сравнению со взрослыми у детей до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышенная - с сульфатами.

Фармакокинетические величины в соответствии с возрастом (стандартизированный клиренс, * CL_std/F перораль. (Л.год -1 70 кг -1 )

* CL_std - оценка группы пациентов по CL.

Почечная недостаточность

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл / мин) выведение парацетамола несколько замедленное, а период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часа. Скорость вывода глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью втрое медленнее, чем у здоровых добровольцев. Таким образом, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) минимальный интервал между вводами следует увеличить до 6:00.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется.

Показания

Взрослые. Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, и краткосрочное лечение лихорадки, когда внутривенное применение клинически обоснованным или другие способы применения неприемлемы.

Дети

Симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамола или пропарацетамолу гидрохлорида (неактивной формы парацетамола), или другим компонентам препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Особенности применения

Риск развития повреждений печени при лечении парацетамолом возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Применение данного лекарственного средства может негативно влиять на результаты лабораторных исследований по количественному определению содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При применении раствора не следует одновременно применять пероральные формы парацетамола в связи с риском передозировки.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

• гепатоцеллюлярной недостаточности
• тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
• хронического алкоголизма;
• алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени)
• обезвоживания.

Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функций печени. Клинические признаки повреждения печени могут не проявляться в течение двух суток, максимум 4-6 суток после начала применения препарата. В случае появления клинических признаков необходимо как можно скорее применить антидотная терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о негативном влиянии парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или о фетотоксические эффекты нет, однако перед применением препарата следует тщательно взвесить соотношение польза / риск и в случае применения проводить лечение беременной пациентки под наблюдением.

Парацетамол может проникать в грудное молоко, поэтому на период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Елган применяют для быстрого снятия болевого и / или гипертермического синдрома, когда необходимо исключительно внутривенный путь введения препарата.

Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4:00. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.

Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.

При применении препарата у детей перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора соответствует разовой дозе.

Взрослым пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл / мин) интервал между приемами необходимо увеличить до 6:00. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Дети

Препарат противопоказан детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Детям в возрасте от 1 года и весом более 10 кг применяют только для симптоматического лечения боли и гипертермии в послеоперационных пациентов.

Передозировка

Риск токсического действия препарата возрастает у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, алиментарной дистрофией и пониженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может быть летальным.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей - в дозе 140 мг / кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЛДГ, билирубина и уменьшается уровень протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.

Неотложные меры:

• немедленная госпитализация;
• определение уровня концентрации парацетамола в плазме крови как можно раньше после передозировки до начала лечения;
• внутривенное или пероральное применение антидота, N-ацетилцистеина (NAC), по возможности не позднее, чем через 10:00 после передозировки. NAC можно применять и позже 10:00 после передозировки, однако лечение должно длиться дольше;
• симптоматическое лечение;
• перед началом лечения необходимо провести печеночные пробы и повторять их каждые 24 часа. В большинстве случаев уровни печеночных трансаминаз возвращаются к нормальным показателям за одну-две недели с полным восстановлением функции печени. В отдельных случаях может потребоваться трансплантация печени.

Побочные реакции

Общие реакции: недомогание, реакции гиперчувствительности, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень печеночных трансаминаз.

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Местные реакции: боль и жжение в месте введения.

Сообщалось о единичных реакции гиперчувствительности от простого или уртикарных высыпания на коже до анафилактического шока. В таких случаях применение лекарственного средства следует прекратить.

Также сообщалось о возникновении эритемы.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 С.Не замораживать.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл во флаконе в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.