Більтрицид

Бильтрицид табл. п/о 600 мг

Лекарственная форма: продолговатые таблетки, покрытые лаковой оболочкой белого цвета или белого с оранжевым оттенком, с закругленными краями и фаской, с тремя распределительными рисками, с надписью "LG" на одной стороне и "BAYER" - на другой;

состав Бильтрицид табл. 600 мг. № 6: 1 таблетка содержит 600 мг празиквантела;

крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. противогельминтные средства. Средства, применяемые при трематодозах.

Код АТС Р02BA01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Бильтрицид - антигельминтное средство, действующим веществом которого является производное хинолина празиквантел. Препарат активен в отношении шистосом (например, S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mecongi печеночных трематод (например, Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочных трематод (например, Paragonimus westermani и другие виды ). В опытах in vitro на трематод и цистодах (ленточные черви) показано, что за счет специфического воздействия на проницаемость клеточных мембран паразитов для ионов кальция празиквантел вызывает быстрое сокращение шистосом с последующей вакуолизацией и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирование обратного захвата глюкозы, снижение уровня гликогена и стимуляция высвобождения лактата. Действие празиквантела специфически распространяется только на трематоды и цистоды; препарат не влияет на нематоды, в том числе - на филярии.

Фармакокинетика.

Всасывание: при внутреннем приеме празиквантел быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. При приеме 5-50 мг / кг концентрации препарата в периферической крови достигают 0,05 - 5 мг / л; по сравнению с периферической кровью концентрация в брыжеечной артерии в 3 - 4 раза выше.

Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1 - 2,5 часа. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С-празиквантела равно 4 часам. Для выявления терапевтического действия концентрация препарата в плазме крови должна поддерживаться на уровне 0,6 ЦМ / л (= 0,19 мг / л) в течение не менее 4-6 (до 10) часов.

Распределение: празиквантел в неизмененном виде проходит через ГЭБ; концентрация в ликворе достигает 10 - 20% концентрации в плазме крови. Метаболизм: празиквантел быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основными метаболитами являются гидроксилированные продукты деградации празиквантела. Элиминация: празиквантел в основном выводится почками. Более 80% дозы выводится почками в течение 4 суток, 90% этого количества - в первые 24 часа.

Показания.

Инфекции, вызванные шистосомами, печеночными и легочными трематодами.

Применение Бильтрицид табл. 600 мг. № 6 . В каждом случае индивидуальные дозы назначаются в зависимости от диагноза. На основании клинического опыта для лечения пациентов, инфицированных указанными возбудителями, рекомендуются следующие режимы дозирования:

Schistosoma haematobium: 40 мг / кг 1 раз в сутки как однодневный курс лечения.

Schistosoma mansoni, S. intercalatum: 40 мг / кг 1 раз в сутки или 20 мг / кг 2 раза в сутки как однодневный курс лечения.

Schistosoma japonicum, S. mecongi: 60 мг / кг 1 раз в сутки или 30 мг / кг 2 раза в сутки как однодневный курс лечения.

Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг / кг 3 раза в сутки как одно-, трехдневный курсы лечения.

Paragonimus westermani и другие виды: 25 мг / кг 3 раза в сутки как двух-, трехдневный курсы лечения.

Таблетки следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, желательно во время или после еды. При однократном применении суточной дозы таблетку рекомендуется принимать вечером. Если суждено принимать несколько таблеток в сутки, интервал между их приемом не должен превышать 4 часа или быть меньше 6 часов.

Специальные рекомендации по применению: при разломе таблетки каждый из четырех сегментов содержит 150 мг активного ингредиента. Таким образом, доза легко регулируется в зависимости от массы тела пациента. Дети: безвредность препарата для детей до 4 лет не установлена. Печеночная недостаточность: см.. Специальные предостережения и меры предосторожности. Почечная недостаточность: см..Специальные предостережения и меры предосторожности .

Побочное действие. Побочное действие зависит от дозы и длительности курса лечения празиквантелем, а также от вида паразитов, степени выраженности и продолжительности инфекции, локализации паразитов в организме. В публикациях и отчетах описаны такие побочные реакции:

Частота выявления 10%.

Система пищеварения: боль в животе, тошнота, рвота.

Нервная система: головная боль, головокружение.

Частота выявления 1% - 10%.

Система пищеварения: анорексия (снижение аппетита).

Нервная система: головокружение, сонливость.

Организм в целом: астения, лихорадка.

Мышцы и скелет: миалгия.

Кожа и придатки: крапивница.

Частота выявления 0,01%

Организм в целом: аллергические реакции (генерализованная гиперчувствительность), в том числе полисерозит.

Система пищеварения: кровавый понос.

Сердечно-сосудистая система: аритмия.

Нервная система: судороги.

Часто неизвестно, вызванные жалобы пациентов или побочные реакции, отмеченные терапевтами, самым празиквантелем (И, прямая связь), или они могут рассматриваться как эндогенные реакции на гибель паразитов, вызванную празиквантелем (II, косвенная связь), или симптоматическими проявлениями инвазии (III, связь отсутствует). Провести границу между I, II и III не всегда легко.

Противопоказания . Не следует назначать празиквантел при известной повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также детям до 4 лет. Поскольку разрушение паразитов в глазу может вызвать раздражение его тканей, не следует лечить препаратом цистицеркоз глаз. Не следует применять совместно с рифампицином.

Передозировки . ЛД50 для крыс и мышей при разовой примерно равна 2500 мг / кг. Сведения о токсического воздействия на человека отсутствуют. В случае передозировки необходимо назначать слабительные средства быстрого действия.

Особенности применения.

Специальные предостережения и меры предосторожности

Поскольку 80% празиквантела и его метаболитов выводится почками, экскреция препарата у пациентов с нарушенной функцией почек может быть замедлена. Нефротоксическое действие празиквантела не установлена. Необходимо соблюдать осторожность при декомпенсированной печеночной недостаточности и в отношении пациентов с шистосомозом печени и селезенки, поскольку снижен печеночный метаболизм, значительно выше и длительные концентрации неизмененном празиквантела могут возникать в сосудистом и / или коллатерального кровообращения, приводя к увеличению периода полувыведения. При необходимости пациент может быть госпитализирован на период лечения.

Пациенты, которые страдают заболеваниями сердца, в период лечения должны находиться под наблюдением.

Когда шистосомоз или заражение трематодами выявлены у пациентов, проживающих в зоне или прибыли из зоны эндемического шистосомоза человека, больного желательно госпитализировать на курс лечения.

Беременность и лактация

Согласно общим положениям по применению препаратов во время беременности, в целях обеспечения безопасности не рекомендуется принимать празиквантел в первом триместре беременности. Следует отметить, что исследования, проведенные на животных, не подтвердили наличие негативного влияния празиквантела на мать или на плод.

Празиквантел появляется в молоке женщин-матерей в концентрации, соответствующей 20 - 25% содержания в плазме крови матери. При коротких курсах лечения кормление грудью следует отменить в течение дня (дней) лечения и последующих 24 часов.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Поскольку не исключен неблагоприятное влияние празиквантела на сон, следует предупредить пациентов о невозможности управлять автомобилем и работать с механизмами в день лечения (или в течение последующих 24 часов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием препаратов, повышающих активность метаболизирующих ферментов печени (цитохром Р450), например средств лечения эпилепсии и дексаметазона, может снизить уровень празиквантела в плазме крови.

Одновременный прием препаратов, снижающих активность метаболизирующих ферментов печени (цитохром Р450), например циметидина, может повысить уровень празиквантела в плазме крови.Сопутствующее приема хлорахину может привести к снижению концентрации празиквантела в плазме крови.

Условия хранения .

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 С.

Срок годности - 5 лет. Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.