Бензогексоній

Общая характеристика:

международное и химическое названия: 1,6-Бис-(N-триметил-аммоний)-гексана дибензолсульфонат; 
основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор;
состав: 1 мл содержит бензогексония 25 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций. 

Форма выпуска.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Ганглиоблокаторы. Код АТС С02В С02**. 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Бисчетвертичное аммониевое соединение, обладающее ганглиоблокирующим эффектом продолжительного действия.
Механизм действия обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, что приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации артериальных и венозных сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрому резкому снижению артериального давления. Гемодинамический (вазодилатирующий) эффект сопровождается уменьшением давления в легочной артерии, депонированием крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу. 
Влияет на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. Вызывает снижение артериального давления, моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, нарушает аккомодацию, расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.
Гипотензивный эффект начинается через 5–15 мин после введения, достигает максимума к 30-й мин и сохраняется в течение 3–4 ч.
Фармакокинетика. После внутривенного введения или местной инъекции поступает во внеклеточную жидкость. Плохо проникает сквозь тканевые барьеры (в т. ч. сквозь гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизменном виде через почки; в течение 24 ч выводится до 90% препарата. Скорость экскреции максимальная в первые часы после инъекций.
При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция.
Фармакокинетика изучена не полностью.

Показания к применению.

Спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота), гипертонический криз (в т. ч. осложненный левожелудочковой недостаточностью), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхоспазм; для контролируемой артериальной гипотензии.

Способ применения и дозы.

Назначают внутримышечно, внутривенно или подкожно. Режим дозирования индивидуальный в связи с большой индивидуальной вариабельностью реакций больных.
Контролируемая гипотензия: вводят внутривенно 1–1,5 мл (25–37,5 мг) в течение 2 мин.
Гипертонический криз. Для купирования вводят внутримышечно или подкожно по 0,5–1 мл (12,5–25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3–4 раза в день).
Спазмы периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: вводят внутримышечно или подкожно по 0,25–0,5 мл (6,25–12,5 мг) за 1 ч до еды 2–4 раза в день. Лечение проводят курсами по 2–4–6 нед с перерывами в 1–3 нед.
Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая – 3 мл (75 мг), суточная – 12 мл (300 мг). 
Поскольку эффект бензогексония при повторных введениях постепенно снижается, лечение начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно повышают.
Детям в неотложной педиатрии вводят внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят медленно (в течение 6–8 мин), разведя в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Однократные дозы для детей: до 2 лет – 0,04–0,08 мл/кг (1–2 мг/кг), 2–4 года – 0,02–0,08 мл/кг (0,5–2 мг/кг), старше 5 лет – 0,02 мл/кг (0,5 мг/кг). 

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, расширение зрачков, кратковременное снижение памяти, дизартрия, угнетение дыхания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение пульса, ортостатическая гипотензия (вплоть до развития коллапса), тахикардия, боли в области сердца, инъекция сосудов склер. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, дисфагия, запор; при длительном применении – атония кишечника и парез желчного пузыря. Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении – атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, гиповолемия и шок, феохромоцитома, инфаркт миокарда в острой стадии, ишемический инсульт (до 2 мес.), тромбозы (в т. ч. мозговых артерий), закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения центральной нервной системы.

Передозировка.

При передозировке может развиться ортостатический коллапс. Лечение: больному придают положение с опущенной головой и приподнятыми ногами, введение мезатона, фетанола или эфедрина в небольших дозах, кордиамина, кофеина.

Особенности применения.

Ограничениями к медицинскому применению являются предрасположенность к тромбообразованию, пожилой возраст (повышен риск побочных эффектов), период беременности (риск гипоксии плода), период лактации (данные о применении препарата в период кормления грудью отсутствуют).
Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем; при внутривенном введении постоянно контролируют артериальное давление.
Во избежание развития коллапса пациент до введения и в течение 2–2,5 ч после него должен находиться в горизонтальном положении. 
При развитии атонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.
Перед началом терапии необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят ½ средней дозы и контролируют состояние больного.
К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание, что требует повышения дозы.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Препарат усиливает эффективность адреномиметиков (норадреналин, мезатон, изадрин и др.) и холиномиметиков (пилокарпин, карбохолин и др.). Взаимно усиливает действие венозных вазодилататоров, противогистаминных, наркотических, снотворных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, местных анестетиков, антигипертензивных препаратов. При совместном применении с ингибиторами МАО возможно развитие коллапса. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулин у. Эффективность препарата снижают рвотные, антихолинэстеразные лекарственные средства и Н-холиностимуляторы.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8С до 25С. Хранить в недоступном для детей месте. 
Срок годности – 4 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 ампул по 1 мл в пачке.