Азитрокс

Азитрокс

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

После приема внутрь 500 мг азитромицина C_max в плазме достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T_1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V_d (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T_1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);

- скарлатина;

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);

- болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Режим дозирования

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капс. по 250 мг).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Азитрокс принимают 1 раз/сут, обязательно за 1 ч до или через 2 ч после еды.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, боль в животе; редко - рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - сыпь.

Противопоказания

- тяжелые нарушения функции печени;

- тяжелые нарушения функции почек;

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- детский возраст до 12 лет;

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Беременность и лактация

Азитрокс противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Рекомендуется соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемом Азитрокса и антацидных препаратов.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Азитрокс не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Азитрокс усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина.

При совместном применении Азитрокса и тетрациклинов или хлорамфеникола отмечается синергизм антибактериального действия.

Одновременное применение Азитрокса с линкозамидами снижает эффективность азитромицина.

При одновременном приеме антациды и этанол замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении Азитрокс замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.

Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T_1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 C. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.