Ареклок

Ареклок инструкция по применению

Состав

действующее вещество: bicalutamidum;1 таблетка содержит бикалутамида 50 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-30; натрия крахмала (тип А) магния стеарат
оболочка: Опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ареклок - нестероидный антиандрогенным лекарственное средство без другой эндокринной активности. Связываясь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, подавляет андрогенные стимулы. Результатом этого угнетения является регрессия опухоли предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может привести в некоторых пациентов к синдрому отмены антиандрогенов.

Бикалутамид отмечается низкой степенью сродства к ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны), но это не имеет клинического значения.

Препарат содержит рацемическую смесь отмечается антиандрогенным активностью, преимущественно за счет (R) -энантиомера.

Фармакокинетика.

Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Отсутствуют данные о каком-либо клинически значимое влияние применения пищи на биодоступность препарата.

(S) -энантиомер быстро выводится из организма, по сравнению с (R) -энантиомера, у которого период полувыведения составляет примерно 1 неделю.

При длительном применении максимальная концентрация (R) -энантиомер бикалутамида в плазме крови увеличиваются примерно в 10 раз по сравнению с показателями после приема однократной дозы бикалутамида 50 мг.

При ежедневном применении 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R) -энантиомер составляет примерно 9 мкг / мл, и в результате длительного периода полувыведения равновесное состояние достигается через 1 месяц лечения.

Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста пациента, почечной недостаточности или слабой и умеренной почечной недостаточности. Полученные данные, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.

Бикалутамид имеет высокую способность всасываться с белками (рацемическая смесь 96%, (R) -бикалутамид 99,6%) и интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Его метаболиты выводятся почками и через желчный пузырь примерно в равных пропорциях.

Показания

Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

Противопоказания

Бикалутамид противопоказан и детям.

Бикалутамид не следует назначать пациентам, у которых ранее выявлялись реакции гиперчувствительности к бикалутамида или к любым компонентам препарата.

Противопоказано одновременное применение с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Отсутствуют данные о фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

В исследованиях in vitro показано, что (R) -энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4.

В меньшей степени влияет на активность CYP2C9, 2C19 и 2D6.

Несмотря на то, что в клинических исследованиях с применением антипирина в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными средствами, при совместном применении в течение 28 дней бикалутамида при приеме мидазолама площадь под кривой (AUC) мидазолама увеличилось на 80%.

В случае лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся в печени (например, терфенадин, астемизол, цизаприд), ингибирование CYP3A4, вызванное бикалутамидом, может быть значительным. Поэтому бикалутамид противопоказано назначать одновременно с данными агентами.

Также бикалутамид следует с осторожностью применять с такими соединениями как циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуется проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения бикалутамидом.

С осторожностью следует назначать бикалутамид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоканозол). Теоретически это может привести к повышению концентрации бикалутамида в плазме может привести усиление побочных эффектов препаратов.

В исследованиях in vitro показано, что бикалутамид может замещать варфарин в местах его связывания с белками. Таким образом, в случае, когда начинается лечение бикалутамидом у пациентов, уже применяли антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется контролировать протромбиновое время.

Особенности применения

Лечение следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Бикалутамид метаболизируется в печени. Клинические данные позволяют предположить, что элиминация может быть замедлена у пациентов с тяжелыми поражениями печени, что может привести к накоплению бикалутамида. Итак, препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с умеренной и тяжелой формой печеночной недостаточности.

При применении бикалутамида наблюдались единичные случаи тяжелого заболевания печени, сообщается также о летальных случаях. Лечение следует прекратить, если изменения носят тяжелый характер.

Необходимо периодически осуществлять контроль функции печени для выявления возможных изменений со стороны печени. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения препарата.

У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе, что может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание контролю уровня глюкозы в крови пациентов, принимающих препарат одновременно с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Препарат подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его применении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы назначать лечение бикалутамидом нельзя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет. Однако следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны быть осторожными.

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты мужского пола, в том числе пациенты пожилого возраста : по 1 таблетке 1 раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

При почечной недостаточности: не требуется индивидуальной коррекции дозы.

При печеночной недостаточности: не требуется индивидуальной коррекции дозы для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Накопление бикалутамида может наблюдаться у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Дети

Противопоказан детям.

Передозировки

Случаи передозировки не наблюдалось. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Диализ малоэффективен, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в моче в неизмененном виде. Назначается обычное поддерживающее лечение с мониторингом жизненно важных функций организма.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000, ≤ 1 / 1000), очень редко (≤ 1/10000), с неизвестной частотой (на основе доступных данных невозможно установить частоту возникновения).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень часто анемия.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны метаболизма и питания.

Часто уменьшение аппетита.

Со стороны психики.

Часто снижение либидо, депрессия.

Со стороны нервной системы.

Очень часто головокружение.

Часто сонливость.

Со стороны сердца.

Часто инфаркт миокарда (сообщается о летальный исход) ¹ , сердечная недостаточность ¹ .

Со стороны сосудов.

Очень часто приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто интерстициальная легочная болезнь (сообщается о летальный исход).

Со стороны пищеварительной системы.

Очень часто: боль в животе, запор, тошнота.

Часто диспепсия, метеоризм.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз ² .

Редко печеночная недостаточность ³ (сообщается о летальный исход).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Часто алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Очень часто гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень часто гинекомастия и болезненность молочных желез ⁴ .

Часто эректильная дисфункция.

Общие нарушения и состояние места введения.

Очень часто астения, отек.

Часто боль в груди.

Обследование.

Часто увеличение массы тела.

¹ Риск увеличивался при одновременном применении с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона; однако увеличение риска не было отмечено при монотерапии Ареклоком рака предстательной железы.

² Со стороны печени редко тяжелыми и часто проходят или становятся менее выраженными во время лечения или после его прекращения.

³ У пациентов изредка отмечалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлен. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

⁴ Может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

Срок годности

5 лет.Не применять после истечения срока годности!

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.