Андрофарм

Андрофарм (Cyproterone) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: cyproterone;1 мл препарата содержит ципротерона ацетата 100 мг в пересчёте на 100 % вещество;
вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Гормоны половых желез и препараты, которые применяются при патологии половой сферы. Антиандрогены. Код АТС G03H А01.

Клинические характеристики.

Показания.

Для лечения неоперабельного рака предстательной железы.

Для снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; заболевания печени; синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора; опухоли печени, в том числе в анамнезе (только в том случае, когда опухоль не обусловлена метастазами рака предстательной железы); менингиома наявная или в анамнезе; тяжёлое общее состояние (если оно не связано с неоперабельным раком предстательной железы); тяжёлая хроническая депрессия; диагностированные тромбоэмболические состояния.

При применении с целью снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин, кроме вышеуказанных противопоказаний: тяжёлые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями; серповидно-клеточная анемия.

Способ применения и дозы.

Препарат применяется внутримышечно. Инъекцию следует делать очень медленно.

Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводится, не попало в сосуд.

Лечение неоперабельного рака предстательной железы.

Препарат в дозе 3 мл вводится глубоко внутримышечно 1 раз в неделю.

При улучшении состояния или ремиссии заболевания не следует менять назначенную дозу препарата или прекращать лечение.

Для снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин.

3 мл препарата вводят каждые 10-14 дней глубоко внутримышечно. В исключительных случаях, если эффект от лечения недостаточен, можно вводить 6 мл препарата (желательно по 3 мл в правую и левую ягодичные мышцы) каждые 10-14 дней.

После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта целесообразно уменьшить дозу путём постепенного увеличения интервала между инъекциями. Для стабилизации терапевтического эффекта необходимо применять Андрофарм длительное время и, если возможно, одновременно с применением психотерапевтических мероприятий.

Пациенты пожилого возраста.
Нет данных, свидетельствующих о необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациенты с печёночной недостаточностью. Применение препарата Андрофарм противопоказано пациентам с заболеваниями печени (пока параметры функции печени не вернутся к норме).

Пациенты с почечной недостаточностью. Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Новообразования: очень редко – доброкачественные и злокачественные опухоли печени; частота неизвестна – доброкачественные церебральные менингиомы в связи с длительным применением (в течение нескольких лет) препарата в дозе 25 мг или выше.

Расстройства со стороны кровеносной и лимфатической систем: частота неизвестна – анемия.

Расстройства со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности.

Метаболические и алиментарные нарушения: часто – увеличение или уменьшение массы тела.

Психические расстройства: очень часто – снижение либидо, эректильная дисфункция (эти явления исчезают после прекращения лечения); часто – угнетённое настроение, обеспокоенность (временно).

Васкулярные нарушения: частота неизвестна – тромбоэмболические явления (причинная взаимосвязь с приёмом препарата не установлена).

Расстройства со стороны дыхательной системы: часто – одышка.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – внутрибрюшное кровоизлияние.

Расстройства со стороны гепатобилиарной системы: часто – гепатотоксичность, включая желтуху, гепатит, печёночную недостаточность.

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь.

Расстройства со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна – остеопороз.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – обратимое угнетение сперматогенеза (после прекращения лечения он постепенно восстанавливается на протяжении нескольких месяцев); часто – гинекомастия (иногда в комбинации с повышенной чувствительностью сосков при прикосновении), что, как правило, проходит после отмены препарата.

Общие расстройства и местные реакции: часто – повышенная утомляемость, приливы жара, усиленное потоотделение.

Передозировка.

Ципротерона ацетат практически нетоксическое вещество. После однократного применения в дозе, которая в несколько раз превышает терапевтическую, случаев острой токсичности не отмечалось.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Андрофарм раствор не применяют для лечения женщин.

Дети.

Андрофарм не назначается до завершения полового созревания. Не исключено негативное влияние препарата на рост и эндокринную систему больного, поэтому препарат не рекомендуется для применения детям и подросткам.

Особенности применения.

В отдельных случаях во время применения препарата Андрофарм в высоких дозах может наблюдаться одышка, это нужно учитывать при проведении дифференциальной диагностики. Считается, что такие состояния не требуют лечения.

Есть сообщения о развитии анемии при применении ципротерона ацетата. Учитывая это, необходимо регулярно контролировать показатели крови с обязательным определением количества эритроцитов на протяжении всего периода лечения.

Пациенты с сахарным диабетом требуют тщательного медицинского наблюдения в период лечения Андрофармом, поскольку может возникнуть потребность в корректировке дозы пероральных противодиабетических средств или инсулин а.

Сообщалось о развитии тромбоэмболических явлений у пациентов, которые применяли ципротерона ацетат, хотя взаимосвязь с приёмом препарата не установлена.

Пациенты с артериальными или венозными тромботическими/тромбоэмболическими явлениями (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярными болезнями в анамнезе и больные с опухолями на поздней стадии принадлежат к группе повышенного риска развития в дальнейшем тромбоэмболических явлений. Необходимо с особой осторожностью подходить к назначению препарата больным неоперабельным раком предстательной железы с тромбоэмболическими явлениями в анамнезе. В каждом отдельном случае необходимо взвесить ожидаемую пользу от лечения и потенциальный риск.

Андрофарм обладает кортикостероидоподобным эффектом, поэтому на протяжении всего периода лечения необходимо регулярно проверять функцию коры надпочечников.

У больных, которые применяли ципротерона ацетат, зарегистрированы случаи развития гепатотоксичности, в том числе желтухи, гепатита и печёночной недостаточности, что иногда приводили к летальному исходу. Большинство этих случаев касались лечения мужчин с распространенным раком предстательной железы. Токсичность препарата зависит от дозы и развивается обычно после нескольких месяцев лечения. Перед началом лечения, регулярно на протяжении всего периода лечения и в случае, если наблюдаются какие-либо симптомы гепатотоксичности, следует провести исследования функции печени. Если гепатотоксичность подтверждается, при отсутствии другой причины её возникновения (например, при наличии метастазов), применение ципротерона ацетата рекомендуется отменить. Лечение можно продолжить если польза от терапии превышает возможный риск.

В единичных случаях наблюдалось развитие доброкачественных, а ещё реже – злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшные кровотечения, вызванные этими опухолями, угрожали жизни. При появлении боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения во время лечения Андрофармом следует учитывать вероятность наличия опухоли печени.

Сообщалось о возникновении менингиом (одной или множественных), асоциированных с длительным применением (в течение нескольких лет) ципротерона ацетата в дозе 25 мг в сутки или выше. Если у пациента, который лечится препаратом Андрофарм, диагностирована менингиома, лечение необходимо прекратить.

Препарат рекомендовано вводить только внутримышечно, очень медленно. Легочная микроэмболия, вызванная введением масляных растворов, может приводить к развитию таких симптомов, как кашель, одышка и боль в груди. Также возможно возникновение вазовагальных реакций, таких как недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезии и синкопальное состояние. Эти реакции могут возникать во время или сразу после иньекции и являются обратимыми. Также обычно применяется поддерживающая терапия, например, введение кислорода.

Во время лечения Андрофармом не следует употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения Андрофармом может наблюдаться повышенная утомляемость, угнетенное настроение, что должно учитываться пациентами, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами или с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При лечении Андрофармом может возникнуть необходимость в коррекции дозы пероральных антидиабетических препаратов или инсулина.

Несмотря на то, что клинические исследования взаимодействия препарата с лекарственными средствами не проводились, но поскольку он метаболизируется при участии фермента CYP3A4, ожидается, что кетаконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 угнетают метаболизм ципротерона ацетата. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и лекарственные средства, содержащие зверобой, могут снижать уровень ципротерона ацетата.

Основываясь на результатах исследования in vitro, можно допустить, что при применении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата (100 мг трижды в день) возможно ингибирование таких ферментов системы цитохрома Р 450 как CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6.

При одновременном применении ингибиторов HMGCoA (статинов) и высоких терапевтических доз ципротерона ацетата из-за одинакового пути метаболизма этих веществ может возрастать ассоциированный со статинами риск миопатии или рабдомиолиза.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Андрофарм – гормональный препарат с антиандрогенной активностью.

При применении ципротерона ацетата у мужчин снижается половое влечение и потенция, а также угнетается функция половых желез. После отмены препарата эти эффекты исчезают.

Ципротерона ацетат конкурентно угнетает влияние андрогенов на андроген-зависимые органы-мишени, например, защищает предстательную железу от влияния андрогенов, которые вырабатываются в половых железах и/или коре надпочечников.

Ципротерона ацетат оказывает центральное ингибирующее действие. Антигонадотропный эффект обуславливает снижение синтеза тестостерона в яичках и, как следствие, уменьшение концентрации этого гормона в сыворотке крови.

При применении высоких доз ципротерона ацетата иногда наблюдалось незначительное увеличение уровня пролактина.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения ципротерона ацетат постепенно высвобождается из раствора. Биодоступность ципротерона ацетата составляет 100 %. Его максимальный уровень в сыворотке крови достигается через 2-3 дня. После этого уровень гормона в сыворотке крови снижается с конечным периодом полувыведения 4±1,1 сутки. Полный клиренс ципротерона ацетата из сыворотки крови составляет 2,8±1,4 мл/мин/кг.

Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Приблизительно 3,5-4 % общего уровня стероида остаётся в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками не специфичное, изменение уровня глобулина, связывающего половые стероиды, не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Ципротерона ацетат метаболизируется разными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основной метаболит – 15β-гидроксипроизводное. Метаболизм первой фазы катализируется, главным образом ферментом CYP3A4 цитохрома Р 450.

Незначительная часть принятой дозы выводится в неизменённом виде с желчью. Большая часть веществ экскретируется в виде метаболитов с мочой и жёлчью.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: жёлтая или жёлто-зелёная маслянистая жидкость со специфическим запахом.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце.

Срок годности.

3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 3 мл в ампуле. По 3 ампулы в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.