Аміназин

Щоб отримати знижку на замовлення 5%, додайте до вашого кошику товар із списку

Аміназин

Характеристики товара

шт.	1
Назва (рус)	Аминазин

Інструкція

Аминазин-Здоровье, табл. по 25мг №20

Хлорпромазин (chlorpromazine) 3-(2-хлор-N,N-диметил-10Н-фенотиазин-10-ил)- N,N-диметилпропа-1-амина гидрохлорид
Код: N05A A01

Антипсихотические средства (N05A)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: хлорпромазин; chlorpromazine; 3-(2-хлор-N,N-диметил-10Н-фенотиазин-10-ил)- N,N-диметилпропа-1-амина гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от желтого до светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя;
состав: 1 таблетка содержит хлорпромазина гидрохлорида 25 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, кислота стеариновая, макрогол 4000, тальк, гипромелоза, титана диоксид, краситель желтый Солнечный закат Е110.

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Хлорпромазин.
Код ATC N05A A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антипсихотическое, нейролептическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное средство. Оказывает блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.
Механизм антипсихотического действия обусловлен блокированием постсинаптических дофаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. В результате ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревога, беспокойство, снижается двигательная активность. В результате блокады дофаминергических рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактина.
Блокируя a-адренорецепторы, проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина по сравнению с другими нейролептиками. Общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-защитных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохранении сознания.
Проявляет выраженный центральный и периферический противорвотный эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной тригерной зоне мозжечка, периферический блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотный эффект усиливается благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.
Антихолинергический эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов; анксиолитический, седативный и анальгезирующий ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга.
Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенные свойства. Подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (однако усиливает секрецию пролактина). Проявляет слабое или умеренное экстрапирамидное действие. Оказывает гипотермическое действие.
Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.
Фармакокинетика. В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 4 часа. Связывание с белками плазмы 95 98 %. Подвергается эффекту первого прохождения . Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник с желчью. Период полувыведения составляет около 30 ч; элиминация метаболитов может быть более длительной.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же больного. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями хлорпромазина и его метаболитов в плазме и терапевтическим эффектом.

Показания к применению.

- Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также другие заболевания, сопровождающиеся возбуждением, напряжением.
- Неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.
- Болезнь Меньера, рвота, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии.
- Зудящие дерматозы.
- В составе комплексной терапии: упорные боли, в т. ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами).

Способ применения и дозы.

Назначают внутрь после еды. Дозы, частота приема и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной. Длительность лечения от 3 недель до 2 4 месяцев и более. Шизофрения, другие психозы и психомоторное возбуждение. Для взрослых начальная доза составляет 25 75 мг (1 3 таблетки) в сутки, разделенная на 2 3 приема. Далее дозу можно постепенно повышать до 300 600 мг (12 24 таблетки) в сутки, деля ее на 3 4 приема. Высшая разовая доза 300 мг, суточная 1 г.
У пожилых больных, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшают в 2 3 раза.
Детям (шизофрения и аутизм), в возрасте от 5 до 12 лет, назначают 1/3 дозы взрослого; высшая суточная доза 75 мг (3 таблетки). Детям, в возрасте от 1 года до 5 лет, назначают по 0,5 мг/кг каждые 4 6 ч; высшая суточная доза 40 мг.
Затяжная икота. Взрослым назначают по 25 50 мг (1 2 таблетки) 3 4 раза в сутки.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; очень редко судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны системы пищеварения: возможны диспепсические явления; редко холестатическая желтуха. Со стороны системы кроветворения: редко лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко затруднение мочеиспускания. Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема. Дерматологические реакции: редко пигментация кожи, фотосенсибилизация. Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени и/или почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия), тромбоэмболия; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение центральной нервной системы, инсульт, острый период черепно-мозговой травмы, желчекаменная и мочекаменная болезни, острые инфекционные заболевания, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.

Передозировка.

Симптомы: нечеткость речи, шатающаяся походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, позже токсический гепатит. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Не удаляется при гемодиализе. Для уменьшения депрессии назначают стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических средств (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.

Особенности применения.

С особой осторожностью применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, почек, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к глаукоме, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения), гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете, у пожилых пациентов (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у ослабленных больных.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить прием препарата.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек.
В связи с возможностью фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.

Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является результатом вестибулярной стимуляции или местного раздражения желудочно-кишечного тракта.
При применении препарата больными с атонией кишечного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (в связи с угнетающим влиянием хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.
У больных, применяющих препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.
В период лечения не допускается употребление алкоголя.
Применение в период беременности и кормления грудью. При острой необходимости применения препарата в период беременности следует ограничить срок лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Хлорпромазин пролонгирует роды. При необходимости применения в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, а также с этанолом или этанолсодержащими препаратами, возможно усиление угнетения центральной нервной системы, а также угнетение дыхания; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома; с противосудорожными препаратами снижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами возможна выраженная артериальная гипотензия, усиление ортостатической гипотензии; с эфедрином ослабление сосудосуживающего действия последнего. При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами мышечная слабость, ухудшение течения миастении; с эпинефрином возможно извращение эффектов последнего, вследствие чего происходит только стимуляция a-адренорецепторов и развитие тяжелой гипотензии и тахикардии. При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса; с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином потенцирование гиперпирексии, с лития карбонатом выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином развитие миоклонуса, с цизапридом аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ. Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из желудочно-кишечного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени); повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении с нортриптилином у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови.