Аміцил

Амицил (AMICIL) инструкция по применению

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Лиофилизат для раствора для инъекций 250 мг флакон.
Амикацина сульфат 250 мг
Прочие ингредиенты: маннитол.

Лиофилизат для раствора для инъекций 0,5 г флакон.
Амикацина сульфат 0,5 г
Прочие ингредиенты: маннитол.

Лиофилизат для раствора для инъекций 1 г флакон.
Амикацина сульфат 1 г
Прочие ингредиенты: маннитол.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Амикацин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную стенку бактерий, необратимо связывается с 30S-субъединицей бактериальных рибосом и таким образом угнетает синтез белка микроорганизма, что в конечном результате приводит к его гибели. Обладает высокой бактерицидной активностью относительно грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Acinetobacter spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительных и индолотрицательных), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Shigella spp.; грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), включая резистентные к метициллину штаммы.
По активности превосходит гентамицин относительно Klebsiella spp. и Providencia spp. Малоэффективен относительно Streptococcus pyogenes, Enterococci и Streptococcus pneumoniae.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий.
В сочетании с β-лактамными антибиотиками проявляет синергическую активность in vitro относительно многих грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика. При в/м введении быстро и полностью всасывается. Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, жидкость абсцессов, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Высокие концентрации выявляют в моче. Низкие концентрации отмечают в желчи, грудном молоке, бронхиальном секрете, мокроте и ликворе. При воспалении мозговых оболочек проникновение в ликвор повышается. Проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации отмечают в органах с хорошей васкуляризацией: печень, легкие, особенно почки, где препарат накапливается в корковом слое. T½: взрослые — 2–4 ч; дети (новорожденные) — 5–8 ч, дети в возрасте старше 1 мес — 2,5–4 ч. Выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации на 75–95%.

ПОКАЗАНИЯ

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами:

• бактериемия и септицемия (в том числе сепсис новорожденных);
• инфекции ЦНС (в том числе менингит);
• инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);
• инфекции дыхательных путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные и рецидивирующие инфекции мочевого тракта;
• интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
• инфицированные ожоги;
• послеоперационные инфекции.

ПРИМЕНЕНИЕ

Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата. Препарат предназначен для в/м и в/в введения. Р-р для парентерального введения готовят ex tempore и используют сразу после приготовления; недопустимо добавление к нему других медикаментов.
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом течения заболевания, массы тела больного и состояния функции почек.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет при нормальной функции почек — 15 мг/кг массы тела, разделенная на 2–3 приема, в/м или путем в/в инфузии.
Курс лечения Амицилом — 7–10 дней.
Суточная доза для взрослых не должна превышать 1,5 г; общая курсовая доза препарата не должна превышать 15 г.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей суточная доза — 0,5 г на 1 или 2 приема.
Для усиления действия в отношении синегнойной инфекции возможно одновременное применение с цефалоспоринами ІІІ поколения (цефтазидим, цефоперазон), при этом комбинация амикацина с цефтазидимом является наиболее эффективной.
Доза для детей: недоношенным новорожденным вначале назначают 10 мг/кг массы тела, затем по 7,5 мг/кг массы тела каждые 18–24 ч в течение 7–10 дней. Новорожденным обычно назначают в начальной дозе 10 мг/кг массы тела, затем по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 ч в течение 7–10 дней, детям в возрасте от 1 года до 12 лет — 15 мг/кг массы тела за 2–3 введения в сутки в течение 7–10 дней.
Если состояние больного стабильное, а значение клиренса креатинина неизвестно, то интервал между введениями препарата устанавливают следующим образом:
интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови · 9.
Расчет доз для больных с почечной недостаточностью. Лечение препаратом начинают с ударной разовой дозы 7,5 мг/кг массы тела. Затем в зависимости от снижения клиренса креатинина рассчитывают поддерживающую дозу, как определено ниже.
Интервал между введениями — 12 ч.
Корригированная поддерживающая доза = реальный клиренс креатинина у больного (мл/мин) · доза, теоретически необходимая больному (мг)/нормальный клиренс креатинина (теоретически) для данного больного (мл/мин).
Другой способ определения дозы для больных (интервал между введениями 12 ч) при стабильном состоянии и с известным значением креатинина плазмы крови — разделить рекомендуемую дозу на значение креатинина плазмы крови.
Для подтверждения правильности подбора режима дозирования рекомендуется периодически проверять концентрацию амикацина в плазме крови.
Для в/м инъекции содержимое флакона (0,5 или 1,0 г) растворяют в 4–6 мл воды для инъекций и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Для в/в инфузии содержимое флакона (0,5 или 1,0 г) растворяют в 100–200 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Инфузию проводят капельно со скоростью 60 капель в 1 мин. Концентрация р-ра при в/в введении не должна превышать 5 мг/мл.
В/в струйную инъекцию препарата вводят медленно в течение около 7 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к амикацину, другим компонентам препарата и антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, нарушения функции вестибулярного аппарата, миастения гравис, период беременности и кормления грудью, тяжелые нарушения функции почек, азотемия (уровень остаточного азота >150 мг %).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, редко — отек Квинке;
со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, парестезия, тремор, сонливость, нарушение нейромышечной передачи, снижение слуха вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства (головокружение), шум в ушах;
со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, микрогематурия, почечная недостаточность;
другие: артериальная гипотензия, гипомагниемия, редко — общая слабость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для профилактики осложнений и снижения частоты их развития препарат рекомендуется применять под контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата (не реже 1 раза в неделю).
Основным токсическим эффектом Амицила при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов. Обычно вначале отмечают глухоту в диапазоне звуков высокой частоты, что можно выявить при аудиометрическом исследовании.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно повышен. Если во время лечения отмечают прогрессирование почечной недостаточности, рекомендуется провести аудиометрические исследования и, в случае необходимости, прекратить применение препарата. С осторожностью следует применять Амицил у больных с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста.
Поскольку Амицил выводится с мочой, до начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса. При появлении признаков нефротоксичности (частые позывы к мочеиспусканию, выявление лейкоцитов, эритроцитов или альбумина в моче) введение жидкости следует увеличить, а дозу препарата рекомендуется снизить. Указанные симптомы обычно исчезают к концу курса лечения. Однако в случае развития гиперазотемии или олигурии лечение следует прекратить. При одновременном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в разные места (в/м) с интервалом не менее 1 ч.

Применение в период беременности и кормления грудью

Амикацин проникает через плаценту и может оказывать ототоксическое действие на плод, поэтому его применение в период беременности противопоказано. При необходимости применения Амицила кормление грудью следует прекратить.

Дети

С особой осторожностью, под наблюдением врача применяют препарат у детей в возрасте до 3 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами

Следует с осторожностью принимать препарат пациентам, деятельность которых требует быстроты психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая риск возникновения возможных нежелательных реакций со стороны ЦНС.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При одновременном применении препарата Амицил с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВП, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами повышается риск развития нефротоксического действия.
При одновременном применении Амицила с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) или с цисплатином повышается риск развития ототоксического действия.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нейромышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.
Несовместимость. Амицил несовместим в р-ре с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопенталом, а также, в зависимости от состава и концентрации р-ра — с тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При применении препарата Амицил в высоких дозах повышается риск развития ото- или нефротоксического действия.
При парентеральном введении следует учитывать возможность нейромышечной блокады.
Лечение: при токсических реакциях — перитонеальный диализ или гемодиализ.
В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят неостигмина бромид с атропином; при необходимости показана ИВЛ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.