Алєндра

Алендра (ALENDRA) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: alendronic acid;1 таблетка содержит натрия алендронат, эквивалентно алендроновой кислоте 70 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТС М05В А04.

Клинические характеристики

Показания

Лечение постеменопаузального остеопороза. Препарат уменьшает риск вертебральных и бедренных переломов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к натрия алендронату или какому-либо другому компоненту препарата;
• патология пищевода (стриктура или ахалазия), которые вызывают задержку эвакуации содержимого пищевода;
• невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата;
• гипокальциемия;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/мин).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.
Продолжительность лечения определяет врач.

Таблетку необходимо принимать с водой как минимум за 30 минут до дневного первого приема пищи, напитка или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут способствовать снижению всасывания алендроната.
Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и, таким образом, уменьшить его раздражающее воздействие на слизистую оболочку ротовой полости, глотки и пищевода, необходимо:

• принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл) утром после пробуждения;
• не разжевывать таблетку, из-за возможности образования язв ротовой полости и глотки;
• первый дневной прием пищи - только через 30 минут после приема таблетки;
• после приема таблеток, пациентам не следует лежать как минимум 30 минут;
• препарат нельзя принимать перед сном или до утреннего подъема с кровати.

Интервал между приемом алендроната и других лекарств, которые принимают внутрь, должен составлять как минимум 1час.

Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. Далее продолжать прием как обычно - следующую таблетку принимать в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Почечная недостаточность.

Для больных, клиренс креатинина у которых более 35 мл/мин, нет необходимости корректировать дозу.

Не исследовалось действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, нарушение вкуса (горький или непривычный привкус во рту после приема препарата).
Со стороны органа зрения: увеит, склерит, эписклерит.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы ротовой полости, глотки и пищевода, дисфагия, напряжение стенки брюшной полости, изжога, регургитация желудочного содержимого, тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, стриктуры пищевода, перфорация, язва, кровотечение желудочно-кишечного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка), мелена.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, крапивница, зуд, эритема (покраснение), высыпания, усиливающиеся под влиянием света, отдельные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос (алопеция).
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в костях, мышцах или суставах, остеонекроз, переломы бедренной кости, отеки суставов.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.
Общие расстройства: преходящие симптомы (боль в мышцах, недомогание и в редких случаях - лихорадка), которые возникают обычно в начале лечения, астения, периферические отеки.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек. Данные лабораторных анализов: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении
алендронатом 10 мг/кг в день).

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроната надо выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент также должен сохранять вертикальное положение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не назначают в период беременности и в период кормления грудью.

Дети

Не применять детям до 18 лет.

Особенности применения

Препарат может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастритом, дуоденитом, язвенной болезнью, а также больным, которые в течение последнего года перенесли тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта (язва желудка, острое желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства в области верхних отделов желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики).
У пациентов с пищеводом Баррета назначать препарат следует индивидуально при условии преобладания ожидаемой пользы над риском.
Поскольку прием препарата может вызвать эзофагит (воспаление пищевода), язвы или эрозии пищевода, которые в исключительных случаях могут осложняться появлением стриктуры пищевода, необходимо тщательно наблюдать за возникновением любых проявлений такого воздействия. При возникновении таких симптомов как дисфагия, боль при глотании, загрудинная боль, изжога (возникновение или усиление проявлений уже существующей изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Больным, имеющим факторы риска возникновения остеонекроза челюсти (такими как рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, несоответствующая гигиена ротовой полости, курение, пародонтоз, остеопороз), необходимо пройти осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологической помощью перед началом лечения бифосфонатами. Во время лечения, таким больным необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У больных, у которых развивается остеонекроз челюсти во время проведения лечения бифосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Для больных, которым необходимо стоматологическое вмешательство, нет дополнительных данных или сведений о том, что отмена бифосфонатов могла бы уменьшить риск остеонекроза челюсти.
Перед началом терапии препаратом Алендра необходимо откорректировать
гипокальциемию. Также необходимо эффективно лечить другие расстройства минерального обмена веществ (такие как, дефицит витамина D и гипотиреоз/гипофункция щитовидной железы). У больных с такими состояниями во время лечения препаратом необходимо следить за уровнем кальция сыворотки и симптомами гипокальциемии.
В связи с возможным эффектом алендроната на увеличение минерализации костей может возникнуть уменьшение кальция сыворотки и фосфатов, особенно у больных, которые принимают глюкокортикоиды, у которых может снижаться всасывание кальция. Оно обычно является незначительным и бессимптомным. Вместе с тем сообщается о бессимптомной гипокальциемии, которая иногда имела тяжелую форму, и часто возникала у больных с предрасположенностью к ней (например, гипотиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция/нарушение всасывания кальция). Поэтому, обеспечение достаточного приема кальция и витамина D особенно важно для больных, принимающих глюкокортикоиды.
В связи с возможными двусторонними переломами проксимального отдела бедра при длительном приеме препарата (более 18 месяцев), необходимо в случае их возникновения обследовать контралатеральную бедренную кость. Также, вследствие возможного плохого срастания таких переломов, рекомендуется прекратить терапию бифосфонатами до обследования больного и продлить ее, в зависимости от оценки соотношения риск/польза для больного.
Этот препарат не назначают больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная
мальабсорбция.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако некоторые побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Всасывание натрия алендроната может нарушаться, если он принимается одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Интервал между приемом препарата и других лекарственных средств, которые принимают внутрь, должен быть не менее 1 часа.
Комбинированное применение натрия алендроната и гормонозаменяемой терапии (эстрогены + прогестероны) приводило к большему росту костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с отдельным применением первого и второго методов лечения.
Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксическое действие алендроната натрия.
При одновременном применении натрия алендроната с глюкокортикостероидами возможно усиление гипокальциемии, поскольку глюкокортикостероиды подавляют активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и более активному его выведению. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке на длительное время.
При лечении злокачественной гиперкальциемии, назначение тиазидов, которые уменьшают потери кальция с мочой, может ослабить кальций-снижающий эффект натрия алендроната. Любых других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатов. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Подавляет преципитацию кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосредованной костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и др., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийснижающее действие препарата, опосредствованное за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1 - 2 дня. Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечный тракт на 25 %. Абсолютная биодоступность для таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2 часа до еды, составляет 0,64 % (для женщин) и 0,59 % (для мужчин). Биодоступность снижается (приблизительно на 40 %) при приеме алендроната за полчаса - 1 час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната - незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60 %. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальное количество накапливается в костной ткани на длительное время, элиминируется крайне медленно из-за связывания с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет. Приблизительно 78 % алендроната связывается с белками плазмы и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови - незначительна (менее 5 нг/мл) и снижается на 95% в течение 6 часов после внутривенной инфузии.
После однократного внутривенного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства:

овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 таблетки в блистере, каждый в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.