Айлія

При нарушении зрения в следствии отека макулы применяют раствор Айлия, который вводиться в форме интравитреальной инъекции врачом с соответствующей медицинской подготовкой. Теперь Вам не нужно тратить время на поиск редкого лекарственного средства, в нашей онлайн аптеке по выгодной стоимости Айлия Вы можете оформить доставку препарата в Ваш город!

Айлия (EYLEA) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: aflibercept;

1 мл раствора для инъекций содержит 40 мг афлиберсепту;

Вспомогательные вещества: полисорбат 20; натрия фосфат одноосновной моногидрат, натрия фосфат двухосновной, гептагидрат; натрия хлорид, сахароза; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: раствор без видимых частиц.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при расстройствах сосудов глаза.
код АТХ
S01L A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Афлиберсепт является рекомбинантным гибридным белком, состоящим из частей внеклеточных доменов 1-го и 2-го рецепторов сосудистого эндотелиального фактора роста (Vascular Endothelial Growth Factor - VEGF) человека, слитых с Fc-участком человеческого IgG1.

Афлиберсепт производится клетками К1 яичника китайского хомячка по технологии рекомбинантной ДНК.

Афлиберсепт действует как растворимый рецептор-ловушка, который связывает сосудистый эндотелиальный фактор роста-А (VEGF-A) и плацентарный фактор роста (Placental Growth Factor - PlGF) со значительно более высоким сродством, чем при связывании с природными рецепторами и, таким образом, может ингибировать связывание и активацию этих родственных VEGF-рецепторов.

Механизм действия. VEGF-A и PlGF члены VEGF-семейства ангиогенных факторов, которые могут действовать на эндотелиальные клетки как сильнодействующие митогеном и хемотаксические факторы, а также факторы проницаемости сосудов. VEGF реализует свое действие через два тирозинкиназни рецепторы VEGFR-1 и VEGFR-2, присутствующие на поверхности эндотелиальных клеток. PlGF связывается только с VEGFR-1, также присутствует на поверхности лейкоцитов. Чрезмерная активация этих рецепторов со стороны VEGF-A может привести к патологической неоваскуляризации и чрезмерной проницаемости сосудов. PlGF может действовать синергично с VEGF-A в указанных процессах и способствовать лейкоцитарной инфильтрации и воспалению сосудов.

Фармакодинамические эффекты.

Влага возрастная макулодистрофия (ВМД).

Влага ГТД характеризуется патологической хориоидальной неоваскуляризация (ХНВ). Просачивание крови и жидкости, вызванное ХНВ, может вызвать утолщение сетчатки или отек и / или суб / интраретинальний кровоизлияние, что приводит к потере остроты зрения.

У пациентов, получавших лечение препаратом Айли (по 1 инъекции 1 раз в месяц в течение 3 месяцев подряд с последующим применением препарата 1 раз в 2 месяца), вскоре после начала терапии наблюдали снижение показателей толщины сетчатки и уменьшение среднего размера участка ХНВ, что соответствует результатам, полученным для ранибизумаба, при его применении в дозе 0,5 мг 1 раз в месяц.

В исследовании VIEW1 среднее снижение показателей толщины сетчатки по данным оптической когерентной томографии (ОКТ) составило на 52-й неделе 130 микрон в группе, получавшей препарат Айли в дозе 2 мг 1 раз в 2 месяца, и 129 микрон в группе, получавшей лечение ранибизумабом в дозе 0,5 мг 1 раз в месяц. В исследовании VIEW2 на 52-й неделе средние показатели уменьшения толщины сетчатки по данным ОКТ составили, соответственно, 149 и 139 микрон в группе, получавшей лечения Айли (2 мг через месяц), и в группе, получавшей Ранибизумаб (0, 5 мг ежемесячно).

Уменьшение размера участка ХНВ и толщины сетчатки обычно сохранялось в течение второго года исследований.

Отек макулы, развившегося вследствие тромбоза центральной вены сетчатки (ТЦВС) и тромбоза ветви центральной вены сетчатки (ТГЦВС).

При ТЦВС и ТГЦВС развивается ишемия сетчатки, что вызывает высвобождение VEGF, что в свою очередь нарушает устойчивость тесных связей и способствует пролиферации эндотелиальных клеток. Активация VEGF ассоциируется с разрушением гемато-ретинального барьера, а повышенная проницаемость сосудов вызывает отек сетчатки, стимулирует рост эндотелиальных клеток и неоваскуляризации.

У пациентов, получавших лечение препаратом Айли (1 инъекция 1 раз в месяц в течение 6 месяцев) наблюдалась устойчивая, быстрая и мощная ответ по данным морфологических показателей (толщина центрального участка сетчатки (central retinal thickness - CRT) согласно результатам ОКТ) ). Улучшение средних показателей CRT сохранялись до 24-й недели.

Толщина сетчатки по данным ОКТ на 24-й неделе по сравнению с исходными показателями была вторичной конечной точкой эффективности в исследованиях COPERNICUS и GALILEO (ТЦВС) и VIBRANT (ТГЦВС). В трех исследованиях отмечено статистически значимые средние изменения CRT за период от исходного уровня до 24-й недели в пользу препарата Айли .

В исследованиях COPERNICUS и GALILEO среднее снижение толщины сетчатки по сравнению с исходными показателями по результатам ОКТ на 24-й неделе было значительно больше у пациентов, получавших препарат Айли в дозе 2 мг ежемесячно по сравнению с контрольной группой (-457 микрон против -145 микрон в исследовании COPERNICUS и -449 микрон против -169 микрон в исследовании GALILEO). Уменьшение толщины сетчатки по сравнению с исходными показателями сохранялось до конца исследования (100-я неделя - в исследовании COPERNICUS и до 76-й недели в исследовании GALILEO). В исследовании VIBRANT среднее снижение толщины сетчатки по сравнению с исходными показателями по результатам ОКТ на 24-й неделе было значительно выше у пациентов, получавших препарат Айли в дозе 2 мг ежемесячно, по сравнению с пациентами контрольной группы (-280 микрон против -128 микрон) . Это снижение по сравнению с исходными показателями сохранялось до 52-й недели.

Диабетический отек макулы (ДНМ).

Диабетический макулярный отек характеризуется увеличением проницаемости сосудов и повреждением капилляров сетчатки, что может привести к потере остроты зрения.

У пациентов, получавших лечение препаратом Айли , вскоре после начала лечения наблюдали быструю и мощную ответ со стороны морфологических показателей (CRT) согласно результатам ОКТ. Отмечено статистически значимые средние изменения CRT за период от исходного уровня до 52-й недели в пользу препарата Айли .

В исследовании VIVID-DME результаты ОКТ показали следующее среднее уменьшение толщины сетчатки в соответствии -192,4 и -66,2 микрон на 52-й неделе для группы, получавшей терапию препаратом Айли (2 мг 1 раз в 8 недель), и группы , которая проходила лазерную терапию.

На 52-й неделе в исследовании VISTA-DME среднее уменьшение толщины сетчатки по данным ОКТ составило соответственно -183,1 микрон в группе, получавшей Айли (2 мг 1 раз в 8 недель), и -73,3 микрон в группе, получавшего лазерную терапию.

Клиническая эффективность и безопасность.

Влага ГТД.

Безопасность и эффективность препарата Айли оценивали в ходе двух рандомизированных многоцентровых двойных слепых исследований с активным контролем у пациентов с влажной формой ВМД. Всего в двух исследованиях по оценке эффективности терапии (VIEW 1 и VIEW 2) участвовали 2412 пациентов (из них 1817 пациентов получали препарат Айли ). В каждом из этих исследований рандомизация пациентов осуществлялась по соотношению 1: 1: 1: 1 до 4 групп по режимам лечения:

1. Введение Айли 2 мг каждые 8 недель (после 3 первичных инъекций) (Eylea 2Q8).
2. Введение Айли 2 мг каждые 4 недели (Eylea 2Q4).
3. Введение Айли 0,5 мг каждые 4 недели (Eylea 0,5Q4).
4. Введение ранибизумаба в дозе 0,5 мг каждые 4 недели (ranibizumab 0,5Q4).

Возраст пациентов был в диапазоне от 49 до 99 лет, средний возраст - 76 лет.

В течение второго года исследований пациенты продолжали получать те же дозы, которые были назначены им при рандомизации, однако с измененным режимом дозирования, составленным исходя из результатов исследования функции зрения и объективного исследования с максимальным протокольным интервалом между применением доз - 12 недель.

В обоих исследованиях первичной конечной точкой эффективности была часть пациентов в популяции пациентов «по протоколу», в которых отмечалось сохранение уровня зрения (потеря остроты зрения менее 15 букв на пятьдесят второй неделю по сравнению с исходным уровнем).

В исследовании VIEW1 на момент 52-й недели сохранение уровня зрения отмечалось в 95,1% пациентов из группы «Eylea 2Q8» и 94,4% пациентов из группы «ranibizumab 0.5Q4». Установлено, что терапия препаратом Айли не уступает и клинически эквивалентной терапии применялась в группе «ranibizumab 0,5Q4».

В исследовании VIEW2 на момент 52-й недели сохранение уровня зрения наблюдалось в 95,6% пациентов в группе «Eylea 2Q8» и 94,4% пациентов из группы «ranibizumab 0,5Q4». Установлено, что терапия препаратом Айли не уступает и клинически эквивалентной терапии приме